PA-824的合成方法改进

本实验提出了改进抗结核临床筛选药PA-824(1)的合成方法,以2-溴-4-硝基咪唑和缩水甘油硅醚为原料,亲核进攻开环反应得到(S)-1-(叔丁基二甲基硅氧基)-3-(4-硝基-1H-咪唑-1-)丙烷-2-醇(4),然后用对三氟甲氧基苄溴与羟基反应得到的中间体(6)再脱保护基,直接环合得到PA-824(1),总收率44.0%。