采用试验设计理念建立并优化丙酸交沙霉素有关物质分析方法

目的建立丙酸交沙霉素HPLC有关物质分析方法。方法针对大环内酯类抗生素杂质谱复杂的特点,基于试验设计理念,采用响应曲面法建立了丙酸交沙霉素有关物质分析方法。确定流动相中的有机相比例、缓冲盐浓度和柱温、缓冲盐浓度作为作为优化中显著影响的自变量因素,主峰和主峰前色谱峰的分离度、第一区间杂质个数、第二区间杂质个数为优化中的因变量。结果确定丙酸交沙霉素最优化色谱系统的条件为:流动相为15mmol醋酸铵溶液-乙腈(34:66, V/V)、柱温40℃、流速1.0mL/min、色谱柱为Xtimate C_(18)(250mm×4.6mm, 5μm)。结论采用所建立方法测定丙酸交沙霉素有关物质,各杂质峰分离较好,优于现行药典方法和文献方法,且方法学验证指标较好。

国产丙酸交沙霉素干糖浆相对生物利用度试验

本项实验在８名志愿受试者身上采用交叉设计法，以日本产丙酸交沙霉素干糖浆为标准参比制剂，以微生物方法对国产丙酸交沙霉素干糖浆进行了生物利用度试验，结果表明两者的Ｃｍａｘ，Ｔｍａｘ，ＡＵＣ均无显著性差异，国内产品的相对生物利用度为１１７±２９％，说明两者为生物等效制剂。