茶碱酰化改性壳聚糖骨架片体外释药影响因素考察

目的以茶碱为模型药物,研究酰化改性壳聚糖不溶性缓释骨架片的体外释药行为。方法以酰化改性壳聚糖为辅料,采用直接压片法制备茶碱缓释骨架片。考察载药量、填充剂种类和用量、硬度、辅料粒径等因素对药物释放的影响。结果药物的释放速率随载药量的增加而加快;乳糖作为填充剂可得到稳定的释药速率,调节乳糖与药物的比例可获得理想的释药行为;在所考察的硬度范围内,释药速率随硬度的增加而减慢;辅料粒径小于180μm时,释放以扩散为主,缓释良好;粒径为180～250μm和250～380μm时,片芯溶蚀剧烈,释药较快。结论新型疏水改性壳聚糖具有良好的控制药物释放的性质,可作为茶碱口服缓释制剂的骨架材料使用。