三酮类除草剂的研究新进展

介绍了三酮类除草剂的研究和开发状况,包括它的研究开发历程、已商品化的品种。着重研究了关于此类化合物的专利申请情况,特别是2000年以后的研究开发趋势,探讨了三酮类结构特点、概述了构效关系的研究。

三聚氰胺和环三酮氢键复合物的理论研究

用AM1和PM3方法对三聚氰胺和环三酮衍生物的超分子复合物进行理论研究,得到稳定化能和相对生成焓;在AM1优化构型的基础上,分别用INDO/SC I和AM1方法计算复合物的电子光谱和红外光谱.结果表明,两个单体通过氢键形成多聚体,导致体系能量降低,单体的电性和位阻差异能改变体系的稳定化能.LUMO-HOMO能隙的减小使电子光谱吸收峰发生红移,氢键的形成削弱了单体原来的N—H键,使红外振动频率变小.

复方三酮脑通片对大鼠脑组织含水量及微循环的影响

目的:观察复方三酮脑通片对脑膜微循血流量及组织含水量的影响,为其临床用药提供药效学依据。方法:连续给予复方三酮脑通片7天,末次给药后90min,20%乌拉坦腹腔麻醉固定,于左侧顶骨中央用颅骨钻开窗,形成0.2cm直径圆形骨孔,用powerlab/8sp系统观察大鼠脑膜微循环的血流量变化;双侧结扎大鼠颈动脉3h,造成大鼠急性不完全性脑缺血,分离脑组织计算脑指数,烘干脑组织至衡重,计算脑含水量,统计学处理,观察其对脑指数及含水量的影响。结果:与空白对照组比较,给药组对微循环血流量随时间的变化成上升趋势;给药组脑指数明显降低(P<0.01),含水量明显增高(P<0.01)。结论:复方三酮脑通片可明显改善大鼠脑膜微循环,对脑缺血具有保护作用。

三酮脑通片对大脑中动脉栓塞大鼠学习记忆的影响

目的进一步探讨三酮脑通片治疗缺血性脑血管病的机制。方法采用拴线法复制大鼠大脑中动脉栓塞(MCAO)模型,造模成功后随机分成6组:三酮脑通片高、中、低剂量组及尼莫地平组、模型对照组、假手术对照组,通过检测6组Morris水迷宫逃避潜伏期、通过平台的次数及平台象限游泳距离和游泳时间,观察大鼠学习记忆的改变。结果各用药组与模型组大鼠逃避潜伏期间差别均有显著性意义(P<0.05),模型组、尼莫地平组、中剂量组大鼠与假手术对照组大鼠平台象限游泳距离间差别有显著性意义(P<0.05);假手术对照组,高、中剂量组大鼠与模型组大鼠平台游泳时间间差别有显著性意义(P<0.05)。结论三酮脑通片能有效促进急性MCAO大鼠学习记忆的恢复。

1,5-二苯基-1,3,5-戊三酮(H_2DBA)及邻菲咯啉(phen)、羟基离子([OH]^-)希土混配配合物的合成及性质研究

本文在乙醇-水溶液中合成了H_2DBA及phen、[OH]^-与希土离子的混配配合物Ln(HDBA)_2(OH)(phen)·H_2O(Ln=La、Pr、Nd、Sm、Eu、Gd、Tb、Dy、Ho、Er、Tm、Yb、Y)十三个.通过化学分析,元素分析及电导分析确定了配合物的组成;研究了配合物的紫外、红外光谱及热行为,并对可能的配合物结构进行了推测.

复方三酮脑通片对MCAO大鼠脑组织形态学的影响

目的:试验观察复方三酮脑通片对MCAO大鼠脑组织形态学改变的影响,探讨其对缺血性脑血管疾病脑组织形态学的保护作用。方法:采用栓线法复制大脑中动脉栓塞(MCAO)模型,造模成功后随机分为六组给药,HE切片观察脑组织细胞形态学及脑梗死面积的变化,并采用免疫组化技术对脑血管内皮细胞与神经细胞的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的表达进行检测。结果:在MCAO大鼠急性脑缺血恢复过程中,复方三酮脑通片明显降低海马CA1区神经元细胞的死亡率及神经细胞iNOS的表达,促进局部微血管的生成,加速MCAO大鼠脑功能的恢复。结论:复方三酮脑通片能够降低急性脑缺血MCAO大鼠脑缺血局部神经元的死亡率。促进局部微血管的生成,改善脑组织微循环,并下调缺血脑组织神经元iNOS的表达。

