5个丹皮酚酯的合成和体外抗肿瘤活性研究

丹皮酚与相应的酰氯反应得到 5个新的丹皮酚酯 ,其结构通过光谱法确证。它们的体外抗肿瘤活性通过MTT法和集落形成法进行了评价。初步的体外生物试验结果表明 ,5 硝基 2 呋喃甲酸的丹皮酚酯对人肿瘤细胞有一定抑制作用 ,其结果和临床上常用的抗肿瘤药 5

三乙胺催化合成乙酰阿魏酸丹皮酚酯

目的合成乙酰阿魏酸丹皮酚酯。方法阿魏酸经乙酰化后与SOCl2反应制备成酰氯,再以三乙胺为催化剂,在丙酮溶剂中乙酰阿魏酸酰氯与丹皮酚拼合成酯。结果经IR和1H-NMR确定了目标化合物结构,当乙酰阿魏酸和丹皮酚的摩尔比为1∶1,反应时间为3 h,温度为5℃,三乙胺用量为15 m L,目标化合物的收率为62.8%。结论以三乙胺为催化剂合成乙酰阿魏酸丹皮酚酯,反应条件温和,工艺简单,收率较好,利于工业化生产。

乙酰阿魏酸丹皮酚酯合成工艺优化研究

文章将阿魏酸经乙酰化后与SOCl2反应制备酰氯,再以2.5%NaOH为催化剂,乙酰阿魏酰氯与丹皮酚拼接合成酯。对目标化合物进行了IR和1 H-NMR结构表征。由实验可得乙酰阿魏酸丹皮酚酯合成的最佳工艺如下:乙酰阿魏酰氯和丹皮酚的摩尔比为2∶1,反应时间为2h,反应温度为15℃,2.5%NaOH的用量为6mL。在该工艺条件下产物的收率可达到75.2%。因此以2.5%NaOH为催化剂合成乙酰阿魏酸丹皮酚酯,收率高,反应条件温和,操作简便。

乙酰阿魏酸丹皮酚酯的合成和体外抗氧化活性研究

目的:乙酰阿魏酸丹皮酚酯(A-Fe-Pae)的体外抗氧化活性研究。方法:采用邻二氮菲-Fe^(2+)氧化法及DPPH法测定阿魏酸、丹皮酚、抗坏血酸(VC)以及乙酰阿魏酸丹皮酚酯在体外对·OH和DPPH·的清除能力,计算表观清除率(CL)。结果:前药清除·OH、DPPH·的能力要小于Vc、阿魏酸和丹皮酚。结论:拼合后的酯类前药活性略低于原料药。

酯类前药阿魏酸丹皮酚酯的合成

以阿魏酸和丹皮酚为起始原料,先将阿魏酸的羟基用乙酰基保护得乙酰阿魏酸( 1);1 与丹皮酚经酯化反应制得乙酰阿魏酸丹皮酚酯( 2);2 在水合肼催化下水解脱去保护基合成了酯类前药阿魏酸丹皮酚酯,总收率36.0%,其结构经过 1 H NMR,13 C NMR和MS(ESI)确证。

桂皮酸丹皮酚酯的合成及表征

目的:以桂皮酸、丹皮酚为原料利用前药原理和拼合原理设计桂皮酸丹皮酚酯,期望寻找活性更高的药物。方法:对桂皮酸进行酰氯化,将丹皮酚与桂皮酰氯成酯得到目标化合物。结果:目标化合物经IR、1H-NMR和MS表征确证为桂皮酸丹皮酚酯。结论:桂皮酸丹皮酚酯的合成方法简便可行,可为生物活性测试提供原料。