大孔吸附树脂吸附纯化不同中药有效部位特性研究

目的：探讨ＬＤ６０５型号大孔吸附树脂纯化具不同母核结构有效部位的特性，并为含有复合有效部位的中药复方吸附纯化的深入研究和推广应用奠定基础。方法：以含生物碱、黄酮、水溶性酚性化合物和无机矿物质４种中药有效部位的单味药材（黄连、葛根、丹参、石膏）水提液为样本，在ＬＤ６０５型树脂上进行动态吸附研究，比较其吸附特性参数。结果：除无机矿物质外，其他中药有效部位均可不同程度地被树脂吸附纯化。结论：使用大孔吸附树脂纯化中药复方的设想基本可行，但应根据药材和处方的实际情况选用适宜的纯化条件。

中药有效部位组方通痹四味方的体内抗炎、镇痛及活血通络等药效评价

目的观察中药有效部位组方通痹四味方(TBSWF)体内抗炎镇痛、活血通络的药效,探究其作为风湿骨病候选组方的成药性。方法随机将昆明小鼠分为空白组,阿司匹林组(AP 250 mg·kg^(-1)),腰痛宁组(YTN220 mg·kg^(-1)),腰痹通组(YBT 560 mg·kg^(-1)),通痹四味方(TBSWF)高、中、低剂量组(50,100,200 mg·kg^(-1)),采用热致痛反应及醋酸致扭体反应模型考察组方的镇痛作用;采用二甲苯致耳廓肿胀模型考察组方的抗炎消肿作用;采用角叉菜胶诱发的足跖肿胀模型考察组方对急性关节炎的抑制效果;在以上7组的基础上再加入一组模型组,采用小鼠毛细血管通透性改变模型考察组方的活血通络作用。结果与空白组相比,二甲苯致耳廓肿胀模型TBSWF中剂量组和AP组肿胀率均显著降低(P<0.05,P<0.01);热致痛反应模型,TBSWF高剂量组在给药后0.5 h能够显著延长痛阈值(P<0.01);醋酸扭体实验中各组扭体次数均显著减少(P<0.01),其中TBSWF高、中剂量组的扭体次数均显著少于阿司匹林组及YTN、YBT组(P<0.01);角叉菜胶诱发的足跖肿胀实验中TBSWF方高、中剂量组分别在给药后1 h和2~3 h肿胀度显著降低(P<0.05,P<0.01)。小鼠毛细血管通透性实验中AP及TBSWF各剂量组的吸光度均低于模型组(P<0.01)。结论 TBSWF在抗炎、镇痛、活血通络及小鼠足肿胀急性关节炎模型下的表现均优于腰痛宁胶囊和腰痹通胶囊,并且各模型下都至少有一个TBSWF给药组与阿司匹林效果相当,TBSWF对小鼠醋酸扭体的镇痛效果显著优于3个阳性对照药。通痹四味方可作为治疗风湿骨病的候选中药复方。

中药有效部位组方对高温刺激小鼠肠道淋巴细胞体外增殖的影响

根据中兽医"君、臣、佐、使"的组方原则和正交试验设计法将藿香、苍术、黄柏和石膏4味中药的有效部位按照不同剂量组合成8个不同中药有效部位复方,利用MTT法检测高温刺激小鼠肠道淋巴细胞增殖情况,探讨各个复方对高温刺激小鼠肠道淋巴细胞体外增殖的影响及其组方机制。结果表明:以中药有效部位复方A1B1C1D1(黄柏生物碱、藿香挥发油、苍术挥发油各200μg/mL,石膏水提物100μg/mL)对高温刺激小鼠肠道淋巴细胞体外增殖效果最优,复方中以藿香挥发油和黄柏生物碱为主药,苍术挥发油和石膏水提物为臣、佐药,以藿香挥发油和苍术挥发油交互作用较好。

中药有效部位群组方配伍比例的筛选

目的筛选苦参和西洋参中有效部位苦参总碱和西洋参总皂苷的剂量配比。方法应用均匀设计法,结合耐缺氧实验和心律失常两种药理学模型,对中药有效部位群组方的剂量配比进行筛选。结果苦参总碱和西洋参皂苷组合物小鼠的有效剂量为73∶65.5 mg/kg,大鼠有效剂量为51∶46 mg/kg。结论中药有效部位群的最佳比例为1.1∶1.0。