β－二酮或β－三酮对铈（Ⅳ）盐引发烯类单体聚合的影响

研究了β－二酮或β－三酮（如：３－苄基乙酰丙酮、苯甲酰基丙酮、二苯甲酰基甲烷及３－苯甲酰基乙酰丙酮）对铈（Ⅳ）盐引发丙烯酰胺聚合的促进作用，测定了聚合反应速度及表现活化能，表明铈（Ⅳ）盐／β－二酮或β－三酮可组成活性很高的氧化还原体系；采用自旋捕捉技术及ＥＳＲ谱研究了体系的初级自由基结构；通过ＦＴＩＲ光谱端基分析检测到这类体系引发丙烯腈所得聚合物端基有β－二酮结构。以此为基础，提出了这类体系引发烯类单体聚合的机理。

环己烷三酮类植物生长调节剂

植物生长抑制剂是指植物生长调节中对植物生长和发育有抑制或延缓作用的植物生长调节物质,其在控制农作物的营养生长过旺,促进开花结实等有关产量器官的形成中有着重要的作用。因而。

磺酸功能化胆碱的制备及其在吲唑并[2,1-b]酞嗪-1,6,11-三酮合成中的应用

以氯化胆碱为主要原料,制备了一种环境友好型催化剂--磺酸功能化胆碱。在磺酸功能化胆碱用量10%、反应温度80℃的条件下,不同取代基芳香醛与5,5-二甲基-1,3-环己二酮(或1,3-环己二酮)和邻苯二甲酰肼在水相中顺利完成3组分“一锅煮”反应,以83%~95%的产率合成了一系列目标化合物。该方法反应条件温和,底物普适性和官能团兼容性优良,后处理操作简便,催化剂重复利用6次后仍保持较高的催化活性,符合绿色化学与清洁生产的发展理念。

吡咯烷-2,3,5-三酮的一种高效合成法

报道了一种高效合成吡咯烷-2,3,5-三酮的新方法,即以二氯甲烷为溶剂,无任何催化剂存在下,α-胺/氨甲酰基二硫缩烯酮即可与草酰氯反应,以很高的产率生成吡咯烷-2,3,5-三酮。该方法反应条件温和,反应时间短,产率高,为吡咯烷-2,3,5-三酮的合成提供了新方法。

复方三酮脑通片对MCAO大鼠血管活性物质及氧自由基的影响

目的:从对大脑中动脉栓塞(MCAO)大鼠血管活性物质、氧自由基等方面,观察复方三酮脑通片对MCAO大鼠的保护作用,并探讨其治疗缺血性脑血管疾病的分子生物学机制。方法:采用栓线法复制MCAO模型,造模成功后随机分为六组给药,检测用药后血液中一氧化氮(NO)、内皮素(ET)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、谷胱苷肽过氧化物酶(GSH-PX)的变化。结果:在MCAO大鼠急性脑缺血恢复过程中,复方三酮脑通片降低急性脑缺血后异常升高的NO水平,减轻NO的神经损伤作用,升高SOD、降低MDA含量。结论:本制剂能够降低急性脑缺血后异常升高的NO水平,减弱NO对缺血区神经细胞损伤作用;使自由基的生成减少,降低其损伤作用。

Cu（OTf）2催化螺环吲哚氧杂蒽三酮类衍生物的合成

以取代靛红和1,3-环己二酮为原料,Cu(OTf)2为催化剂,在乙醇中回流搅拌10~12 h可得到高收率的螺[吲哚-3,9′-氧杂蒽]三酮类衍生物.采用红外光谱、核磁共振和元素分析等对产物进行了表征.催化剂Cu(OTf)2可以方便地回收使用.该方法操作简便,反应条件温和,催化剂可回收使用,符合“绿色化学”的原则.

