丹皮酚与丹皮酚-β环糊精包合物大鼠在体小肠吸收动力学对照

目的:研究丹皮酚-β环糊精(β-CD)包合物各肠段的吸收动力学特征,为设计丹皮酚新型给药系统提供可靠的生物药剂学依据。方法:应用大鼠在体小肠吸收实验法。结果:丹皮酚与丹皮酚-β-CD包合物在肠道内的吸收呈现一级吸收动力学过程,其吸收机制为被动扩散。结论:丹皮酚制成β-CD包合物没有改变其肠道的吸收特性。

丹皮酚-环糊精包合物的制备工艺研究

目的建立丹皮酚β-环糊精包合物的制备工艺。方法以包合物收得率和包合率为指标,采用正交试验优选β-环糊精包合丹皮酚的条件,在此条件下,采用3种不同的包合工艺制备丹皮酚环糊精包合物,并对pH和HPMC对包合的影响进行了研究。结果1份丹皮酚用6份量的乙醇溶解后,以每小时1/30V的速度加入45℃10份量β-环糊精的饱和溶液中,搅拌包合至包合物形成,包合率可达80%,包合物收率可达75%以上;不同pH、HPMC下,丹皮酚相溶解曲线呈AL型,不同的pH和HPMC条件下包合稳定常数差异较大。结论采用优化的饱和溶液法及工艺条件制备包合物,包合率与收率高、工艺简单、设备要求不高,适用于工业化生产。pH2.5、0.5%HPMC条件可进一步增强药物与环糊精的包合作用。

丹皮酚/β-环糊精包合物的研究

目的:制备丹皮酚/β-环糊精包合物。方法:采用沉淀法制备丹皮酚/β-环糊精包合物。并通过薄层色谱法与差示扫描量热分析(DSC)等方法对包合物进行鉴定;用高效液相色谱法考察包合物中丹皮酚的溶解度和体外溶出度并对丹皮酚包合前后对胃黏膜的刺激性进行了研究。结果:丹皮酚与环糊精形成物质的量之比为1∶1的包合物。薄层层析图谱显示,丹皮酚被β-环糊精包合前后的主成分没有发生变化,包合物的DSC图谱与丹皮酚、丹皮酚β-环糊精混合物的图谱差异具有显著性。包合物中丹皮酚在0.1 mol.L-1盐酸溶液、水和pH值6.8磷酸盐缓冲液中的溶解度及体外溶出速率均显著提高,包合物能显著减少对胃黏膜的刺激性。结论:丹皮酚被β-环糊精包合后呈现出新的物相特征,与丹皮酚相比其理化性质与生物学性质有较显著的改变。

丹皮酚-β-环糊精包合物的制备

中药牡丹皮具有清热凉血,活血化淤的功效.其主要成分丹皮酚具有挥发性,因此,常影响其成品的稳定性.把丹皮酚转化为不具有挥发性的物相形式,对于最大限度地发挥其疗效具有重要的意义.本实验用β-环糊精(β-CD),以搅拌法将丹皮酚制成包合物.现报道如下.

丹皮酚-β-环糊精包合物的制备工艺

目的研究丹皮酚-β-环糊精包合物的制备工艺。方法采用正交实验设计方法,以包合物的收得率、丹皮酚的包合率为指标优选β-CD包合工艺。结果最佳工艺条件为:1份丹皮酚,7份β-环糊精,用24份50%乙醇溶液作包合液,超声处理30 min。结论该工艺可用于丹皮酚的包合。

星点设计-效应面法优选丹皮酚-β-环糊精包合物制备工艺

目的优化丹皮酚-β-环糊精包合物的制备工艺。方法以β-环糊精为包合材料,采用超声波法包合丹皮酚,以包合率为评价指标,β-环糊精与丹皮酚的主客分子投料比、包合温度及包合时间为考察因素,星点设计优化制备工艺,对试验结果进行多元线性和二次多项式方程拟合,效应面法筛选包合物最佳处方工艺条件并进行验证试验。结果二次多项式方程的复相关系数高于多元线性回归方程,预测性较好,相关系数r=951;优选的丹皮酚-β-环糊精包合物最佳包合工艺为β-环糊精与丹皮酚的主客分子投料比为8:1,包合温度为38℃,包合时间为42 min,最佳工艺验证结果与二项式方程预测值偏差小于5%。结论采用星点设计-效应面法优化的丹皮酚-β-环糊精包合物制备工艺预测性良好,且科学可行。

