L-SeMC对酒精致中枢兴奋小鼠学习记忆和自发活动的影响

目的探讨L-硒-甲基硒代半胱氨酸(L-selenium-methylselenocysteine,L-SeMC)对酒精致中枢兴奋小鼠学习记忆和自发活动的影响。方法将雄性昆明小鼠随机分为对照组、酒精组及L-SeMC低、中和高剂量组,分别灌胃给予L-SeMC 10.4、13.0、39.0μg·kg^(-1),30 min后给予酒精1.5 g·kg^(-1),进行自发活动检测、跳台实验和避暗实验,检测血清ALT和AST、肝脏组织MDA含量及SOD活力。结果10.4、13.0、39.0μg·kg^(-1)L-SeMC可显著减少酒精致中枢兴奋小鼠活动次数和站立次数;10.4μg·kg^(-1)L-SeMC可显著延长跳台实验潜伏期,13.0μg·kg^(-1)L-SeMC可显著延长潜伏期,减少错误次数;10.4μg·kg^(-1)L-SeMC可显著延长避暗实验潜伏期,减少错误次数。3个剂量L-SeMC可降低血清ALT、AST水平,降低肝脏组织MDA含量,增强SOD活性。结论10.4、13.0μg·kg^(-1)L-SeMC可改善酒精致中枢兴奋对小鼠学习记忆功能的降低,抑制酒精引起的中枢兴奋自发活动,其机制可能与改善酒精致中枢兴奋小鼠的肝功能和肝脏氧化损伤有关。

全国部分地区中枢兴奋剂及相关非法精神活性物质滥用流行病学调查

目的 :调查全国部分地区中枢兴奋剂及相关非法精神活性物质滥用的基本情况、特点和危害。方法 :自拟调查表对上海等存在相关问题的 10个省、区、市的 15个地区 2 0 0 1年 3月 - 2 0 0 2年 1月发现或收治的所有确认为中枢兴奋剂及相关非法精神活性物质滥用人员进行调查。结果 :本调查群体的平均年龄 2 8.2a±s 6 .3a(最小年龄 14a,最大年龄 5 2a) ,其中 2 0a以下占 10 .4 %。滥用者涉及各行业的各类群体 ,但以无业者 (38.5 % )和私营 个体劳动者 (18.2 % )为主。滥用场所以歌舞厅 迪厅 (6 6 .5 % )为主 ,但有约 1 3的滥用者主要滥用场所是在家中。另外滇南地区的滥用者主要在“田间小屋”、“赌场”滥用。毒品滥用的种类除苯丙胺类中枢兴奋剂“摇头丸”和冰毒外 ,还涉及可卡因、氯胺酮、大麻等其它种类的“舞会药”。以ATS为主的中枢兴奋剂及相关非法精神活性物质精神依赖性强。滥用者的身体已受到不同程度的损害。结论 :全国部分地区以ATS为主的中枢兴奋剂及相关非法精神活性物质滥用情况严重 ,造成的后果是多方面的。目前我国面临着继海洛因之后以ATS为主的中枢兴奋剂及相关非法精神活性物质流行的威胁。

新型中枢兴奋药莫达非尼

莫达非尼作为新型中枢兴奋药物,与咖啡因、安非他明、哌甲酯等传统的中枢兴奋类药物相比,有起效快,毒副作用小,无依赖性等优点,有望取代哌甲酯成为治疗嗜唾症的首选药物,另外其作为新型抗疲劳药物,也可作为睡眠调节剂。目前,莫达非尼在我国还未上市。对国内外有关莫达非尼的药理学、药动学以及临床应用等方面的研究成果做一综述。

形成虚热证的中枢兴奋物质的研究

对已形成虚热证的大鼠脑进行提取、分离,经离体和整体实验筛选后证明,在附于(附子、干姜组方的简称)3部分,整体实验中促进TSH释放,提高DβH活性,离体实验有促进垂体细胞释放TSH,LH。附干2促进ACTH释放17—OHCS,对照组不明显。说明脑内确含一类兴奋性物质,参与虚热证的形成。

