冻干重组胰高血糖素样肽-1受体激动剂在中国健康成年受试者中皮下给药药代动力学研究

目的:评价冻干重组胰高血糖素样肽-1受体激动剂在中国健康成年受试者中皮下单、多次给药的药代动力学特征。方法:研究纳入12名符合入选标准的健康成人受试者,男女各半。给药第1～8日,每日皮下注射5μg的rE-4一次,连续8日。结果:受试者第1日和第8日皮下注射rE-4后的药代动力学参数AUC0-t分别为690.2、718.0ng·h·L-1;AUC0-∞分别为779.8、797.9ng·h·L-1;tmax分别为0.89、0.79h;Cmax分别为201.4、212.7ng/L;t1/2Z分别为2.38、2.31h;CLz/F分别为6.7、6.5L/h。单、多次给药主要药代动力学参数差异无统计学意义,多次给药后累积指数为1.0017。试验期间无严重不良事件,仅发生1例轻度不良反应。结论:中国健康受试者每日1次连续8日皮下注射5μg rE-4安全性良好,药时曲线符合一室模型,体内无蓄积,可推荐进一步用于II期临床研究。