米非司酮及其代谢产物血浓度测定及中国健康女性体内药代动力学研究(英文)

建立HPLC法同时测定血浆中米非司酮及其3个代谢物(单去甲米非司酮、双去甲米非司酮和丙炔醇米非司酮)浓度,评价米非司酮人体药代动力学特征。20名中国健康女性受试者分别单次口服米非司酮75 mg,分别于给药前和给药后0.25,0.5,1.0,1.5,2.0,4.0,8.0,12.0,24.0,48.0,72.0和96.0 h取肘静脉血。采用高效液相色谱法测定米非司酮及其3个代谢物经时血药浓度,液液萃取法进行血浆样品预处理,提取液为乙酸乙酯,内标选用氯雷他定,流动相为甲醇乙腈水三乙胺(25∶47∶28∶0.1),流速1 mL.min 1,检测波长290 nm。米非司酮及其代谢物经DAS 2.0实用药代动力学程序处理,计算主要药代动力学参数Cmax,tmax,MRT,t1/2,V,CL,AUC0 96 h和AUC0∞。本法操作简单、快速、灵敏度高、专属性强,可用于米非司酮体内药代动力学的研究,为其临床应用提供试验依据。