中枢兴奋药莫达非尼的研究

莫达非尼是用于治疗发作性睡病的一种独特的中枢兴奋药物。其作用机制目前还不清楚,但与其他兴奋剂不同,莫达非尼可高度选择性的作用于中枢神经系统,对纹状体内的多巴胺活性影响较小,显示出较低的滥用潜能。在迄今为止的临床研究中,莫达非尼显示了良好的安全性及有效性。本文对莫达非尼的化学性质、药代动力学特点、作用机制、临床应用、不良反应及耐药性问题等方面的研究进展进行了综述。

麻黄碱水杨酸对小鼠中枢兴奋作用的研究

目的 :研究麻黄碱水杨酸对小鼠中枢的兴奋作用。方法 :实验小鼠给予不同剂量的麻黄碱水杨酸后 ,用GJ - 1型光电计数仪记录小鼠一般行为、自主活动的改变 ,观察戊巴比妥钠诱导睡眠潜伏期和睡眠持续时间的改变及观察对戊四氮、烟碱和印防己毒素诱导惊厥和小鼠死亡的影响。结果 :12 5、2 5 0、5 0 0、10 0 0mg/kg麻黄碱水杨酸腹腔注射后 ,小鼠外观行为表现为兴奋 ,但自主活动被抑制 ;以上 4个剂量的麻黄碱水杨酸可显著抑制戊巴比妥钠诱导的催眠作用 ;10 0 0mg/kg麻黄碱水杨酸对戊四氮、烟碱及印防己毒素诱导的惊厥具有协同作用。结论 :麻黄碱水杨酸对小鼠中枢具有兴奋作用。

中枢兴奋药

中枢神经系统疾病是影响人类健康的一大类疾病，其中与中枢抑制直接或间接相关的疾病和病症主要包括：轻度抑郁症、意识障碍、中枢性呼吸抑制与衰竭、儿童多动综合征、小儿遗尿症、发作性睡病与嗜睡症以及神经麻痹性疾病等。凡能兴奋中枢神经系统提高功能活动的药物统称为中枢兴奋药，而中枢兴奋药可有效治疗上述疾病。

尿毒症患者呼吸中枢兴奋性及吸气肌力的测定

目的 了解尿毒症患者呼吸中枢 -呼吸肌 -肺的功能变化。方法 分别测定了 2 5例尿毒症患者及2 0例正常人的用力肺活量 (FVC)、最大通气量 (MBC)、1秒钟用力呼气容积 (FEV1 )、最大呼气流量 (PEF)、最大呼气中段流量 (MMEF)、2 5 %肺活量最大呼气流量 (·V2 5)、肺一氧化碳弥散量 (DL co)、最大吸气口腔压 (MIP)及口腔阻断压 (P0 .1 )等参数。结果 尿毒症患者反映肺通气功能指标 FVC、MBC、FEV1 、PEF、MMEF、·V2 5及肺弥散功能指标 DLco均明显低于正常人 ;吸气肌力指标 MIP也明显低于正常人 ;而呼吸中枢兴奋性指标 P0 .1 则显著高于正常人。结论 尿毒症患者在肺通气及弥散功能降低的基础上 。

注意缺陷多动障碍的非中枢兴奋治疗药物

中枢兴奋剂是目前临床治疗注意缺陷多动障碍(ADHD)的首选药物,临床有效率达80%左右,但仍有相当一部分患者对中枢兴奋剂治疗无效,或不能耐受其不良反应,开发应用非中枢兴奋剂药物成为近年来研究的热点。托莫西汀是唯一获美国 FDA 批准的非中枢兴奋药物,对儿童和成人患者的各种 ADHD 核心症状均有显著疗效,在国外已成为 ADHD 的一线治疗药物;抗抑郁药(丙米嗪、去甲丙米嗪、安非他酮、瑞波西汀、文拉法辛等)和α_2肾上腺素能受体激动剂(可乐定和胍法辛)证明对 ADHD 治疗有效,但其短期和长期安全性和疗效仍有待进一步的对照研究;其他非中枢兴奋剂司来吉兰、莫达非尼等作为潜在治疗儿童 ADHD 安全有效的新药,正受到研究人员的关注。 [临床儿科杂志,2008,26(10):908-911]

