采用国产聚丙烯酸树脂Ⅱ制备奥美拉唑肠溶微丸的研究

目的考察采用国产的聚丙烯酸树脂Ⅱ作为肠溶包衣材料制备奥美拉唑肠溶丸的可行性。方法分别的采用国产聚丙烯酸树脂Ⅱ与Eudragit L30D作为肠溶包衣材料制备奥美拉唑肠溶丸。并对包衣质量加以比较。结果未碱化聚丙烯酸树脂Ⅱ60%与95%的乙醇溶液均可包出合格的奥美拉唑小丸,质量与用L30D所制小丸相近。结论采用国产聚丙烯酸树脂Ⅱ可以用于制备奥美拉唑肠溶微丸。

聚丙烯酸树脂Ⅱ动力黏度的测定方法

目的:研究聚丙烯酸树脂Ⅱ的流体特性,并建立测定其动力黏度的方法。方法:用马尔文Bohlin Gemini HRnano同轴圆筒式流变仪,在温度20℃,剪切速率10s-1条件下测定动力黏度。结果:聚丙烯酸树脂Ⅱ为牛顿流体,3批样品的动力黏度分别为70.9、71.8和71.1mPa/s,RSD分别为0.3%、0.3%和0.5%(n=28)。结论:该方法简便、准确、重复性好,适用于测定聚丙烯酸树脂Ⅱ的动力黏度。

三黄片中辅料聚丙烯酸树脂Ⅱ的质量研究

目的将辅料的质量考察加入到制剂的质量研究中,完善三黄片质量的评价标准。方法采用红外分光光度法,滴定法等多种分析方法,就三黄片中辅料的质量进行深入研究。结果三黄片中聚丙烯酸树脂II中甲基丙烯酸单元的含量为34.0%～39.0%。结论制剂三黄片中辅料聚丙烯酸树脂II质量稳定。

药用高粘度丙烯酸树脂合成研究

目的:药用高粘度丙烯酸树脂Ⅱ的合成与表征。方法:以甲基丙烯酸甲酯与甲基丙烯酸为原料,过氧化苯甲酰为引发剂,通过溶液聚合,制备药用高粘度丙烯酸树脂;通过考察了溶剂浓度、引发剂用量以及反应温度等对目标产物粘度和收率的影响,优化了制备工艺。结果:合成的目标产物通过多种表征,符合中国药典标准。结论:在优化的工艺条件下,合成药用丙烯酸树脂Ⅱ粘度在20~50 mPa·S,收率达到89%。

首批聚丙烯酸树脂Ⅱ国家标准物质的研制与建立

目的:建立药用辅料聚丙烯酸树脂Ⅱ红外光谱鉴别用首批国家标准物质。方法:以红外光谱、核磁共振氢谱及分子量分布等方法确证结构,以容量法对甲基丙烯酸单元进行含量测定。结果:确定了聚丙烯酸树脂Ⅱ原料的结构及组成。结论:建立的聚丙烯酸树脂Ⅱ国家标准物质可满足国内相关产品的研究、检定以及质量控制的要求。

新型药用辅料聚丙烯酸树脂Ⅱ的研究概况

目的:了解新型药用辅料聚丙烯酸树脂Ⅱ的研究概况,为其制剂应用、工艺改进和质量控制提供参考。方法:以"聚丙烯酸树脂Ⅱ""主要用途""制备方法""质量控制"等为关键词,组合查阅1990-2014年中国知网、Pub Med等数据库中的相关文献和国内外药典,概述聚丙烯酸树脂Ⅱ的主要用途、制备方法、质量控制等方面的内容。结果与结论:共检索到文献356篇,其中有效文献25篇。聚丙烯酸树脂Ⅱ由阴离子型的甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯共聚而成,可作为在胃中不溶而在肠中溶解的包衣材料,属于肠溶型树脂;也可主要用作肠溶包衣材料、缓控释制剂材料及黏合剂材料,在药物制剂中应用广泛。聚丙烯酸树脂Ⅱ收载于多国药典,检查项目包括黏度、酸值、酸度等13个项目。其制备工艺稳定,质量控制方法成熟,质量安全、可控。

