离子强度对丙基甲基纤维素骨架片释药的影响

目的 :探讨溶出介质的离子强度对难溶性药物的丙基甲基纤维素 (HPMC)骨架片释药的影响。方法 :以甲氧苄胺嘧啶、卡马西平、磺胺甲恶唑和茶碱 4种难溶性药物为模型药物 ,测定 5种不同离子强度介质 (水、0 .2 0 %氯化钠溶液、0 .5 0 %氯化钠溶液、0 .90 %氯化钠溶液和 1.80 %氯化钠溶液 )下的药物释放度和溶出参数。结果 :难溶性药物的HPMC骨架片释药随着其溶出介质离子强度的增加而减慢。结论 :释药速率与离子强度之间存在较好的线性负相关关系。

盐酸丁咯地尔羟丙基甲基纤维素骨架片的实验研究(英文)

目的 :研制盐酸丁咯地尔HPMC缓释骨架片。方法 :湿颗粒法压片 ,正交实验设计考察HPMC的用量、粘度及粘和剂对药物体外释放速率的影响。结果 :盐酸丁咯地尔骨架片的体外释放行为符合Higuchi方程 ;粘和剂种类和HPMC的用量对制剂的释药速率有显著性影响。结论 :盐酸丁咯地尔HPMC骨架片有良好的缓释性。

羟丙基甲基纤维素的性质对药物亲水性骨架片溶出度的影响

考察了羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）的羟丙基含量、ＨＰＭＣ颗粒大小和ＨＰＭＣ的粘度对模型药物卡托普利、扑尔敏和蚓哚美辛（消炎痛）骨架片药物溶出的作用。结果表明药物溶解度不同对骨架片中ＨＰＭＣ不同性质的影响也不同。ＨＰＭＣ羟丙基含量增高，溶出速率加快；而卡托普利和扑尔敏则相反。ＨＰＭＣ颗粒大小对卡托普利和扑尔敏骨架片溶出影响较小，但对蚓跺美辛骨架片有一定影响，表现为ＨＰＭＣ颗粒越小，溶出速率越慢。由ＨＰＭＣＫ１００构制的骨架片对３种药物均达不到阻滞释放的作用。ＨＰＭＣＫ４Ｍ，Ｋ１５Ｍ和Ｋ１００Ｍ的粘度差异对卡托普利和扑尔敏的溶出影响不大，但随着粘度增加吲跺美辛的溶出速率减慢。

羟丙基甲基纤维素-卡波普缓释亲水凝胶骨架片的研制和释药影响因素的考察

目的 以盐酸苯丙醇胺 (PPA)为模型药物 ,以羟丙基甲基纤维素 (HPMC)K10 0M和卡波普 971P为骨架材料 ,研制具有良好缓释特性的亲水凝胶骨架片 ,并考查影响释药的因素。方法 粉末直接压片法制备骨架片 ,反相高效液相色谱法检测释放介质中PPA的浓度。运用正交设计法 ,以美国的PPA缓释片Acutrim 为对照 ,相似因子f2 值为指标 ,筛选较优处方 ,并考察影响PPA释放的因素。结果 释药曲线均符合Higuchi方程 (R >0 .98,P <0 .0 1)。正交设计获得的最优处方在 0 .1mol·L-1HCl,H2 O(pH6 .5 ) ,磷酸盐缓冲液 (PBS) pH 5 .0 ,6 .8和 7.4的介质中 ,以及在 0 .1mol·L-1HCl中释放 2h ,转移至 pH 6 .8PBS中释放 10h ,相对于对照品的f2 值为 6 3～ 74,表明在各介质中两制剂的释药曲线相似。在本实验考察范围内 ,骨架片在水中的释药速率与HPMCK10 0M和卡波普 971P的用量呈负相关。HPMCK10 0M和卡波普 971P的比例 (保持聚合物总用量相同 ) ,硬脂酸镁用量和骨架片硬度对释药速率无显著性影响。结论 以HPMCK10 0M和卡波普 971P为骨架材料的PPA亲水凝胶骨架片具有明显的缓释效果 ,影响药物释放的主要因素是HPMCK10 0M和卡波普 971P的用量。

羟丙基甲基纤维素凝胶骨架片体外释药的影响因素

羟丙基甲基纤维素 ( HPMC)作为构成亲水凝胶骨架片的主要控释、缓释材料广泛用于药物的控释和缓释制剂的研究。参考 2 4篇文献 ,综述了

阿司匹林粒径对羟丙甲基纤维素水凝胶骨架片释放度的影响

目的 考察粒径对羟丙甲基纤维素 (HPMC)水凝胶骨架片释药行为的影响。方法 以阿司匹林为模型药物 ,测定不同粒径药物制备的HPMC水凝胶片的释放行为。结果 当HPMC含量较低时 ,药物粒径愈小 ,释药速度愈快 ;当HPMC含量较高时 ,释药速度在 0 4h随粒径的增加而变慢 ,412h后则表现为随粒径的增加释放加快。结论 在某些条件下 ,增大药物粒径会使释放变快。

