口服胸腺肽肠溶微球的制备及其体内外评价

目的制备胸腺肽肠溶微球,并对其体外释药特性及调节免疫的体内活性进行评价。方法以聚丙烯酸树脂Ⅱ号为载体材料,用改良的O/O液中干燥法制备胸腺肽肠溶微球。考察了载药量、聚合物浓度对包封率和微球体外释药特性的影响,并进一步探讨口服胸腺肽微球对氢化可的松免疫抑制小鼠免疫功能的影响。结果实验表明,随着载药量的增加,包封率呈下降趋势;聚合物溶液浓度提高会增加微球的包封率。通过优化制备工艺参数,药物包封率可达89.7%。胸腺肽微球在体外释药有明显突释,提高聚合物浓度,降低载药量可以减少体外突释。氢化可的松免疫抑制小鼠经口服胸腺肽微球后可以提高小鼠淋巴细胞玫瑰花结形成率,证明所制备的胸腺肽微球具有免疫调节活性。结论用改良的O/O液中干燥法制备胸腺肽肠溶微球,通过调节制备工艺参数,可以得到高包封率的微球。动物实验表明,胸腺肽肠溶微球口服后具有调节和增强免疫的作用。

头孢拉定缓释片的研制

采用粉末直接压片法,以体外释放度为指标,通过调节缓释骨架材料丙烯酸树脂Ⅱ号用量对处方进行优化,制备头孢拉定缓释片剂,并考察剂型、体外释药试验方法、压片压力,释放介质等对体外累积释放率的影响.结果显示制得的缓释片处方设计合理,工艺重现性好,释药行为符合Weibull方程,体外释放度符合2010版药典规定.

龙血竭结肠定位片包衣处方优化

目的:制备龙血竭结肠定位片,并评价其体外释药情况。方法:制备龙血竭含药片芯,采用HPMC,EC与丙烯酸Ⅱ号树脂等制备龙血竭结肠定位片。单因素试验考察药物释放的影响因素,确立处方组成,采用正交设计对包衣液处方进行优化。结果:最佳包衣处方为溶胀层增重3%,肠溶层增重2%,丙烯酸Ⅱ号树脂与EC比值1∶10,结肠定位片的时滞6 h,时滞5 h后累积释药达80%。结论:龙血竭结肠定位片在体外具有结肠定位释放的特性,能达到治疗结肠部位疾病的目的。