盐酸丙哌维林对豚鼠离体膀胱平滑肌条的钙拮抗作用

目的 研究盐酸丙哌维林 (P 4)对豚鼠离体膀胱平滑肌条的钙拮抗作用及作用机制。方法 采用离体平滑肌条浴槽实验方法 ,以维拉帕米为对照 ,测定P 4对CaCl2 和组胺 (His)所致离体膀胱平滑肌条的收缩及对乙酰胆碱 (ACh)所致膀胱平滑肌依赖细胞内钙、外钙收缩的影响。结果 P 41～ 1 0 0 μmol·L- 1 使CaCl2 累积量效曲线非平行右移 ,最大反应降低 ,pD2 ′为 4 73± 0 1 4。P 41 μmol·L- 1 使His量效曲线平行右移 ,最大效应不变 ,pA2 为 5 44± 0 1 4 ;1 0～ 1 0 0μmol·L- 1 使His量效曲线非平行右移 ,最大效应降低 ,pD2 ′为 4 71± 0 1 0。P 41、1 0和 1 0 0 μmol·L- 1 对ACh所致依赖细胞内钙收缩的抑制率分别为 45 77%± 6 54 %、86 2 6 %± 5 59%和 90 55 %± 3 1 1 % ,对依赖细胞外钙收缩的抑制率分别为 7 30 %± 2 89%、49 1 6 %± 6 0 9%和 88 2 5 %±3 70 %。结论 P 4低浓度时竞争性拮抗His所致膀胱平滑肌条的收缩反应 ,明显抑制膀胱平滑肌条依赖细胞内钙释放的收缩反应 ;高浓度时非竞争性拮抗His和CaCl2 所致膀胱平滑肌条的收缩反应 。

气相色谱-质谱法检测人血浆中的盐酸丙哌维林及其氮氧化物

目的 建立简便、灵敏的GC MS定量分析方法 ,以测定人血浆中的盐酸丙哌维林 (P4)及其主要代谢产物丙哌维林氮氧化物 (P4NO)。方法 血浆经碱化 (pH9) ,氯仿提取。以地西泮为内标 ,GC MS选择离子检测。结果 盐酸丙哌维林浓度在 6 .2 5～ 40 0ng·ml- 1 内具有良好的线性关系 ,最低检出浓度约为 3.13ng·ml- 1 。血浆中丙哌维林的回收率为 81.7%～ 87.5 % ,日内RSD <7.7% ,日间RSD <10 .4%。结论 本法适用于盐酸丙哌维林的生物利用度研究和血药浓度监测。

液相色谱-质谱法测定人血浆中丙哌维林

目的:建立测定人血浆中丙哌维林的LC-MS法。方法:100μL血浆样品中加入内标双苯氟嗪,碱化后以乙酸乙酯提取,有机相挥干,残留物以100μL流动相复溶,5μL进样;分析柱为Shim-pack Vp-ODS柱(5μm,150 mm×2.0 mm),流动相为甲醇-5 mol·L^(-1)醋酸铵溶液(90:10),流速0.20 mL·min^(-1);电喷雾离子源,正离子方式,选择监测离子m/z368(丙哌维林,[M+H]^+)和m/z 417(双苯氟嗪,[M+Ⅱ]^+) 结果:丙哌维林和双苯氟嗪的保留时间分别为3.7 min和3.8 min,血浆中内源性物质不干扰丙哌维林的测定;血浆中丙哌维林的线性范围为1～128 ng·mL^(-1)(r>0.99),最低定量下限为1ng·mL^(-1),提取回收率约为84%,日内RSD小于5%,日间RSD小于9%,相对回收率在107%～110%之间;血浆样品在室温下放置4 h,预处理后放置8 h,-20℃保存14 d,经3次冻融循环,丙哌维林是稳定的。结论:本方法适用于人血浆中丙哌维林的测定。

国产盐酸丙哌维林片治疗膀胱过度活动症的临床观察

目的研究国产盐酸丙哌维林片治疗膀胱过度活动症的疗效和安全性。方法选择膀胱过度活动症患者42例,分成试验组(22例)和对照组(20例)。试验组早、晚各给予盐酸丙哌维林片20mg+盐酸奥昔布宁模拟片5mg;对照组早、晚各给予盐酸奥昔布宁片5mg+盐酸丙哌维林模拟片20mg。两组疗程为6周。结果丙哌维林和奥昔布宁治疗膀胱过度活动症疗效相当。前者的不良反应发生率低于后者。结论盐酸丙哌维林是治疗膀胱过度活动症更为理想的药物。