复方三酮脑通片对MCAO大鼠学习记忆功能的影响

目的:观察复方三酮脑通片对MCAO大鼠神经体征、学习记忆功能的影响,为其治疗缺血性脑血管疾病提供药效学依据。方法:采用栓线法复制大脑中动脉栓塞(MCAO)模型,造模成功后随机分为六组给药,通过Mor-ris水迷宫、避暗试验检测大鼠学习记忆的改变。结果:凡出现病理性神经体征的大鼠均造模成功,复方三酮脑通片对神经体征的改善作用明显,各用药组对学习记忆的恢复作用显著,基本上以中、低剂量组对平台潜伏期、平台游泳距离及游泳时间和距离时间百分比影响较好,高剂量组能增加平台象限的游泳距离和时间,表现出一定的促进恢复的作用。结论:在MCAO大鼠急性脑缺血恢复过程中,复方三酮脑通片明显促进学习记忆功能的恢复。

新型螺嘧啶三酮类化合物的合成及其抗菌活性

根据生物电子等排原理,以2,3,4-三氟苯甲酸为原料,经硝化、还原、氧化和亲核取代反应制得中间体2-(2,3,4-三氟-5-硝基苯)-1,3-二氧戊环(4);4分别经7步反应合成了12个新型的苯并噁唑酮或苯并咪唑酮螺嘧啶三酮类化合物(12a^12f,19a^19f),其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征。采用CLSI标准研究了12和19对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(A)、甲氧西林耐药表皮葡萄球菌(B)、青霉素耐药肺炎链球菌(C)和化脓性链球菌(D)的体外抗菌活性。结果表明:12的抗菌活性优于19,其中12a的抗菌活性最好,对A^D的MIC值分别为8~16μg·m L^(-1)。

三酮脑通片治疗脑梗死临床研究

目的:观察三酮脑通片治疗脑梗死的临床疗效。方法:对符合脑梗死诊断标准的患者63例,随机分为治疗组32例和对照组31例,疗程3周。观察两组治疗前后神经功能缺损、日常生活能力评分和临床疗效。结果:三酮脑通片可明显改善脑梗死患者的神经功能缺损症状及相关症状,其总有效率96.7%。结论:三酮脑通片治疗脑梗死疗效确切。

丙酰三酮项目生产过程环境污染因素分析与控制

丙酰三酮生产工艺路线以巴豆醛、乙硫醇、三乙胺、乙酰乙酸甲酯、甲苯、甲醇钠、盐酸、液碱、石油醚等为原料,通过硫醚醛合成、乙酰乙酸钠盐合成、庚烯酮合成、丙酰三酮合成反应生成产品,分析丙酰三酮生产工艺过程产污环节,通过物料平衡计算,分析污染物产排情况,计算项目的废气、废水、固废等产生污染源强。制定污染防治措施并分析经济合理性和技术可靠性,以判断丙酰三酮项目建设的环境可行性,为丙酰三酮生产污染防治提供参考。

高品质1,3,5-三烯丙基-均三嗪-2,4,6-三酮的合成与测试表征

三烯丙基异氰脲酸酯(TAIC)是一种用途广泛的精细化工产品。笔者以氰尿酸和氯丙烯为起始原料,主要研究了TAIC的合成、提纯和测试表征。TAIC的合成采用二步法,粗产物通过分步提纯后,气相色谱(GC)测试纯度>99.5%。结合对产物、样品TAIC和样品三聚氰酸三烯丙酯(TAC)的熔点、气相色谱(GC)、核磁(13C NMR)和红外(FT-IR)测试分析比较,以及有机化合物图库(SDBS)数据比较,其结果显示合成产物即TAIC。

5-[(4-氨基苯基)二氮烯基]嘧啶-2,4,6(1H,3H,5H)-三酮的合成

以对硝基苯胺和巴比妥酸为原料,通过重氮化及偶合反应合成了5-[(4-硝基苯基)二氮烯基]嘧啶-2,4,6(1H,3H,5H)-三酮(A),化合物A经硫化物还原,得到单偶氮化合物5-[(4-氨基苯基)二氮烯基]嘧啶-2,4,6(1H,3H,5H)-三酮(B),该化合物可作为重氮组分与一些具有活泼氢的偶合组分反应,从而制备出酰胺键多、对称性高及稳定性强的双偶氮化合物。考察了还原剂用量、反应时间及反应温度对化合物B收率的影响,结果表明:投料比n(A)∶n(Na2S)=1∶1.7,105℃下回流48h,化合物B的收率为84.6%。利用1H NMR、FT-IR及元素分析对产物的结构进行了表征。