异丙醇衍生物β-受体阻断剂的合成及生物活性研究

对甲氧基苯酚或对羟基苯甲酸乙酯在碱催化下与环氧氯丙烷反应生成环氧化物,然后再与各种胺反应得到胺基异丙醇衍生物,它们的结构经1HNMR、质谱和IR确证;测定了部分化合物的抗心率失常活性,结果表明所测定的化合物对心率失常均有一定的活性.

化学不育剂—环丙醇类衍生物控制鼠害:III.灭鼠现场试验

20 0 0年 4月至 2 0 0 1年 6月进行了为期 15个月使用化学不育剂———环丙醇类衍生物控制鼠害的现场试验。鼠密度于试验 5个月后由初始的 6 3.8%下降为 4 2 % ,11个月后为 4 % ,控制率高达 93.7%。检测幼体足迹 ,由开始的 2 5 .4 % 11个月后下降为 0。半年后检查雄性精子浓度、活精子数和精子死亡率等 3项指标 ,试验组与对照组差异显著 ,表明雄性生殖系统均受损伤。试验表明 ,该不育剂使鼠类密度较长期控制在不危害水平 ,次年繁殖期密度反而下降 。

环丙醇类衍生物不育剂对褐家鼠的控制效果

目的 观察褐家鼠摄取化学不育剂环丙醇类衍生物的日摄入量、半数不育剂量 (CD50 )值、睾丸病变。方法在实验室条件下分别饲养 ,饲以 1%毒饵 ,10d后处死进行雄性鼠生殖系统病理学观察 ;经口给药并用寇氏法计算其CD50 值。结果 褐家鼠平均日摄取环丙醇类衍生物不育剂药量为 93 .8mg;观察活精子数、计算精子死亡率和附睾溃疡率 ,证实雄性鼠生殖系统受到严重损伤 ;其CD50 值为 115 .88mg/kg(78.0 4～ 172 .0 7mg/kg)。结论 褐家鼠日摄取不育剂药量 93 .8mg可致其中毒并导致不育。

雄性不育剂(环丙醇类衍生物)控制鼠害的现场效果试验研究

为开发研究新的灭鼠药剂为控制鼠害服务,我单位配合四川新洁灵医疗保健品有限公司筛选出一种环丙醇类衍生物并应用其开展了现场灭鼠实验研究,同时与四川省疾病预防控制中心合作作了一系列实验研究,证实控制鼠害效果良好.我们从2001年3月至2003年4月对该雄性不育剂控制鼠害作了为期两年的现场观察,现将观察结果报告如下.

环丙醇类衍生物——雄性不育剂对养鸡场控制鼠害效果观察

使用环丙醇类衍生物———雄性不育剂在某养鸡场控制鼠害 ,采用浓度为 1%的 3号药物毒饵饱和投饵法 ,经 6个月的鼠类控制率现场监测 ,现场对鼠类控制率最高达 86 .15 %。投药后 2 4天在养鸡场捕获 13只褐家鼠成鼠 ,其中对照组 6只 ,试验组 7只 ,经解剖♀鼠观察子宫内胎仔数 ,试验组为 0～ 6只 ,平均 3只 ,对照组为 9～16只 ,平均 13只 ,试验组比对照组降低 76 .92 % ;解剖♂鼠取附睾检查精子计数 ,试验组平均数为 1.17× 10 8个 /ml,对照组平均为 2 .97× 10 8个 /ml,试验组比对照组降低 6 0 .71% ,而且试验组死精子率为 6 2 .86 % ,而对照组死精子率为 0 ;同时取睾丸做病理切片 ,发现药物对♂鼠生殖系统损伤很大 ,精原细胞、精母细胞、精细胞、支持细胞均受损害 ,细胞萎缩变形 ,形成空腔 ,与对照组有明显的差异。结果与 3号不育剂实验室试验结果相一致。 3号不育剂经现场小试证实其具有良好的致不育效果。今后推广应用还需进一步扩大现场试验范围 ,进行中试。

