丹参酮化合物对HeLa细胞抑制作用与构效关系探讨

目的研究丹参酮化合物对HeLa细胞增殖的抑制作用,阐明其结构与细胞毒活性的关联性。方法MTT比色法检测不同浓度的丹参酮化合物,分别在24,48,72 h对HeLa细胞增殖的抑制作用。结果不同浓度(0.5～16.0μg.mL-1)丹参酮ⅡA、丹参酮I、二氢丹参酮、隐丹参酮对HeLa细胞毒性均有明显剂量和时间依赖性,其作用24 h的IC50值分别为:24.1,20.1,8.4,17.8μg.mL-1;作用48 h的IC50值分别为:8.0,11.1,2.2,8.2μg.mL-1;作用72 h的IC50值分别为:4.6,3.5,1.5,8.1μg.mL-1。结论丹参酮化合物对HeLa细胞均具有增殖抑制作用,其中二氢丹参酮对宫颈癌细胞系HeLa的细胞毒性最强。A环为芳香环与D环呋喃环的结构差别使其对HeLa细胞增殖的抑制作用有明显的差异。

丹参酮类化合物对血液系统恶性肿瘤作用机制的研究进展

丹参酮类化合物是丹参的主要抗肿瘤活性成分。当前研究认为,丹参酮类化合物因其独特的化学结构,具有广泛的抗肿瘤作用。大量体内外实验证明,丹参酮类化合物对血液系统恶性肿瘤细胞有细胞毒作用,同时有报道认为丹参酮类化合物可以降低血液肿瘤细胞P-gp表达、逆转多耐药、抑制NF-κB信号通路的表达,有潜在的靶向治疗血液系统肿瘤的作用。本文就丹参酮类常见化合物的结构及其活性成分、丹参酮类化合物对血液肿瘤的作用及其机制做一综述。

丹参酮类化合物对K562细胞的生长抑制作用及其构效关系探讨

本研究比较丹参酮类化合物体外对K562细胞的增殖抑制作用,并探讨其结构与细胞毒性之间的关联性。采用改良MTT法测定不同浓度的丹参酮类化合物经与细胞共培养一定时间(24、48和72小时)后对K562细胞的增殖抑制作用;在倒置显微镜下观察不同的丹参酮类化合物对K562细胞的形态学影响。结果表明:所检测的丹参酮类化合物均能有效抑制K562细胞增殖,其抑制作用呈明显的时间和剂量依赖性。二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、隐丹参酮作用24小时的IC50值分别为0.91、4.04、5.95、13.85μg/ml,而作用48小时的IC50值分别为0.37、1.35、1.71、6.71μg/ml,作用72小时的IC50值分别为0.33、0.46、0.82、6.02μg/ml。结论:4种丹参酮类化合物均对K562细胞均具有明显的增殖抑制作用,作用强度大小依次为二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、隐丹参酮,提示丹参酮类化合物的A环为芳环时可增强细胞毒性,C环的呋喃环结构可能影响其细胞毒性,其具体作用机理尚有待探讨。

丹参酮类化合物对SPC-A-1细胞的生长抑制及其构效关系探讨

背景与目的大量研究表明丹参酮类化合物具有体外抗肿瘤作用,但很少有人综合研究丹参酮类化合物对同一种肿瘤细胞的作用情况。本文旨在比较4种丹参酮类化合物对SPC-A-1细胞的增殖抑制作用,并探讨其结构与细胞毒性之间的关联性。方法采用改良MTT法测定不同浓度的丹参酮类化合物与细胞共培养预定时间(24h、48h和72h)后对SPC-A-1细胞的增殖抑制作用;倒置显微镜下观察不同药物处理对于SPC-A-1细胞的形态学影响。结果丹参酮类化合物均能有效抑制SPC-A-1细胞增殖,其抑制作用呈明显的时间和剂量依赖性。二氢丹参酮I、丹参酮I、丹参酮IIA、隐丹参酮作用24h的IC50值分别为2.77μg/mL、6.01μg/mL、>10μg/mL和>10μg/mL;作用48h的IC50值分别为1.80μg/mL、4.04μg/mL、8.12μg/mL、8.71μg/mL;作用72h的IC50值分别为1.36μg/mL、1.69μg/mL、3.81μg/mL、7.35μg/mL。结论 4种丹参酮类化合物均对SPC-A-1细胞具有明显的增殖抑制作用,作用强度大小依次为二氢丹参酮I、丹参酮I、丹参酮IIA、隐丹参酮,提示A环为芳环时可增强细胞毒性,C环的呋喃环结构可能影响其细胞毒性,其具体作用机理尚有待探讨。

复方丹参片丹参酮类化合物含量测定

[目的]完善复方丹参片的质量标准。[方法]采用高效液相色谱法（HPLC）测定复方丹参片中丹参酮类成分的含量。[结果]丹参酮ⅡA在0.10-0.50μg时线性关系良好,平均加样回收率为100.59%,相对标准偏差为1.38%。[结论]该方法简便快速、重现性好,可作为复方丹参片质量控制的方法。