布洛芬—聚丙烯酸树Ⅱ共沉淀物及其骨架片的处方及体外研究

将药物及高分子材料溶于乙醇后边搅拌边加入非溶剂制成布洛芬－聚丙烯酸树脂Ⅱ共沉淀物。通过Ａ，Ｂ两种方法并以不同的药物－聚丙烯酸树脂Ⅱ比例制成了共沉淀物，再以这些共沉淀物直接压片制成骨架片。通过差热分析，扫描电镜及红外光谱研究了共沉淀物的性质。

聚丙烯酸树脂系列中残留单体的测定

目的:建立高效液相色谱法测定聚丙烯酸树脂系列中残留单体的方法。方法:采用高效液相色谱法,Phenomenex Luna C_(18)色谱柱(4.6 mm×150 mm, 5μm),流速为1.0 mL·min^(-1),柱温为35℃;聚丙烯酸树脂Ⅱ和聚丙烯酸树脂Ⅲ:流动相为甲醇-水(用磷酸调pH至2.0)(20∶80),检测波长为202 nm;聚丙烯酸树脂Ⅳ:流动相为磷酸盐缓冲液(pH 2.0)-甲醇(50:50),检测波长:205nm。结果:聚丙烯酸树脂Ⅱ和聚丙烯酸树脂Ⅲ中甲基丙烯酸、甲基丙烯酸甲酯分别在0.347~11.570μg·mL^(-1)(r=0.999 9,n=5)、0.334~11.120μg·mL^(-1)(r=0.999 6,n=5)浓度范围内与峰面积的线性关系良好,甲基丙烯酸平均回收率分别为99.5%(RSD=0.4%,n=9)和99.3%(RSD=0.4%,n=9),甲基丙烯酸甲酯平均回收率为99.2%(RSD=0.6%,n=9)和101.9%(RSD=2.0%,n=9)。聚丙烯酸树脂Ⅳ中甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸丁酯分别在2.026~202.6μg·mL^(-1)(r=0.999 8,n=5)、2.123~212.3μg·mL^(-1)(r=1.000 0,n=5)浓度范围内与峰面积的线性关系良好。甲基丙烯酸甲酯平均回收率为100.4%(RSD=1.1%,n=9),甲基丙烯酸丁酯平均回收率为97.7%(RSD=1.7%,n=9)。结论:建立的测定方法灵敏、准确,可用于聚丙烯酸树脂系列中单体的测定。

口服胸腺肽肠溶微球的制备及其体内外评价

目的制备胸腺肽肠溶微球,并对其体外释药特性及调节免疫的体内活性进行评价。方法以聚丙烯酸树脂Ⅱ号为载体材料,用改良的O/O液中干燥法制备胸腺肽肠溶微球。考察了载药量、聚合物浓度对包封率和微球体外释药特性的影响,并进一步探讨口服胸腺肽微球对氢化可的松免疫抑制小鼠免疫功能的影响。结果实验表明,随着载药量的增加,包封率呈下降趋势;聚合物溶液浓度提高会增加微球的包封率。通过优化制备工艺参数,药物包封率可达89.7%。胸腺肽微球在体外释药有明显突释,提高聚合物浓度,降低载药量可以减少体外突释。氢化可的松免疫抑制小鼠经口服胸腺肽微球后可以提高小鼠淋巴细胞玫瑰花结形成率,证明所制备的胸腺肽微球具有免疫调节活性。结论用改良的O/O液中干燥法制备胸腺肽肠溶微球,通过调节制备工艺参数,可以得到高包封率的微球。动物实验表明,胸腺肽肠溶微球口服后具有调节和增强免疫的作用。

