丙脒踪(Methylglyoxal bis guanlhydrazone,MGBG,Methyl-GAG,Mitoguazone)是在1898年由德国学者Thiele首先合成,但直到本世纪五十年末才开始用于肿瘤治疗的研究,并发现具有良好的抗肿瘤特别是抗白血病效应,因而在六十年代曾风靡一时,然...丙脒踪(Methylglyoxal bis guanlhydrazone,MGBG,Methyl-GAG,Mitoguazone)是在1898年由德国学者Thiele首先合成,但直到本世纪五十年末才开始用于肿瘤治疗的研究,并发现具有良好的抗肿瘤特别是抗白血病效应,因而在六十年代曾风靡一时,然而由于难以耐受的毒性,则MGBG的临床应用受到限制。后来建立MGBG的药理动力学研究,提出了低毒性剂量的治疗方案,临床试用后证明也具有显著的抗肿瘤效应,其效果不亚于环磷酰胺、6-巯基嘌呤等。此外MGBG与其他常用抗癌药相比具有无交叉抗药性,且可为细胞主动摄取等优点,本文将评述这方面的研究动态。展开更多
文摘丙脒踪(Methylglyoxal bis guanlhydrazone,MGBG,Methyl-GAG,Mitoguazone)是在1898年由德国学者Thiele首先合成,但直到本世纪五十年末才开始用于肿瘤治疗的研究,并发现具有良好的抗肿瘤特别是抗白血病效应,因而在六十年代曾风靡一时,然而由于难以耐受的毒性,则MGBG的临床应用受到限制。后来建立MGBG的药理动力学研究,提出了低毒性剂量的治疗方案,临床试用后证明也具有显著的抗肿瘤效应,其效果不亚于环磷酰胺、6-巯基嘌呤等。此外MGBG与其他常用抗癌药相比具有无交叉抗药性,且可为细胞主动摄取等优点,本文将评述这方面的研究动态。