丙炔酰胺合成的改进

本文对丙炔酰胺的合成方法进行了改进，解决了丙炔酸酯化转化率低和丙炔酸酯酰胺化反应的副反应不易阻止的问题。

N-(2-氧代-2-芳乙基)丙炔酰胺的合成

为了进一步研究与发展丙炔酰胺类化合物的制备方法,本文设计了以肉桂酸乙酯为原料,经若干步反应,合成了7种新的丙炔酰胺类衍生物,所有化合物的结构都通过1H NMR、13C NMR确证。该法具有原料易得、操作简单、条件温和等特点。

N-羟乙基-N-芳基丙炔酰胺的无金属硒化螺三环化反应

报道了一种温和的经由N-羟乙基-N-芳基丙炔酰胺的自位环化及选择性邻位捕捉的方法,并高效合成了系列含硒苯并[b]吡咯并[2,1-c][1,4]噁嗪-3-酮化合物.反应无需过渡金属催化,具有较高的效率和较广的底物适应范围.该串联环化过程包含了炔烃的α-加成、ipso-环化和螺环中间体的邻位俘获.

碘催化合成喹啉-2-酮类化合物

以三氟乙醇作溶剂,芳基丙炔酰胺在分子碘的催化下,可以顺利发生分子内亲电环化反应得标题化合物,产率54.2%～68.3%。产物经1HNMR、13CNMR和GC-MS确证。该方法具有反应条件温和、操作简单、产率较高等优点。

5-乙酰-6-甲基-2(1H)-吡啶酮的合成

乙酰丙酮与丙烯腈经Michael加成,环合、脱氢可得到目标化合物5-乙酰-6-甲基-2-(1H)-吡啶酮。乙酰丙酮与丙炔酰胺在弱碱性条件下进行Michael加成,再环合也可得到目标产物。

碳酸银催化N-氟代二苯磺酰亚胺与丙炔酸衍生物的氢胺化反应

N-氟代二苯磺酰亚胺(NFSI)的胺化反应已成为制备胺类化合物的重要方法,但利用它制备N-烯基磺酰亚胺的方法不多.在磷酸氢二钠存在下,碳酸银和1,10-菲啰啉衍生物共同催化NFSI与丙炔酸酯或丙炔酰胺发生氢胺化反应,高选择性地生成顺式N-烯基二苯磺酰亚胺类化合物,产率为35%~71%.

氮杂螺[4.5]三烯酮衍生物的合成研究进展

氮杂螺[4.5]三烯酮衍生物作为一种广泛存在于天然产物和活性药物成分中的重要结构单元, 由于其具有优异的结构性能和生物活性, 在有机合成领域得到了广泛应用. 近年来, 通过过渡金属参与、可见光促进、无过渡金属参与和电化学促进等几种方法, 高效构建了含各种官能团的氮杂螺[4.5]三烯酮衍生物. 综述了氮杂螺[4.5]三烯酮合成的最新研究进展, 并对代表性底物及反应机理进行了归纳和讨论.