正交设计法筛选丹皮酚-β-环糊精包合物工艺研究

目的优选丹皮酚-β-环糊精包合物的制备工艺。方法采用正交试验法,以利用率和包封率为评价指标,筛选丹皮酚-β-环糊精包合物制备的最佳工艺条件。结果最佳制备工艺为1份丹皮酚、24份40%酒精、8份β-环糊精,超声处理时间为40min。结论该工艺合理、稳定可行,对丹皮酚-β-环糊精包合物的制备效率较高。

高效液相色谱法测定丹皮酚-β-环糊精包合物片的含量

目的采用高效液相色谱法(HPLC法)测定丹皮酚-β-CD片中丹皮酚的含量。方法以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,甲醇-水(60∶40)为流动相,检测波长为274nm。结果丹皮酚进样量在0.20～1.0μg范围内与峰面积线性关系良好,r=0.9999,平均加样回收率为100.9%,RSD=0.38%(n=6)。结论HPLC法方便快捷,准确,灵敏度高,重现性好。

正交设计优选清脉颗粒中丹皮酚β-环糊精包合物的工艺研究

目的研究β-环糊精包合丹皮酚的最佳工艺。方法采用正交设计,检测丹皮酚利用率、包合率2个指标,用紫外分光光度法测定丹皮酚含量,优选出最佳包含工艺。结果优选出包合工艺为:丹皮酚:β-环糊精(1:8),包合温度50℃,包合时间1h,丹皮酚利用率为93.26%,包合率为75.26%。结论3批验证性试验表明丹皮酚包合工艺稳定、可行。

丹皮酚-β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的:优选丹皮酚β-环糊精包合物的最佳制备工艺。方法:采用正交试验法,以包合物收率、包合率为评价指标,优选包合时间、包合温度、主客分子投料比,确定最佳包合条件。结果:最佳包合条件为:包合4.5 h,温度为60℃,主客投料比为10∶1。结论:优选的包合工艺条件可行。

Box-Behnken实验设计法优化丹皮酚-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺

目的:为提高丹皮酚的水溶性与稳定性,以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料,对丹皮酚包合物进行处方优化及验证。方法:采用饱和水溶液法制备丹皮酚-羟丙基-β-环糊精包合物,通过三因素三水平的Box-Behnken实验设计,建立相应的二项式数学模型优化投料比、包合温度、包合时间,并用相溶解度法、红外光谱、薄层色谱等方法对包合物进行验证。结果:最优工艺条件包合时间为67 min,包合温度为39℃,羟丙基-β-环糊精与丹皮酚的投料比为3.23∶1(质量比),包合率的预测值与理论值偏差较小。包合物在红外光谱、薄层色谱等方面具有明显特征。结论:经Box-Behnken实验设计法用于丹皮酚-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的优化是可行的,包合物形成后具有明显的特征。

丹皮酚-β-环糊精包合物制备工艺研究

目的:优选丹皮酚-β-环糊精包合物的制备工艺。方法:采用正交试验的方法,以利用率和包封率为评价指标,筛选丹皮酚-β-环糊精包合物制备的最佳工艺条件。结果:最佳制备工艺为1份丹皮酚,24份40%酒精,8份β-环糊精,超声处理时间为40min。结论:该工艺合理、稳定可行,对丹皮酚-β-环糊精包合物的制备效率较高。

丹皮酚-β-环糊精包合物制备工艺研究

目的:优选β-环糊精(β-CD)包合妇乐泡腾颗粒剂中丹皮酚挥发油的最佳工艺。方法:以主、客分子比,包合温度和包合时间为考察因素,每个因素取3个水平,进行L9(34)正交试验,以包合物得率和包合率为综合评价指标,优选包合工艺条件。结果:最佳包合工艺条件为丹皮酚∶β-CD=1∶8(g∶g),包合温度为60℃,包合时间为2.5h。结论:所选最佳包合工艺的包合率与包合物得率均较高,工艺稳定且操作简便。