双氯芬酸钠甲基纤维素骨架片体外释药的影响因素研究

目的探讨影响甲基纤维素(MC)亲水凝胶骨架片体外释药的因素。方法以双氯芬酸钠(DS)为模型药物,选取MC为骨架材料,观察MC用量、黏合剂选择、压片压力大小对MC亲水凝胶骨架片体外释药的影响。结果 MC用量、压片压力对骨架片的体外释药有较大影响,而黏合剂性质对骨架片的体外释药影响不显著。结论 MC可作为DS骨架片的骨架材料;MC用量、压片压力均影响骨架片的体外释放。

羟丙基甲基纤维素对水溶性药物释放的影响

以维生素C为水溶性药物的模型物，三种不同粘度的羟丙基甲基纤维素制成的凝胶骨架片，以K100M规格对维生素C的释放有延缓作用。维生素C与羟丙基甲基纤维素的四种不同比例量制成的凝胶骨架片，其中以1：1的比例量，对维生素C的释放更缓慢。在凝胶骨架片中含有乳糖时，可加快维生素C的释放。

非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释药机理的研究

目的 研究非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片的释放机理。方法 以羟丙基甲基纤维素 (HPMC)为亲水骨架材料 ,通过对Peppas经验式中n值的详细考察 ,研究非诺洛芬钙缓释骨架片在不同条件下的溶蚀度与释放度。结果 在各种条件下 ,非诺洛芬钙骨架片的释放与溶蚀均呈零级动力学过程 ,且二者间呈线性关系。结论 非诺洛芬钙骨架片的释放机理为 :前 40min ,以扩散和溶蚀协同作用方式释放 ;5 0min后 ,以溶蚀机制释放。

水溶性药物骨架片释放达零级的几种方法

目的 研究水溶性药物骨架片释放达零级的方法。方法 以盐酸氢吗啡酮 (hydromorphonehydrochloride)为模型药物 ,用熔融制粒法制备骨架片 ,用HPLC测定骨架片的释放度。结果 通过压制多层片和混合使用骨架材料 ,可解决盐酸氢吗啡酮骨架片前期释放偏快的问题 ,使整个释放近零级。结论 通过处方和工艺调整可以获得具有零级释放特征的水溶性药物骨架片。

琥珀酸美托洛尔HPMC骨架片释放影响因素研究

以羟丙基甲基纤维素(HPM C)为骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,采用湿颗粒压片法制备琥珀酸美托洛尔亲水凝胶骨架片,考察HPM C用量、HPM C黏度、EC用量、制备方法、压片压力、释放介质及转速对琥珀酸美托洛尔(M S)骨架片体外释药的影响。结果表明,M S骨架片体外释药符合H iguch i方程,药物释放机制是骨架溶蚀和药物扩散的综合效应;HPM C用量与黏度、阻滞剂用量、制备方法、压片压力对释放速率均有显著性影响;释放介质的pH值及转速对释放速率无显著性影响。

奥沙西罗亲水凝胶骨架片制备及体外释药特性研究

目的制备奥沙西罗亲水凝胶骨架缓释片,考察处方、工艺以及释放条件对体外释药行为的影响,解析其机理。方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,采用湿颗粒压片法制备奥沙西罗亲水凝胶骨架片,考察HPMC用量、HPMC黏度、EC用量、制备方法、压片压力、释放介质及转速对奥沙西罗骨架片体外释药的影响。结果奥沙西罗骨架片体外释药符合Higuchi方程,药物释放机制是骨架溶蚀和药物扩散的综合效应;HPMC用量与黏度、阻滞剂用量、制备方法、压片压力对释放速率均有显著性影响;释放介质的pH值及转速对释放速率无显著性影响。结论调整处方HPMC用量可制得12 h给药1次的骨架缓释片。

药物溶解度对两种不同释药机制骨架片释放影响的比较

目的 研究药物溶解度对不同释药机制骨架片释放的影响。方法 通过测定羟丙基甲基纤维素 (HPMC) 十八醇混合骨架片 (Ⅰ )和HPMC 羧甲基纤维素钠 (Na CMC) 十八醇混合骨架片 (Ⅱ )的吸水、溶蚀、释药过程来研究其释药机制 ,并以茶碱、己酮可可碱、盐酸氢吗啡酮和曲马多为模型药物 ,研究它们在Ⅰ和Ⅱ中的释放行为。结果 ①Ⅰ主要以扩散机制释药 ,Ⅱ主要以溶蚀机制释药 ;②药物溶解度在一定范围内对两种骨架片的释放都无明显影响 ;超出此范围 ,对于Ⅰ ,药物溶解度下降 ,药物释放变慢 ,扩散指数n值增大 ;对于Ⅱ ,情况则正好相反。