中枢兴奋剂治疗注意缺陷多动障碍的进展

注意缺陷多动障碍(ADHD)一般采用综合性治疗,而中枢兴奋剂在其中占有重要地位。目前临床治疗ADHD的兴奋剂有多种,根据患儿具体情况选择适宜的中枢兴奋剂以及正确用药方法,对患儿的治疗效果十分重要。中枢兴奋剂均可产生一定副作用,及时发现药物产生的副作用,并给予及时适当的处理,对治疗有重要意义。故本文就ADHD的中枢兴奋剂药物的选择、治疗方法及药物副作用等进行了讨论。

非中枢兴奋类新药阿托西汀治疗儿童注意力缺陷与多动障碍

阿托西汀是第一个批准用于治疗儿童和青少年注意力缺陷与多动障碍(ADHD)的非中枢兴奋类药物,大量临床研究结果证实了其安全性、有效性和耐受性。阿托西汀为那些对一种或一种以上兴奋类药物无反应或不耐受的ADHD患者提供了新的治疗选择。

莫达非尼的中枢兴奋作用及其机制

睡眠剥夺不但影响机体健康而且也使工作效率和能力下降,甚至引发事故,在战时则会导致难以预计的后果。本文着重介绍一种新型中枢兴奋剂莫达非尼的中枢兴奋作用及其可能机制。

中枢兴奋药对呼吸抑制解救的实验方法改进

目的为了达到预期的实验结果,又节省时间,节约动物和经费。方法通过改进实验方法,把剂量和给药途径对药物作用的影响这两个实验内容二合为一,通过动物实验,对改进的实验方法和传统的实验方法的实验结果进行分析比较。结果用这两种实验方法进行实验都能达到预期的实验结果,但用改进的实验方法进行实验所需时间少,且节约动物。结论本实验方法的改进有助于节省时间,节约动物,提高教学效率。

中枢兴奋药咖啡因的再评价

咖啡因是Ａ１和Ａ２腺苷受体拮抗剂，近年来，对它的作用机制、临床应用方面有了新认识。咖啡因可以作为镇痛佐剂与非甾体类抗炎镇痛药合用缓解多种疼痛；可以与麦角胺合用治疗偏头痛；也可以治疗新生儿呼吸暂停、延长电惊厥时间以及治疗餐后低血压和减肥。长期应用可产生耐受性，一般剂量时毒性较低。

莫达芬尼对小鼠中枢兴奋作用的构效和时效关系的初步研究(英文)

目的初步探讨莫达芬尼 (Mod)中枢兴奋作用的构效和时效关系特征以利于此类药物的设计开发和合理使用。方法以小鼠为实验对象 ,比较Mod及两种衍生物中枢兴奋作用的量效 ( 60、1 2 0、2 4 0mg/kg)和时效特征 ;观察Mod ( 1 2 0mg/kg)昼夜给药兴奋作用的差异。结果Mod可剂量相关地提高小鼠自主活动 ,以 1 2 0mg/kg效果最佳 ;氯化有增强其作用的趋势、而甲基化使作用降低。昼夜给予Mod的兴奋作用无明显差别。结论Mod中枢兴奋作用具有明显的量效时效特征 ,氯化有增强其作用的趋势。

二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物的合成及中枢兴奋活性

目的:合成二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物,寻找具有中枢兴奋活性的新型化合物。方法:以异烟酸为原料,经Friedel-Crafts反应、还原、取代、酯化、胺解和氧化等反应合成二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物(8a～8t)。用小鼠自主活动实验评价其中枢兴奋活性。结果:合成了20个目标化合物,结构经ESI-MS、1H NMR、IR和元素分析确证。药理学实验结果表明,化合物8a、8b和8g能增强健康小鼠的自主活动(P<0.05)。结论:二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物具有较强的中枢兴奋活性。

全麻药与中枢兴奋性神经递质

中枢兴奋性神经递质包括Ach、谷氨酸及门冬氨酸。全麻药可抑制神经末梢摄取胆碱,而增强突触周围的星形细胞摄取谷氨酸及门冬氨酸。