丹皮酚-β-环糊精包合物的制备研究

目的:探讨丹皮酚-β-环糊精包合物的制备方法、溶出度测定及其鉴定。方法:用超声法制备丹皮酚-β-环糊精包合物,用紫外分光光度法测定其累积溶出百分率。结果:经紫外扫描、差示扫描量热法和X-衍射法鉴定,丹皮酚与β-环糊精在此制备工艺条件下形成包合物,包合物含药量为(11.35±0.31)%,包合物溶出度符合2000年版《中国药典》固体制剂溶出度规定。结论:丹皮酚与β-环糊精可形成稳定的包合物。

丹皮酚-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及处方工艺优化

目的:制备丹皮酚-羟丙基-β-环糊精(PAE-HP-β-CD)包合物,优化其处方工艺。方法:采用冷冻干燥法制备PAE-HP-β-CD包合物并进行验证。以包合率为指标,主药-辅料投料比、包合时间、包合温度与搅拌速度为因素,采用星点设计-响应面法优化其处方工艺。结果:制备的PAE-HP-β-CD包合物发生了物相转变。最优处方工艺为主药-辅料投料比3.39∶1、包合温度50℃、包合时间3.2 h、搅拌速度350 r/min;所制得包合物的包合率测得值(87.46%)与预测值(89.12%)的相对误差为1.86%(n=6)。结论:成功制得PAE-HP-β-CD包合物,且其处方工艺稳定可行。

正交实验法优选丹皮酚-β环糊精包合物制备工艺

目的优选丹皮酚-β环糊精包合物制备工艺。方法对影响丹皮酚-β环糊精包合物产率的因素-β环糊精用量、固液比例、乙醇浓度和包合时间等四个因素进行了单因素考察,并在此基础采用L9(34)正交设计(orthogonal design)进行优化,确定最佳合成工艺。结果通过正交实验法获得丹皮酚-β环糊精包合物制备工艺最佳因素水平。结论用8倍量于丹皮酚-β环糊精,加4倍于固体量的40%乙醇,包合1.5h包合效果最好。

丹皮酚-β-环糊精包合物的研究

本文探讨了丹皮酚-β-环蝴精包合物的制备工艺,通过显微、X-射线衍射、荧光观察等方法比较了包合前后理化性质的变化,证明是包舍而不是简单的混合,并比较了包合前后的稳定性、溶解度及溶出速率。实验结果表明:丹皮酚以包合物形式存在时稳定性增强、溶解度增大、溶出速率提高,将丹皮酚制成包合物有利于提高本品在固体制剂中的稳定性和生物利用度。

复方延胡索片中丹皮酚β-环糊精包合物的制备研究

目的 :研究 β -环糊精包合丹皮酚的最佳工艺。方法 :正交实验法 ,考察丹皮酚利用率、包合物产率 2个指标。结果 :优选出包合工艺为 :丹皮酚 :β-环糊精 (1 :1 0 ) ,包合温度 4 0℃ ,包合时间 4h ,乙醇浓度为 1 5 % ,丹皮酚利用率为 83.81 %。结论

正交设计法研究丹皮酚─β─环糊精包合物的制备工艺

采用正交设计法研究丹皮酚－β－环糊精包合物的制备工艺。结果表明，包封液的乙醇浓度对丹皮酚包封率的影响最为明显；固－液比例对其收得率有明显影响。另外，超声处理时间的长短也会影响其包封率。其最佳工艺条件为：１份丹皮酚，８份β－环糊精，用２４份４０％乙醇溶液作包封液，超声处理４０ｍｉｎ。

β-环糊精与水杨醛缩间氨基苯酚包合物的微环境效应研究

采用微波促进法首次制备了以β-环糊精(CDs)为主体、水杨醛缩间氨基苯酚(SMA)为客体的超分子包合物,通过多种谱学方法对固体包合物进行了表征.研究表明二者形成摩尔比为1∶1的包合物,并且求得包合物的结合常数Ka为4.4×103L/mol.包合物在水溶液中具有更好的溶解性能和稳定性.同时,从微环境的角度比较研究了不同溶剂对SMA包合前后的UV光谱的影响以及不同pH值的变化对SMA和包合物的影响特征.结果表明溶液中微环境的不同对客体及超分子包合物的电子光谱有着显著而不同的影响.