长春西汀凝胶骨架片中枸橼酸和介质pH值对药物释放的影响

目的 研究长春西汀凝胶缓释片中枸橼酸和介质pH值对药物释放行为和释放机制的影响。方法 测定长春西汀在不同pH值介质中的溶解度 ;以HPMC为骨架材料制备长春西汀骨架片 ,考察枸橼酸用量以及释放介质对药物释放行为的影响 ;每组体外释放曲线均采用Peppas公式 :Mt Minf=ktn 进行拟合 ,根据n值判断枸橼酸对药物释放机制的影响。结果 长春西汀溶解度随pH值升高而显著降低 ;枸橼酸的用量和不同释放介质对药物的释放行为均有显著影响 ;随着枸橼酸用量的增加 ,拟合参数n值都呈线性下降 ,k值都呈线性升高。结论 药物从HPMC凝胶骨架片中的释放速度显著依赖于片剂中枸橼酸的用量和介质pH值 ,调节枸橼酸的用量可以控制药物的体外释放时间 ;随着枸橼酸用量的不断增加 ,药物释放机制更靠近扩散过程 ,且释药速度逐渐增加。

非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释药机理影响因素考察

研究了非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释放机制的影响因素。通过对骨架材料的种类、型号及用量、填充剂的性质及用量、压片压力、制剂工艺等各因素对药物释放机制的影响考察发现 :骨架材料的种类及用量、填充剂的性质及用量和压片力对释药机制影响较大 ,其余因素影响较弱。

芦丁缓释骨架片释药机制影响因素考察

目的 :考察芦丁缓释骨架片释药机制的影响因素。方法 :以羟丙基甲基纤维素 (HPMC)为骨架材料制备缓释骨架片 ,利用Peppas经验式释放指数n值 ,评价HPMC、微晶纤维素 (MCC)、可压性淀粉用量对芦丁缓释骨架片体外释药机制的影响。结果 :释药速率随HPMC含量增高而减慢 ,MCC和可压性淀粉的加入均加快芦丁释药速率。结论 :HPMC、MCC、可压性淀粉的用量对释药机制均有影响 ,以HPMC用量影响较大。

制片工艺对芦丁缓释骨架片释药机制影响研究

目的 :考察制片工艺对芦丁缓释骨架片释药机制的影响情况。方法 :以羟丙基甲基纤维素 (HPMC)为骨架材料制备缓释骨架片 ,利用Peppas经验式释放指数n值 ,评价制片工艺对芦丁缓释骨架片体外释药机制的影响。结果 :干法制片的释药比湿法快。结论 :干法制片与湿法制片有相同的释药机制。

硫酸奎尼丁HPMC骨架片影响释药因素研究

目的：考察各种影响硫酸奎尼丁（ＱＳ）亲水性骨架片体外释药的因素。方法：以羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）为骨架，用湿颗粒法将ＱＳ制成缓释片，考察ＨＰＭＣ的用量、粘度、粒度、制法、制片压力、片子大小及其它辅料对硫酸奎尼丁ＨＰＭＣ缓释骨架片体外释药的影响。结果：硫酸奎尼丁ＨＰＭＣ缓释骨架片体外释药速率均很好地符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程（ｒ＞０．９９９）。ＨＰＭＣ用量、粘度和片子大小对硫酸奎尼丁释放速率均有显著影响，为主要影响因素。ＨＰＭＣ用量越大，释药越慢；片子越大，释药越慢；粘度越大，释药越慢，但当粘度达一定程度后，其释药速率的改变不明显。ＨＰＭＣ的粒度和制片压力对硫醚奎尼丁释放的影响不明显。粉末直接压片法比颗粒法释药快。聚维酮（ＰＶＰ），Ｌ－羟丙基纤维素（Ｌ－ＨＰＣ），微晶纤维素（ＭＣＣ），乙基纤维素（ＥＣ）的加入均可加快硫酸奎尼丁的释放速率，但Ｌ－ＨＰＣ和ＭＣＣ在所实验的范围内，用量的变化对其影响不显著。结论：ＨＰＭＣ用量、粘度和片子大小为影响硫醚奎尼丁ＨＰＭＣ骨架片释放速率的主要因素。

盐酸文拉法辛凝胶骨架片的制备及体外释药特性研究

目的制备盐酸文拉法辛(VH)亲水凝胶骨架片,考察处方、工艺对其体外释药行为的影响,并对其释药机理进行初步分析。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为基本骨架材料,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为阻滞剂,采用湿法制粒制备凝胶骨架片,通过单因素试验筛选辅料种类,利用正交设计试验优化处方,建立释放度测定方法,并通过不同方程拟合释放曲线。结果盐酸文拉法辛缓释片体外释药符合一级释药特征,药物释放主要是通过Fick扩散完成。HPMC用量和黏度、阻滞剂用量对释放速率有显著影响,填充剂、制粒方法和压片压力对释放速率的影响不显著。结论以HPMC K100M和CMC-Na为骨架材料,制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的缓释效果。