基于液相蛋白芯片的3种中药有效组分配伍的抗炎作用研究

以3种中药有效组分配伍的抗炎活性为研究对象,基于液相蛋白芯片的高通量同步23种炎症因子检测技术,采用均匀设计结合综合权重法,按照均匀试验设计-药效试验-数学建模及模型验证-综合权重法药效评价程序,进行了甘草酸、川芎嗪和葛根素3种中药有效组分不同配伍剂量抑制LPS诱导RAW264.7细胞表达多种炎症细胞因子的研究。该实验采用均匀设计表U9(93)进行甘草酸、川芎嗪和葛根素3种有效组分剂量配伍设计;采用液相蛋白芯片技术检测3组分不同配伍组对脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型表达的23种细胞因子水平的影响;应用中药组分优化软件,采用改进最小角回归算法分析配伍3组分浓度和细胞因子抑制率间的量效关系,得到回归方程;结合综合权重法,获得甘草酸-川芎嗪-葛根素3种有效组分最优综合药效的最佳剂量组合为25∶2∶13,并对优化配伍进行实验验证;验证实验结果与预测趋势一致,说明该研究所建立的数学模型对该实验的预测非常准确。实验结果体现了甘草酸、川芎嗪和葛根素配伍多靶点、多方面、多层次的整体疗效的优势和特点,获得了具有较强抗炎活性的中药组分配伍,为后续药物开发提供有力依据。

基于均匀设计的中药有效组分复方配伍研究

目的探索基于均匀设计的中药抗氧化有效组分复方的研究分析方法。方法采用均匀设计和改进最小角回归分析,对甘草总黄酮、银杏叶提取物、淫羊藿总黄酮和黄芪总苷组成的中药组分复方不同配比体外清除DPPH自由基的作用进行研究。结果通过分析获得了中药组分配伍清除DPPH的回归方程,优化组合后进行药效学验证,结果显示该中药组分配伍最佳剂量组合为甘草总黄酮0.8mg/ml、银杏叶提取物3.144mg/ml、淫羊藿总黄酮0.024mg/ml和黄芪总苷0.036mg/ml。结论上述中药组分配伍后能有效清除DPPH自由基;本实验采用的均匀设计结合改进最小角回归分析适合"非线性、小样本"生物实验数据数据分析,为筛选评价抗氧化中药有效组分复方提供了合适的研究方法。

具抗氧化活性的中药有效组分的配伍研究

目的:以4种中药有效组分配伍的抗氧化活性为研究对象,探索适合中药多组分多指标"组效关系"的研究方法。方法:基于LARS回归算法和综合权重分析方法,按照均匀试验设计-药效试验-数学建模(模型验证)-综合药效评价程序,进行甘草总黄酮、银杏叶提取物、淫羊藿总黄酮和黄芪总苷4个中药组分不同配伍剂量体外清除DPPH和多环芳烃的研究。结果:采用改进最小角回归分析和综合权重法,评价清除DPPH和多环芳烃的最优综合药效,中药组分配伍最佳剂量组合为甘草总黄酮-银杏叶提取物-淫羊藿总黄酮-黄芪总苷(1∶0.254 5∶0.007 6∶0.011 5)。结论:上述中药组分配伍能有效清除多环芳烃和DPPH,具有良好的抗氧化作用。本实验采用的均匀设计结合综合权重法,适合"非线性、小样本"生物实验数据分析,是进行中药组分配伍筛选评价的适合研究方法。

抗氧化中药有效组分复方的急性毒性及致突变性研究

目的:根据前期中药组分配伍的抗氧化活性研究结果,采用甘草总黄酮、银杏叶提取物、淫羊藿苷、黄芪总苷和麦冬总皂苷组成中药有效组分最优配伍复方,研究该复方的急性毒性和致突变作用,为其进一步应用的安全性提供理论依据。方法:应用急性毒性试验、小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验、小鼠骨髓细胞染色体畸变试验和Ames试验检测该组分配伍复方的急性毒性和致突变性。结果:急性经口毒性试验,雌性、雄性小鼠经口最大耐受量(MTD)均>10 g·kg-1,属实际无毒。小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验、小鼠骨髓细胞染色体畸变试验和Ames试验结果均为阴性,显示在本实验条件下,该中药组分复方未见有致突变性作用。结论:中药组分配伍复方未见有明显的急性毒性和致突变作用,表明该药物安全性良好。

扶正化瘀复方有效组分群的配伍筛选和验证

目的:筛选出抗肝纤维化中成药"扶正化瘀胶囊"中主要组分的最佳配伍,优化形成扶正化瘀复方的有效组分配方。方法:1筛选。运用二甲基亚硝胺诱导大鼠肝纤维化模型,以"扶正化瘀胶囊"中主要组成中药的6种提取物(a:虫草粗多糖、b:虫草菌丝体CO2超临界提取物、c:丹参酚酸、d:苦杏仁苷、e:绞股蓝皂苷、f:绞股蓝多糖组)为研究对象,用均匀设计的方法,以大鼠肝脏羟脯氨酸(Hyp)含量为主要筛选指标,用DAS3.0软件NONMEN的方法分析获得最佳有效组分配伍和最佳剂量。2验证。以扶正化瘀浸膏为对照,在最佳组分基础上设计分组,A组(扶正化瘀复方浸膏组)、B组(a+b+c+d+e+f组)、C组(a+b+d+e+f组)、D组(a+b+c+e+f组)、E组(a+b+e+f组)、模型组和正常组。观察大鼠血清肝功能、肝脏Hyp含量、肝组织病理及胶原纤维程度的变化,对所得最佳配伍进行验证,最终确定有效组分配方。结果:1筛选。经统计分析明确了虫草组分为主药,c和d无明显作用。最佳组合为:a 240 mg/kg+b0.1 ml/kg+e 20 mg/kg+f 7.3 mg/kg组分配伍。2验证。模型组ALT、AST、Alb和TBi L与正常组比较差异均有统计学意义(P<0.05,P<0.01);A组、D组和E组的ALT均明显低于模型组(P<0.05,P<0.01);仅E组的AST明显低于模型组(P<0.05);A组、B组和C组的Alb则明显高于模型组(P<0.01,P<0.05);TBi L在A组、B组、C组的含量均显著低于模型组(P<0.01)。模型组肝脏Hyp含量明显高于正常组;A组、B组、C组和E组Hyp含量与模型组相比差异均有统计学意义(P<0.01,P<0.05)。大鼠肝纤维化胶原沉积半定量则仅C组与模型组间差异有显著性统计学意义(P<0.01);各治疗组除A组外胶原纤维面积均比模型组减小(P<0.01,P<0.05)。结论:均匀设计的实验方法可靠,但结果需结合临床进一步优化;扶正化瘀复方有效组分虫草粗多糖、虫草菌丝体CO2超临界提取物、绞股蓝多糖、绞股蓝皂苷、丹参酚酸和苦杏仁苷的合理配伍能重现原复方药效。