盐酸丙哌维林片稳定性及溶出度研究

目的：对盐酸丙哌维林片剂的稳定性和溶出度进行系统研究。方法：采用高效液相色谱紫外检测法测定影响因素试验、加速试验及室温留样条件下的稳定性和溶出度。结果：在各种考察条件下，样品的外观、含量、有关物质及溶出度均未发生明显变化，４５ｍｉｎ时溶出度在８５％以上。结论：盐酸丙哌维林片剂质量稳定，并具有较好的溶出性能。

补中益气汤与丙哌维林联合治疗气虚型膀胱过度活动症34例

目的探讨补中益气汤与丙哌维林联合治疗气虚型膀胱过度活动症(OAB)的临床疗效。方法将67例符合诊断标准的患者按数字表法随机分为联合治疗组(A组)34例和西药对照组(B组)33例。A组口服补中益气汤加丙哌维林片,B组单纯口服丙哌维林片,用药4周后分别测定和分析2组的排尿日志、生命质量评估(QOL)、最大尿流率(Qmax)、平均尿流率(Qave)、排尿量(VV)。结果 2组用药后的排尿日志、Qmax、Qave、VV均较治疗前明显改善(P<0.01),而治疗后A组各指标与B组比较,有显著改善(P<0.05)。结论补中益气汤与丙哌维林联合治疗较单独运用丙哌维林更能改善气虚型OAB的临床症状和生活质量,值得进一步研究和推广。

金匮肾气片联合丙哌维林治疗经尿道前列腺电切术后膀胱过度活动症临床研究

目的探讨金匮肾气片联合丙哌维林治疗经尿道前列腺电切术(TURP)后膀胱过度活动症(OAB)的临床疗效。方法选取四川省营山县人民医院2016年5月至2018年5月收治的TURP后OAB患者80例,按随机数字表法分为观察组和对照组,各40例。两组患者均口服盐酸丙哌维林片(每次2片,每日2次),观察组患者加服金匮肾气片(每次4片,每日2次),均持续治疗4周。结果观察组总有效率为92.50%,显著高于对照组的75.00%(P<0.05);与治疗前比较,两组患者治疗后的24h排尿次数、24h夜尿次数、24h急迫性尿失禁次数均显著减少,最大尿流率(Qmax)、平均尿流率(Qave)及平均尿量(VV)均显著增加,OAB评分(OABSS)均显著降低,尿失禁生活质量量表(I-QOL)评分均显著升高(P<0.05),且观察组上述指标改善程度均显著优于对照组(P<0.05);对照组与观察组患者不良反应发生率相当(10.00%比12.50%,P>0.05)。结论金匮肾气片联合丙哌维林治疗TURP后OAB,可明显改善排尿症状和生活质量,且不增加不良反应。

高效液相色谱法测定盐酸丙哌维林片含量

目的 应用高效液相色谱法测定盐酸丙哌维林片的含量。方法 外标法,色谱柱为大连依利特公司的Hyper C_(18)(5 μm、200 mm、4.6 mm)不锈钢柱;检测波长为230 nm,流动相为甲醇:乙腈:0.05 mol/L醋酸铵溶液(70:20:10)的混合溶液;流速1.2 ml/min,进样量20μl。结果 盐酸丙哌维林的线形范围为20.2～121.2 mg/L,相关系数r=0.9997;平均加样回收率为100.2％,RSD为0.62％,连续进样结果的RSD为1.02％,日内RSD为1.44％,日间RSD为0.52％。结论该方法快速,灵敏,准确实用,重现性好。

盐酸丙哌维林治疗前列腺术后膀胱痉挛的疗效分析

目的评价盐酸丙哌维林片治疗前列腺术后留置导尿致膀胱痉挛的疗效。方法对64例前列腺术后留置导尿出现膀胱痉挛的患者给于盐酸丙哌维林片治疗,20mg/次,1次/d,至拔除导尿管前24h。评价指标包括痉挛是否发生、发生频率、持续时间等。结果用药24h后,膀胱痉挛完全缓解16例(25%),部分缓解36例(56.3%),未缓解12例(18.8%)。72h后,膀胱痉挛完全缓解33例(51.6%),部分缓解24例(37.5%),未缓解7例(10.9%)。治疗过程中无严重不良反应发生。结论盐酸丙哌维林为治疗前列腺术后留置导尿致膀胱痉挛快速、有效、持久、安全的药物。