过瘤胃γ-氨基丁酸包被材料优化及其对肉牛热应激状态下生产性能的影响

旨在筛选一种过瘤胃γ-氨基丁酸(RP-GABA)的复合包被材料配方,并探讨在热应激环境下,肉牛生长性能与RP-GABA的剂量关系。设计3种包被配方,以1%,2%,3%丙烯酸树脂Ⅱ为包衣材料制备RP-GABA,人工模拟牛瘤胃及小肠进行过瘤胃保护试验及过小肠释放试验,以评价三种配方的生物利用度;以最高生物利用度的包被方法制备RP-GABA(GABA含量为50%),按每千克体质量为8、16、24、32 mg/d的剂量添加于基础饲粮中。结果表明,瘤胃液处理24 h,保护率分别为49.95%、79.94%、85.35%;肠液处理8 h,释放率分别为88.24%、70.51%、89.55%。配方Ⅲ包被γ-氨基丁酸具有最高的生物利用度,其抗热应激效果表明。与对照组相比,试验组牛日增重均有显著升高(P<0.05),其中以添加量为16 mg/kg的效果最为显著,平均日增重提高28.30%(P<0.05),料重比降低24.62%(P<0.05),但采食量无显著差异(P>0.05)。配方Ⅲ包被γ-氨基丁酸对夏季锦江黄牛抗热应激的效果最为突出,同时锦江黄牛添加纯GABA的剂量为每千克体质量约7.5~10.0 mg/d为宜。

正交设计优化五味子中木脂素肠溶微球的制备工艺

目的探索五味子中木脂素肠溶微球的最佳制备工艺,并考察其体外释药特性。方法采用相分离法,以聚丙烯酸树脂Ⅱ作为载体材料制备微球,并以微球包封率、收率、外观形态为考察指标,正交设计优化出五味子中木脂素微球的制备工艺。结果制得微球形态圆整,包封率31.1%,收率95.0%。五味子中木脂素肠溶微球在pH6.8的缓冲介质中体外释药良好,3 h释放可达到95.0%。结论本制备工艺稳定,操作简便,产品体外释放良好,可以用于五味子中木脂素肠溶微球的制备。

头孢拉定缓释片的研制

采用粉末直接压片法,以体外释放度为指标,通过调节缓释骨架材料丙烯酸树脂Ⅱ号用量对处方进行优化,制备头孢拉定缓释片剂,并考察剂型、体外释药试验方法、压片压力,释放介质等对体外累积释放率的影响.结果显示制得的缓释片处方设计合理,工艺重现性好,释药行为符合Weibull方程,体外释放度符合2010版药典规定.

喷雾干燥法制备桃金娘油肠溶微囊

目的以丙烯酸树脂Ⅱ号为囊材制备桃金娘油肠溶微囊。方法桃金娘油按照不同处方分别制备成O/W乳液(E法)和加液研磨被β-环糊精固化吸附(C法)后,采用喷雾干燥法制备肠溶微囊。考察微囊的外观形态、粒径分布、载药量和包封率以及体外释放。结果喷雾干燥法制备的微囊均呈细粉状;C法所制微囊的平均粒径为11.12μm,载药量为(9.4±0.1)%,包封率为65.7%;E法其最优处方所制微囊的平均粒径为7.15μm,载药量为(7.5±0.3)%,包封率为40.5%。微囊在模拟胃液中2h基本无释放,在pH=6.8的缓冲盐溶液中90min均释放80%以上。结论环糊精固化吸附后能较明显增加微囊的载药量和包封率。两种方法制得的微囊均有肠溶特性,在pH=6.8的缓冲盐溶液中释放符合零级释放规律。

喷雾干燥法制备可控释微胶囊及其释放性能研究

分别以VB1、ACE抑制肽和牛血清白蛋白为芯材,以聚丙烯酸树脂Ⅱ和乙基纤维素水分散体为壁材,按芯材/壁材比为1:10,喷雾干燥法制备微胶囊,并研究芯材在模拟胃肠液中的释放性能。分析结果表明,聚丙烯酸树脂Ⅱ微胶囊为表面光滑的圆球,乙基纤维素水分散体微胶囊表面有凹陷,芯材包埋率均大于98%。聚丙烯酸树脂Ⅱ微胶囊在模拟胃液中120 min芯材累计释放率小于10%,在模拟肠液中60 min则完全释放;乙基纤维素水分散体微胶囊在模拟胃肠液中芯材释放速率基本一致,120 min累计释放率达70%以上。以聚丙烯酸树脂Ⅱ为壁材的微胶囊可以实现在胃肠液中可控制释放芯材。