不同产地丹参中丹参酮类化合物含量的对比

目的 :比较不同产地丹参中丹参酮类化合物的含量。方法 :采用液相色谱法分析并对比铜仁市各地区及山东淄博出产的不同采收年限的丹参中丹参酮类化合物的含量。结果与结论 :从产地方面来看,铜仁市各地区出产的丹参中松桃长兴出产丹参中丹参酮类化合物的含量最高,其次是石阡本庄、石阡龙井和石阡坪山基地出产的丹参。其中有7个产地出产的丹参中丹参酮类化合物的含量高于山东淄博出产的丹参中丹参酮类化合物的含量。可见,铜仁市多数地区出产的丹参中丹参酮类化合物的含量高于山东淄博出产的丹参。这说明,铜仁市多数地区均适合进行丹参的栽培种植。从采收年限方面来看,一年半生及三年生的丹参中丹参酮类化合物的含量低于一年生的丹参。可见,丹参更适于一年生种植。

丹参酮和丹酚酸类化合物的生物合成及其转录调控机制

丹参酮和丹酚酸类化合物是治疗冠心病、心肌梗死、高血压、高血脂、脑卒中等疾病的重要物质基础。近年来,随着基因组学、转录组学、代谢组学和生物信息学的快速发展,其生物合成途径和转录调控机制研究取得较大进展。文章在总结丹参酮和丹酚酸类化合物生物合成最新研究的基础上,着重综述了转录因子对其生物合成的调控作用,认为进一步厘清丹参酮和丹酚酸类化合物的生物合成途径(尤其是下游合成途径的研究)和不同家族转录因子的相互作用、信号响应和协同调控机制,对于挖掘其合成、转运、调节、修饰相关的新基因及揭示调控网络的分子机制十分必要;同时,根据丹参活性成分生物合成规律,人工设计并构建新的、具有特定生理功能的生物系统,从而大幅度提高合成酶基因的表达及活性物质的产量,是有待进一步深入研究的方向之一。

丹参及丹参提取物增敏放疗的研究进展

肿瘤放射治疗是利用放射线治疗肿瘤的一种局部治疗方法,与肿瘤外科学、肿瘤化学治疗学构成了现代肿瘤治疗学的三大支柱。放射治疗在肿瘤治疗中的作用和地位日益突出,大约70%的癌症患者在治疗癌症的过程中需要放射治疗,约有40%的患者可以用放疗根治,仅次于手术治愈率。

不同培养基对丹参和绒毛鼠尾草毛状根生长及有效成分积累的影响

目的研究在不同类型培养基中绒毛鼠尾草与丹参毛状根的长势与有效成分积累。方法以两类植物毛状根作为材料,选取7种培养基进行培养,通过各项指标筛选出两种毛状根生长最适宜的培养基。结果经过结果分析发现6,7-V和B5是两类毛状根生长、有效成分积累的最优培养基,同时SJ-1和改良White对两类毛状根中特定成分积累有更好的效果。结论该试验可能与中试、工业生产等有一定的距离,但却为后续相关实验开展奠定了重要基础,研究不仅为丹参毛状根的规模化培养和药用成分的工业化生产提供了理论依据,也对绒毛鼠尾草及其毛状根的开发利用奠定了基础。

不同氮源对丹参和藏丹参毛状根有效成分积累的影响

目的氮素是中药材有效成分积累的重要影响元素,为探讨不同氮源对丹参Salviamiltiorrhiza和藏丹参Salvia castanea毛状根生长和活性成分积累的影响。方法分别采用硝酸铵、水解乳蛋白、蛋白胨、牛肉浸膏、酪蛋白和酵母提取物6种氮源处理对丹参和藏丹参毛状根的影响,分析毛状根生长及活性成分积累的变化。结果硝酸铵最有利于2种丹参毛状根的生长。水解乳蛋白能够显著促进丹酚酸类成分的积累,与硝酸铵对照相比,丹参迷迭香酸和丹酚酸B含量分别提高了2.94倍和3.27倍,藏丹参二者含量分别提高了13.74倍和2.01倍。酵母提取物对2种丹参毛状根二氢丹参酮Ι和隐丹参酮积累的促进效果最为显著,水解乳蛋白能显著促进丹参根中丹参酮IIA的积累,牛肉浸膏则对藏丹参中丹参酮IIA积累的促进作用最为显著。结论硝酸铵是2种丹参毛状根生长的最佳氮源,水解乳蛋白是丹酚酸积累的最佳氮源,不同氮源对4种丹参酮的影响不一致,丹参和藏丹参对不同氮源的响应也不一致。该研究不仅对丹参毛状根规模化培养及活性成分工业化生产具有一定指导意义,也对藏丹参资源的开发利用提供了借鉴作用。