双边栝楼种子中不皂化类脂的化学成分研究

目的 研究双边栝楼种子中不皂化类脂的化学成分 ,为制定中药瓜蒌和瓜蒌子的质量标准奠定基础。方法 乙醚提取脂肪油 ,氢氧化钾进行皂化反应 ,对不皂化类脂进行硅胶柱层色谱分离和纯化 ,用IR ,MS ,1H NMR ,13C NMR等光谱技术和对照品对照等方法鉴定化合物的结构。结果 鉴定了 6个化合物 ,分别为栝楼仁二醇 (Ⅰ ) ,7 氧代二氢栝楼仁二醇 (Ⅱ ) ,10α 葫芦二烯醇 (Ⅲ ) ,豆甾 7 烯 3β 醇 (Ⅳ ) ,豆甾 7,2 2 二烯 3β 醇 (Ⅴ )和豆甾 7,2 2 二烯 3 O β D 葡萄糖苷 (Ⅵ )。 结论 前

LC-MS/MS法研究瓜蒌薤白胃内漂浮微丸在大鼠体内的药代动力学特征

目的:采用液相色谱-质谱串联(LC-MS/MS)法考察瓜蒌薤白胃内漂浮微丸(以下简称“瓜蒌薤白微丸”)中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇(3,29-DK)在大鼠体内不同时间点的血药浓度及药代动力学特征。方法:SPF级SD雄性大鼠12只,随机分为瓜蒌薤白微丸组(2.0 g/kg)和瓜蒌薤白提取物组(1.4 g/kg)。瓜蒌薤白微丸组于大鼠灌胃给药前0 h及给药后第0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、24、36、48 h眼内眦取血,瓜蒌薤白提取物组于给药前0 h及给药后第5、10、30 min,1、1.5、2、3、4、6、8 h眼内眦取血,计算药代动力学参数。结果:与瓜蒌薤白提取物组相比,瓜蒌薤白微丸组中3,29-DK达峰时间、AUC和t_(1/2)显著延长(P<0.05),MRT显著增加(P<0.05),CLz/F、C_(max)明显降低(P<0.05)。结论:瓜蒌薤白微丸中3,29-DK在大鼠体内释放速率较为平稳,无突释、速释现象,代谢时间延长。瓜蒌薤白微丸具有缓释作用。

LC-MS/MS法研究瓜蒌缓释微丸在大鼠体内的药代动力学特征

目的建立高效液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)考察瓜蒌缓释微丸与瓜蒌提取物中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇(3,29-DK)在大鼠体内不同时间点的血药浓度及药代动力学特征。方法健康雄性SD大鼠分为2组:瓜蒌缓释微丸组与瓜蒌提取物组,单次灌胃给药后,瓜蒌缓释微丸组在第0、1、2、4、6、8、10、12、18、24、36、48小时眼眶取血;瓜蒌提取物组在第0、15、30、45、60、90、120、180、240、300分眼眶取血。血浆样品预处理,采用LC-MS/MS法测定瓜蒌缓释微丸组与瓜蒌提取物组血浆中的3,29-DK浓度,建立3,29-DK含量测定标准曲线并进行专属性、最低检测限、精密度及准确度、提取回收率、稳定性、基质效应等方法学考察。测定瓜蒌缓释微丸组和瓜蒌提取物组不同时间点的3,29-DK平均血药浓度,运用Das 2.0软件处理数据,求算药代动力学参数,采用SPSS 26.0统计学软件进行统计分析。结果3,29-DK浓度在0.5 ng/mL^32 ng/mL范围内线性关系良好,方法学验证结果均符合生物样品测定的规定。与瓜蒌提取物组相比较,瓜蒌缓释微丸组3,29-DK的AUC(0-t)、AUC(0-∞)、MRT(0-t)、MRT(0-∞)、t1/2z及Tmax差异具有统计学意义(P<0.05)。结论瓜蒌缓释微丸提高了药物在大鼠体内的缓释效果,为瓜蒌新剂型的研究提供基础。