气相色谱法测定盐酸丙哌维林缓释胶囊中有机溶剂残留量

目的建立气相色谱法测定盐酸丙哌维林缓释胶囊中异丙醇的残留量。方法采用气相色谱法,FID检测器,聚乙二醇为固定相毛细管色谱柱（30 m×0.32 mm,1μm）,程序升温（40℃,保持5 m in,以40℃/m in升至200℃,保持1 m in）,进样口温度为200℃,检测器温度为280℃,载气为N2,以N,N二-甲基甲酰胺为溶剂配制对照品溶液及供试品溶液,采用外标法定量。结果异丙醇线性回归方程为：Y=0.925 21X-0.707 49,线性范围为0~2 080μg/m l,相关系数r=0.999 98（n=5）;平均加样回收率为99.0%（RSD=6.47%,n=6）;检出限为0.765 4 ng。结论实验证明该法简便快捷,能准确有效地控制产品的质量。

健康志愿者单次口服盐酸丙哌维林耐受性研究

目的 :在健康志愿者中评价单次口服国产新药盐酸丙哌维林的安全性和耐受性。方法 :选择 3 7名 18岁～ 5 0岁健康受试者 ,随机分配至A( 10mg)、B( 2 0mg)、C( 3 0mg)、D( 4 0mg)剂量组 ,并设E( 3 0mg安慰剂 )和F( 4 0mg安慰剂 )对照组。观察临床症状体征及实验室检查变化。结果 :各组入选受试者耐受性较好 ,但有 7例女性于给药后体温一过性轻度升高 ,可能与该药的抗胆碱作用有关。另有 4 0mg组 2例女性瞳孔轻度散大 ,2例女性出现头痛、头晕、乏力 ,4 0mg组 1例男性出现一过性窦性心动过缓等轻微不良反应。结论 :3 7名健康受试者单次口服盐酸丙哌维林最大剂量至 4 0mg比较安全。

盐酸丙哌维林散在健康人体内的生物等效性研究

目的评价盐酸丙哌维林在健康人体内的相对生物利用度及生物等效性。方法受试者随机、自身双交叉、单剂量口服受试制剂和参比制剂20mg,采用液相-质谱(LC-MS)法测定血浆中药物浓度,药代动力学参数通过DAS软件处理获得。结果两种制剂的峰浓度(Cmax)分别为(63.47±25.46)ng/mL和(61.51±22.31)ng/mL,达峰时间(Tmax)分别为(1.7±0.7)h和(1.7±0.7)h,半衰期(t1/2)分别为(12.68±4.11)h和(12.35±3.09)h,0-tn药时曲线下面积AUC0-tn为(827.62±370.02)ng/(mL·h)和(804.76±380.73)ng/(mL·h),0-∞药时曲线下面积AUC0-∞分别为(881.77±412.22)和(848.63±409.22)ng/(mL·h);受试制剂的相对生物利用度为(111.22±37.21)%。结论石家庄市华新制药厂研制的盐酸丙哌维林散与其生产的盐酸丙哌维林片具有生物等效性。

盐酸丙哌维林缓释胶囊体外释放度及体内外相关性

建立了盐酸丙哌维林缓释胶囊体外释放度的HPLC-UV测定方法,色谱柱为Shim-pack VP-ODS C18(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.05 mol/L磷酸盐缓冲溶液(70∶30),检测波长为230 nm。对影响盐酸丙哌维林缓释胶囊体外释放的各种因素进行了考察,最终确定采用小杯法,以蒸馏水250 mL为溶剂,转速为50 r/min,介质温度为(37±0.5)℃。对体外释放度数据进行多种模型拟合,确定盐酸丙哌维林缓释胶囊体外释放的最佳拟合模型为威布尔模型。采用Loo-Riegelman法计算盐酸丙哌维林缓释胶囊在健康受试者体内的吸收度,与体外释放度进行点对点相关水平分析。结果表明,其体内外相关性良好。

丙哌维林联合宁泌泰胶囊治疗前列腺电切术后膀胱过度活动症疗效观察

目的观察丙哌维林联合宁泌泰胶囊治疗前列腺电切术后膀胱过度活动症的疗效。方法将120例前列腺电切术后膀胱过度活动症患者随机分为观察组与对照组,每组60例,对照组采用丙哌维林治疗,观察组采用丙哌维林联合宁泌泰胶囊治疗。比较2组术后拔管前膀胱痉挛次数、疼痛及痉挛时间,拔管后患者排尿次数、尿急次数、尿失禁次数、夜尿次数及膀胱过度活动症症状评分变化情况。结果 2组术后拔管前膀胱痉挛次数均明显减少(P均<0.05),疼痛及痉挛时间均明显缩短(P均<0.05),且观察组各指标改善情况均显著优于对照组(P均<0.05)。2组拔管后排尿次数、尿急次数、尿失禁次数、夜尿次数及OABSS评分均较术前明显减少(P均<0.05),且观察组均明显少于对照组(P均<0.05)。结论丙哌维林联合宁泌泰胶囊治疗前列腺电切术后膀胱过度活动症能显著改善患者的临床症状,减少尿频、尿急及尿失禁次数,改善患者生活品质。