雄性不育剂——两种环丙醇类衍生物实验室药效筛选试验

两种环丙醇类衍生物———雄性不育剂在实验室采用♂SD大鼠按 90mg/kg剂量进行药效筛选试验 ,经口给药后一周进行♀♂配对试验 ,观察发现无斗殴现象 ,有性行为 ,经正常饲养 2 5天后解剖♀♂鼠。对♀鼠检查胎仔数 ,3号药胎仔数平均比对照组减少 5 0 %～ 10 0 % ,10号药胎仔数平均比对照少 37%～ 81% ;对♂鼠附睾进行精子计数 ,精子浓度 3号药为 7.0 0× 10 7/ml,10号药为 1.0 2× 10 8/ml,3号药对照组为 3.30× 10 8/m1;10号药对照为 3.6 0× 10 8/ml。 3号药平均比对照减少 4 .71倍。 10号药平均比对照减少 3.5倍 ;3号又比 10号药减少 1.4 6倍 ;睾丸病理切片结果 3号、10号药的精原细胞、精母细胞、精细胞、支持细胞均受损伤 ,细胞萎缩变形 ,尤其是 3号药更为典型 ,几乎细胞消失 ,形成空腔 ,但间质细胞正常 ,不影响性行为 ,经试验筛选结果 ,3号药比 10号药致不育效果好 。

黄酮和黄烷酮-7-O-异丙醇胺衍生物的合成及抗心律失常活性

合成了五组B环具不同取代基的黄酮和黄烷酮-7-o-异丙醇胺衍生物,并进行了对乌头碱诱发大鼠室性心律失常预防作用的药理试验。有五个化合物呈现了良好的抗心律失常作用,初步分析了结构和活性的关系。

2-氨基-2-甲基丙醇衍生气相色谱/质谱分析深海鱼油脂肪酸

以 2 氨基 2 甲基丙醇为衍生化试剂 ,皂化和衍生化充氮气保护 ,柱前衍生气相色谱 /EI质谱分析深海鱼油脂肪酸。通过修改官能团抑制了脂肪链中碳碳双键的移位 ,并使质谱呈现显示双键位置的规范信息。解析隐藏羧基的脂肪酸衍生物 2 烯基 4 ,4 二甲基噁唑的质谱图 ,确定了深海鱼油多不饱和脂肪酸中双键的位置。共鉴定出 2 3种脂肪酸。结果表明 :深海鱼油由C12 ～C2 2 脂肪酸组成 ,多不饱和脂肪酸含量占 5 6 .82 %(峰面积百分比 ,下同 ) ,其中以 9,12 ,15 十八碳三烯酸 (6 .96 % ) ,9,12 十八碳二烯酸 (7.15 % ) ,5 ,8,11,14 ,17 二十碳五烯酸 (2 0 .83% ) ,5 ,8,11,14 二十碳四烯酸 (2 .15 % ) ,4 ,7,10 ,13,16 ,19 二十二碳六烯酸 (12 7% )和 4 ,7,10 ,13,16 二十二碳五烯酸 (2 .5 9% )为主。

芳氧基-芳酰基哌嗪取代乙胺丙醇类α,β受体双阻滞剂的合成

目的设计合成具有α、β受体双阻滞作用的系列化合物 ,并进行活性的初步筛选。 方法运用系列化电子等排原理 ,设计合成了系列 1 芳氧基 3 [2 (4 芳酰基哌嗪 )乙氨基 ] 2 丙醇衍生物 ,并经MS、1H NMR、IR确证其结构。结果与结论合成了 15个目标化合物 ,其中 12个为新化合物 ,初步活性测定结果显示 :所合成的化合物均具有α、β受体双阻滞作用。

联苯取代哌嗪丙醇类α_1受体阻滞剂的合成

芳基哌嗪类化合物是一类具有α1受体亚型选择性的α1受体阻滞剂。文章采用苯酚与3-氯-1,2-环氧丙烷反应得到苯氧基取代环氧丙烷,再用联苯取代哌嗪对环氧开环,合成了联苯取代哌嗪-2-丙醇类衍生物,总收率达64%以上。合成的目标化合物均经MS和1H-NMR谱进行了结构确认。

鼠类雄性不育剂城区应用灭鼠效果观察

目的:通过实验证实在实验室及小型封闭环境中控制鼠类密度有效的鼠类雄性不育剂,在开放性的大型环境中是否继续有效。方法:选择成都市城区内2个街道办事处辖区内的2个社区不同生境投放含鼠类雄性不育剂饵料600kg,于投饵后每隔1个月用粉迹法监测鼠密度,连续观察9个月。结果:总鼠密度由投饵前的12.04%下降至2.28%、1.94%、2.79%、1.91%、2.19%、1.59%、3.4%、3.53%、3.05%。结论:试验使用的鼠类雄性不育剂具有较好的控制鼠害的效果。