中药有效部位新药TCM-ES的祛邪作用研究

目的观察中药有效部位新药TCM-ES体内抗流感病毒的作用,以及体外抗菌效果,探讨其祛邪作用。方法采用鸡胚培养法,从TCM-ES的鸡胚最大无毒剂量(TC0)开始,预先注射不同剂量药物,再以100EID50(50%鸡胚感染量)流感病毒FM1株感染,收集尿囊液,测定血凝效价,能抑制32倍以上所注射的最小药量,即为最小抑制剂量(MIC)。以不同剂量的TCM-ES灌胃给药,以15LD50FM1株病毒滴鼻感染小鼠,测定小鼠肺指数和肺指数抑制率,死亡保护率,延长生命率等,观察TCM-ES的体内抗病毒作用。采用试管稀释法,测定TCM-ES的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)。结果TCM-ES对鸡胚的TC0=2.5mg/胚,MIC=10mg/mL,对IFV的抑制作用比利巴韦林稍弱。动物实验显示,病毒对照组的肺指数和体重下降值明显升高,与正常对照组相比,具有非常显著性差异。TCM-ES在750mg/kg(中剂量)和1500mg/kg(大剂量)组可逆转小鼠体重的下降,肺指数显著高于感染对照组,与正常对照组比较,无显著性差异。TCM-ES中剂量组和大剂量组对流感病毒FM1株感染动物的平均存活日、死亡保护率、延长生命率与病毒对照组相比具有显著性差异。TCM-ES对金黄色葡萄球菌(G+)的MIC和MBC均为10mg/mL,而对革兰阴性杆菌无作用。结论TCM-ES体内具有抗流感病毒作用,对金黄色葡萄球菌有一定的抑制作用,具有进一步开发研究的价值。

2004—2007年中药有效部位新药注册申请状况分析

对2004—2007年申请注册中药有效部位新药的申请数量、剂型、适应型、结构类型、纯化工艺、涉及药材、临床试验周期、处理结论等基本信息进行了统计分析。2004—2007年申请临床试验的中药有效部位新药共202个,申请生产的23个,从申请数量看,有效部位新药自2005年后明显下降。有效部位的剂型、适应症、纯化工艺等均呈现出相对集中的趋势。从阶段性处理结论看,申请临床试验有效部位新药的不批准率约48.0%,申请生产新药的不批准率约8.7%。中药有效部位新药在剂型选择、适应症定位、纯化工艺研究等方面还需进一步加强研究。

中药调控Th17/Treg平衡治疗类风湿关节炎的研究现状

类风湿关节炎(RA)是一种能引起对称性多关节病变的慢性难治性自身免疫性疾病,其发生发展的关键机制是辅助性T细胞17(Th17)/调节性T细胞(Treg)平衡失调,故重构Th17/Treg平衡可能是RA治疗的新策略。中药治疗RA具有整体性和多靶点、多环节、多途径等显著优势。本文就近5年中药调控Th17/Treg平衡治疗RA的基础与临床研究进行总结后发现,黄酮类、生物碱类和萜类等中药有效成分/部位在调控Th17/Treg平衡方面具有独特优势;中药复方可通过发挥祛风、除湿、化瘀、通络、止痛、散寒、扶正等功效来干预Th17/Treg平衡;中药外治效果明显,可作为临床治疗RA的辅助手段;相关作用机制包括调节炎症因子产生、调控转录因子表达和干预信号通路激活等。但现有研究存在机制研究不深入、临床研究少、中药外治研究有限、缺少联合治疗研究的不足,有待后续研究予以完善。

中药抑制肺成纤维细胞增殖研究进展

肺纤维化是以肺间质弥漫性渗出、浸润和纤维化为主要病变的疾病,其病理特点是早期弥漫性肺泡炎和后期大量成纤维细胞的病理性增殖及基质胶原进行性积聚并取代正常的肺组织结构。许多炎性递质及细胞因子等均可刺激肺成纤维细胞过度增生,基质胶原增多,引起肺纤维化。