粉末直接压片法制备盐酸丙哌维林片及其稳定性考察

目的:优选盐酸丙哌维林片粉末直接压片法最佳制备工艺,并考察其稳定性。方法:采用粉末直接压片法,以粉末休止角、片剂脆碎度及溶出度为评价指标,制备样品并进行质量考察。结果:所选处方粉末流动性良好,有效成分溶出速率高,各项指标均符合规定。经6个月加速及室温留样考察,样品的外观、含量、有关物质及溶出度均未发生明显变化。结论:优选的处方工艺操作简便、经济、生产周期短,制备的产品质量稳定。

盐酸丙哌维林对膀胱平滑肌收缩的影响(英文)

观察了盐酸丙哌维林 ( Pro)对离体豚鼠膀胱平滑肌自动节律性收缩和 KCl诱导离体豚鼠膀胱平滑肌收缩的影响 ;同时观察了 Pro对家犬在体膀胱自动节律性收缩的影响 .Pro在 1 ,1 0 μmol· L-1浓度时 ,对离体豚鼠膀胱平滑肌自动节律性活动具有兴奋作用 ,可使自动节律性收缩频率增加 ,幅度加大 ;在 1 0 0μmol· L-1浓度时则表现为抑制作用 ,可完全抑制豚鼠膀胱平滑肌的自动节律性收缩 ,同时可使平滑肌松弛 ,基础张力降低 .Pro对 KCl引起的豚鼠离体膀胱平滑肌的收缩具有明显的抑制作用 ,在 1 ,1 0 ,1 0 0 μmol· L-1浓度时对 KCl诱导豚鼠离体膀胱平滑肌收缩的抑制率分别为 ( 7.4±6.5) % ,( 31 .3± 1 2 .8) % ,( 68.4± 7.1 ) % ,其 IC50 为( 2 5.2± 4.7) μmol·L-1.十二指肠给 Pro对在体家犬膀胱自动节律性收缩具有明显的抑制作用 ,60 ,30mg· kg-1可明显降低膀胱自动节律性收缩频率和幅度且具有剂量依赖性 ,与药前比有显著性差异 ,60 mg· kg-1药后 1 0 min即可起效 ,药效可持续 90min,Pro在上述剂量下对血压 ,心率无明显影响 .本实验结果提示 Pro在低剂量时对离体膀胱自动节律性收缩具有一定的兴奋作用 ,在高剂量时则表现为明显的抑制作用 ;Pro对 KCl诱导的豚鼠离体膀胱平滑肌收缩和膀胱扩张诱导的家?

盐酸丙哌维林分析方法的研究

盐酸丙哌维林是一种新型的治疗泌尿系统疾病的药物，临床具有高效低毒的优点。已有的分析方法多为紫外分光光度法，在新药的开发过程中，为控制药品的质量，尤其是有关物质的限量测定，建立高效液相色谱分析方法是非常必要的。本文通过对盐酸丙哌维林的色谱行为的考查，确...

联合使用多沙唑嗪控释片和盐酸丙哌维林治疗OAB合并BPO有效且安全

为评价联合使用多沙唑嗪控释片（可多华）和盐酸丙哌维林治疗膀胱过度活动症（OAB）合并良性前列腺梗阻（BPO）的安全性和有效性。Lee KS等进行了一项临床随机，对照试验。研究对象为年龄≥50岁的男性OAB患者，且尿流动力学检查证明有BPO（Abrams—Griffith评分超过20分），将他们按1：2随机分为两组，组1仅使用多沙唑嗪控释片（4mg，每天1次）。组2联合使用盐酸丙哌维林（20mg，每天1次）和多沙唑嗪控释片，共治疗8周。结果，211例患者接受治疗，其中组1有69例，组2有142例，共有198例完成了8周治疗。每组的尿频、最大尿流率、平均排尿量以及IPSS评分都有了显著的改善。组1和组2在尿频的改善率方面分别为23．5％和14．3％（P=0．004），平均排尿量改善率分别为32．3％和19．2％（P=0．004），储尿症状改善率分别为41．3％和32．6％（P=0．029），尿急和IPSS评分在组2的改善更明显。组2的残余尿量增加较明显，但这并没有增加尿潴留的发生。治疗的满意率组2明显高于组1（P=0．002）。