牛角瓜化学成分及其抗肿瘤活性研究

目的分离牛角瓜（CalotropisgiganteaL．）中的化学成分并评价其体外抗肿瘤活性，为确定牛角瓜中的抗肿瘤有效成分提供基础。方法牛角瓜全株用体积分数95％乙醇溶液加热回流提取，减压回收乙醇，浓缩液加水稀释后经石油醚、三氯甲烷萃取，三氯甲烷萃取物利用正相硅胶、反相Rp-18、微孔吸附树脂CHP20P、SephadexLH-20等柱色谱方法分离纯化，通过理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果从牛角瓜中分离鉴定了13个化合物，分别为：钉头果苷（1），乌沙苷元（2），阿江榄仁酸（3），3-（1-hydroxyethyl）-7-hydroxy-1-isobenzofuranone（4），胡萝卜苷（5），丁香脂素（6），12—0-benzoyl—deacylmetexige—nin（7），3-羟基4-甲氧基苯甲酸（8），齐墩果酸（9），β-谷甾醇（10），1-萘乙酸甲酯（11），对羟基苯甲酸丁酯（12），a—D—olean—dropyranoside（13）。其中化合物2—4、6～9、11～13为首次从该植物中分离得到。体外活性检测显示，只有化合物1、2对肿瘤HLE、K562、RPM18226、MCF7、MDA、WM9细胞的增殖具有明显的抑制活性，对肿瘤K562、RPM18226细胞株的增殖抑制活性尤为显著。结论初步确定牛角瓜中的抗肿瘤有效成分为强心苷类化合物钉头果苷及乌沙苷元。