采用三种综合指标量化法优选三越麻黄颗粒的处方

目的:优选出三越麻黄颗粒的处方组成。方法:分别采用综合评分法、总评归一值法、秩和比法,以综合评分值、总评归一值、秩和比值为指标,通过单因素实验筛选出颗粒的处方组成。结果:优选出的处方为:1份浸膏与1.5份乳糖制粒。采用算术和总评归一值、秩和比法对实验结果进行评价后其优化处方与综合评分法的优化处方相同。结论:优选出的颗粒稳定,吸湿性小,溶解性好,成型率高,较为理想。所采用的评分系统较为合理、全面,可用于其他颗粒的处方筛选。比较结果说明算术和总评归一值和秩和比法比几何平均数总评归一值更好的反映和代表实验的终端效应。

三越麻黄颗粒小鼠药物动力学研究

目的:对三越麻黄颗粒的体内药动学进行研究。方法:在药效学实验的基础上以制剂对小鼠腹腔毛细血管通透性的影响为指标,采用药理效应法考察了该颗粒剂在体内的药动学指标。结果:三越麻黄颗粒体内的药动学指标符合一室模型,采用药理效应法计算后得到以下药动学参数:体存相当药量的吸收速度常数(Ka)为1.06h-1,达峰时(Tmax)为1.57 h,t1/2(Ka)为0.656 h,消除速度常数(ke)为0.628 h-1,t1/2(Ke)为1.10 h;采用效应半衰期法计算得到以下药动学参数:消除速度常数(ke)为0.537 h-1,t1/2(Ke)为1.29 h;根据效应—时间曲线得到以下效应动力学参数:药物效应起效速度常数(Ka)为2.149 h-1,达峰时(Tmax)为1.36 h,t1/2(Ka)为0.32 h,消除速度常数(ke)为0.139 h-1,t1/2(Ke)为5.0 h。结论:三越麻黄颗粒剂起效较快而消除较慢,体存相当药量的药动学参数仅为表观参数,需结合药效的变化来讨论其具体的意义。

反相高效液相色谱法测定三越麻黄颗粒中甘草酸的含量

目的建立三越麻黄颗粒中甘草酸的反相高效液相色谱（RP-HPLC）含量测定方法。方法采用反相高效液相色谱法测定三越麻黄颗粒中甘草酸含量,Kromasil ODS-1 C18色谱柱（5μm,4.6 mm×250 mm）,流动相为乙腈-0.05M磷酸二氢钾（用三乙胺调pH5.75）（26.5∶73.5）,检测波长为250,柱温为40℃,流速为1.0 ml/min。结果三越麻黄颗粒颗粒中甘草酸的线性范围为3.75～154.5μg/ml（r=0.999 8）,加样回收率100.2%,RSD=2.5%。结论采用RP-HPLC法测定甘草酸具有简便、准确、重复性好的优点,可为三越麻黄颗粒的质量控制提供一定的依据。

RP-HPLC测定三越麻黄颗粒中橙皮苷的含量

目的建立三越麻黄颗粒中橙皮苷的反相高效液相色谱(RP-HPLC)含量测定方法。方法采用C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为2%甲醇乙腈-0.1%磷酸和0.1%三乙胺(25∶75),检测波长为288nm,柱温为40℃,流速为1.0mL·min-1。结果橙皮苷的线性范围为2.30～200mg·mL-1(r=0.9998),加样回收率99.42%,RSD为1.7%。结论方法简便、准确,重复性好,可作为三越麻黄颗粒的质量控制方法。