盐酸沃尼妙林肠溶微丸的制备及质量评价

采用挤出滚圆法制备盐酸沃尼妙林微丸,将含不同比例丙烯酸树脂Ⅱ和Ⅲ及不同包衣增重的几种微丸进行体外释放度试验,选择合适的丙烯酸树脂Ⅱ和Ⅲ比例及包衣增重,同时对制剂的稳定性进行考察,以对自行研制的盐酸沃尼妙林质量进行初步评价。结果显示:丙烯酸树脂Ⅱ和丙烯酸树脂Ⅲ的比例为2∶1、包衣增重为15%时,包衣样品具有典型的肠溶特征,在模拟胃部环境中前2h累积释放量均小于标示量10%,进入肠道内45min的累积释放量大于70%,具有明显的定位释放功能。稳定性试验结果表明,在模拟市售包装的条件下,本品外观、含量等指标均保持稳定,说明微丸具有良好的稳定性、制备工艺可靠。

地克珠利肠溶微囊的制备及其特性的研究

为了以肠溶材料聚丙烯酸树脂Ⅱ为囊材制备地克珠利肠溶微囊,以地克珠利为囊心物,丙烯酸树脂Ⅱ为囊材,采用液中干燥法制备了地克珠利肠溶微囊并研究了其粒径、载药量、包封率、体外释药等性质。结果显示,经对制备工艺优化制得的地克珠利肠溶微囊为类圆球形颗粒,平均粒径为270μm,平均载药量为26.57%,包封率为87.42%,体外释放符合肠溶制剂的标准。结果表明,该制备工艺简单,所制得的地克珠利微囊具有肠溶特性。

响应面设计试验法优化复方左旋肉碱涂膜剂的制剂处方

目的优化复方左旋肉碱涂膜剂的制剂处方,为工业化生产提供依据。方法以涂膜剂成膜时间为评价指标,在单因素试验的基础上,采用星点设计试验法优选成膜材料丙烯酸树脂Ⅱ及增塑剂甘油的最优配比。结果单因素试验及星点设计试验结果可知,涂膜剂成膜材料为15.4%丙烯酸树脂Ⅱ,增塑剂为10.4%甘油。结论本实验筛选出复方左旋肉碱涂膜剂制剂处方最优配比与用量,可供该制剂成型工艺及透皮试验研究参考。

枸橼酸铁肠溶微囊的制备及评价

以丙烯酸树脂Ⅱ为囊材,采用乳化溶剂挥发法制备五水合枸橼酸铁肠溶微囊。以包封率为评价指标,通过响应面法优化制备工艺。优化后的处方为五水合枸橼酸铁0.26 g,液体石蜡160 ml,滑石粉0.32 g,Span-80 0.68 g。建立了火焰原子吸收光谱法测定微囊中铁元素含量。结果显示,优化所得的微囊表面光滑圆整,平均粒径为240μm,载药量21.5%,包封率94.1%,在pH 1.0盐酸中120min内溶出率低于10%,而在pH 6.8磷酸盐缓冲液中约80%。

罗红霉素肠溶微囊制备及其特性研究

为了提高罗红霉素适口性,试验采用溶媒挥发法,以聚丙烯酸树脂Ⅱ为囊材,制备罗红霉素肠溶微囊,并对微囊直径、载药量、体外释药等特性进行研究。结果表明:微囊为球形颗粒,粒径分布均匀,平均粒径为93μm;微囊最高载药量为30.17%;该微囊具有胃内不溶、肠内溶解释药的特性。