新型有机硫(硒)替加氟衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以替加氟为原料,与氯代烷基醇反应生成中间体N-羟烷基替加氟;然后与对甲苯磺酰氯反应制得替加氟烷基磺酸酯;在双核钛全氟丁基磺酸配合物/锌粉催化体系下,替加氟烷基磺酸酯与二芳基二硫(硒)醚反应,较高产率得到一系列新型芳基(N^(3)-替加氟烷基)硫(硒)醚衍生物.其结构通过^(1)H NMR,^(13)H NMR和HRMS确认.对目标化合物进行了关于结肠癌细胞HCT116和胃癌细胞SGC-7901的体外抗肿瘤活性测试.结果表明,绝大多数目标化合物比替加氟的抗肿瘤活性高.DAPI(4',6-diamidino-2-phenylindole)对HCT116细胞染色实验及流式细胞仪定量检测实验表明,替加氟衍生物可通过诱导细胞凋亡而抑制细胞生长.此外,有机硫(硒)替加氟衍生物作用于正常人胚胎肾细胞HEK 293的毒性比替加氟低.