中药调控丝裂原活化蛋白激酶通路治疗慢性前列腺炎的研究进展

论文阐述了丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路与慢性前列腺炎(CP)的关系,总结近年来中药单体及复方通过调控MAPK通路治疗CP的研究进展,发现槲皮素、姜黄素、大蒜素等单体及中药复方通过抑制MAPK信号通路下游的IL-1β、IL-2、IL-6、IL-17A、MCP1、TNF-α等炎症因子减轻炎症反应,减缓痛觉传导,治疗慢性前列腺炎。最后指出,应从整体角度研究中药参与炎症相关通路的调控机制,并将通路中的关键因子与中药(复方)的主要活性成分联系起来,以期充分揭示中药治疗CP的物质基础和作用机制,更好地指导临床合理用药及新药开发。

RP-HPLC测定白芍提取物的总苷含量

白芍来源于毛茛科植物芍药Paeonia lactifloria Pall．的干燥根。其主要有效成分为芍药苷、芍药内酯苷、氧芍药苷、苯甲酰芍药苷，通称为白芍总苷（total glucosides of paeony，TGP），具有镇静、镇痛、抗炎、保肝等活性。白芍药材及各种制剂均以芍药苷含量为质量控制指标，而白芍总苷的含量测定方法报道较少。中药有效部位的含量测定多采用紫外分光光度法，如独一味总黄酮的含量测定等，

缓释辅料对三七总皂苷缓释片中人参皂苷Rg_1,Rb_1释药特性的影响

目的 :探讨缓释辅料对三七总皂苷缓释片中人参皂苷Rg1,Rb1释药特性的影响。方法 :通过考察由HPMC和EC 2种缓释辅料 ,不同黏度规格的EC ,以及EC的不同用量制成的缓释骨架片 ,测定人参皂苷Rg1,Rb1在这些缓释片中的释放度。结果 :缓释辅料的种类 ,规格及用量均影响人参皂苷Rg1,Rb1的释药特性 ,在各缓释片中人参皂苷Rg1,Rb1间的释药行为也存在差异。结论 :中药有效部位缓释制剂研究中应当重视有效成分间释药特性的异同。

HPLC测定山茱萸环烯醚萜苷提取物中莫诺苷含量

目的：山茱萸环烯醚萜苷为我们发现具有干预缺血性脑损伤的中药有效部位，为山茱萸环烯醚萜苷提取物中莫诺苷建立含量制定方法。方法：采用RP—HPLC分离分析技术，测定6批山茱萸环烯醚萜苷提取物中莫诺苷含量。结果：用甲醇溶解样品，以十八烷基键合硅胶为固定相，甲醇-水（30：70）为流动相，在240nm检测莫诺苷，含量分别为41．19％、40．77％、39．85％、39．49％、40．07％、40．83％，平均为40．37％。结论：方法重现性好，准确度高，可作为山茱萸有效部位环烯醚萜苷提取物中莫诺苷定量分析方法。

夏枯草等14味中药对金黄色葡萄球菌的体外抑菌活性

采用索氏提取，超声波和水煎煮方法提取夏枯草等14味中药的有效部位，应用二倍试管稀释法分别测定其提取物对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度（MIC）和最小杀菌浓度（MBC）。结果显示，夏枯草、虎杖、何首乌、连翘、柴胡、穿心莲、地榆7味中药有效部位对金黄色葡萄球菌的抗菌活性最强，其MIC为1．953～3lI250g／L，MBC为3．90～31．25g／L；佛手、黄柏2味中药有效部位具有较强的体外抗菌活性，其MIC值为62．5g／L，MBC值为125．0g／L；大青叶、板蓝根、金银花、杜仲、白头翁5味中药有效部位的抗菌活性较差，其MIC值为125．0g／L，MBC值为250．0，≥250．0g／L。不同中药有效部位对金黄色葡萄球菌的抗菌活性有所差异，其中夏枯草、虎杖、何首乌、地榆和佛手有效部位对金黄色葡萄球菌具有较好的抗菌活性。

现代中药提取新技术

中药有效部位及活性成分的提取、分离，是现代中药生产过程中最为关键的环节之一，直接关系到中药制剂的质量、疗效和产量。因此，提取分离新技术的研究和应用，是中药现代化的重要组成部分，它将有力地促进中药产业的发展和推动中医药的国际化进程。