贝那普利联合乐卡地平治疗轻、中度原发性高血压101例疗效观察

目的评价联用贝那普利与乐卡地平治疗轻、中度原发性高血压的疗效及安全性。方法将101例轻中度高血压患者随机分成2组:联用组(贝那普利10mg+乐卡地平10 mg)和单药组(贝那普利10 mg);服药4周后,舒张压≥90 mmHg的患者,贝那普利增加至20 mg并服用至8周;舒张压<90 mm Hg的患者,维持原剂量至8周,评价治疗14,8,周后的降压幅度、降压疗效及安全性。结果治疗1,4,8周后,2组的血压较治疗前均有下降;治疗1,4,8周后下降幅度,2组分别为(20.22±13.42)/(7.87±10.04)mmHg vs(17.46±15.88)/(7.17±7.71)mmHg(P>0.05);(23.00±15.12)/(11.65±8.73)mmHg vs(16.69±14.78)/(7.98±8.43)mmHg(P<0.05);(26.11±13.70)/(14.87±8.93)mm-Hg vs(17.81±12.35)/(7.19±8.96)mmHg(P<0.05);降压总有效率2组分别为67.4%vs 58.3%(P>0.05),87.0%vs 64.6%(P<0.05)和89.1%vs67.0%(P<0.05)。2组不良反应发生率差异无统计学意义(P>0.05)。结论贝那普利联合乐卡地平与贝那普利单药相比,可明显增加降压幅度,提高降压有效率;两药联合并不增加药物不良反应发生率。

乐卡地平治疗轻中度高血压患者的长期降压疗效和耐受性

目的:评价新型钙通道阻滞剂乐卡地平在中国轻中度高血压患者中的降压疗效和耐受性。方法:本研究为多中心、随机、氨氯地平对照临床试验,由二阶段组成,前8周为双盲阶段,后16周为开放试验。240例导入期末坐位舒张压在12～14.67kPa的高血压患者随机分入乐卡地平组或氨氯地平组接受治疗。双盲8周治疗末坐位舒张压≤11.33kPa者继续按原治疗药物和剂量维持治疗至24周末。结果:乐卡地平组有52例、氨氯地平组有60例患者实际完成24周治疗。在治疗末,乐卡地平组和氨氯地平组患者均获得显著而且相似的血压下降幅度,分别为2.77/2.11kPa和2.79/2.17kPa(P>0.05),各组均与8周末获得的血压下降幅度相似(2.50/1.99kPa和2.40/2.04kPa)。8周治疗有效的患者中,乐卡地平组有42.3％、氨氯地平组有41.3％的患者出现不良事件,具体表现为头晕、心悸和水肿,均为轻度。结论:乐卡地平与氨氯地平相似,在我国轻中度高血压患者中长期应用降压疗效稳定,耐受性好。

盐酸乐卡地平的合成

异丁烯经NBS溴代、水合后与N-甲基-3,3-二苯基丙胺进行亲核取代反应得1-[N-(3,3-二苯基丙基)甲胺基]-2-甲基-2-丙醇(2)。另用间硝基苯甲醛和乙酰乙酸甲酯在浓硫酸作用下缩合,再与3-氨基巴豆酸甲酯进行Michael加成环合、水解后酸化得2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸单甲酯(3),3经酰氯化、与2成酯及成盐酸盐制得盐酸乐卡地平,总收率约30%(以间硝基苯甲醛计)。

新型的二氢吡啶类钙通道阻滞药乐卡地平的抗高血压作用

乐卡地平是一种新型的二氢吡啶类钙通道阻滞药 ,其亲脂性强 ,对血管平滑肌的舒张作用缓慢、持久、显著 ;动物及临床实验显示其降压作用持久、安全 。

高效液相-质谱法测定人血浆中乐卡地平的浓度

目的:建立测定人血浆中乐卡地平浓度的高效液相-质谱(HPLC-MS)方法。方法:血浆中加入内标贝尼地平,经正己烷与异丙醇混合液(体积比100∶1)提取后,利用HPLC-MS法测定血浆中乐卡地平的浓度。本实验测定了19名志愿者单剂量交叉口服乐卡地平试验制剂与参比制剂后的血药浓度的经时过程。结果:乐卡地平在0.2～10μg.L-1范围内线性关系良好,最低检测限为0.1μg.L-1,定量限为0.2μg.L-1,方法回收率大于80%,日内、日间的精密度均小于9.7%。结论:本方法灵敏度高,准确性好,能满足乐卡地平治疗药物的临床监测要求,并适用于乐卡地平药动学和生物利用度的研究。

应用动态血压评估乐卡地平治疗青年原发性高血压患者疗效的临床分析

目的应用动态血压检测来评价降压药物的临床疗效是当前高血压治疗的一个重要方面。文中评价乐卡地平治疗青年原发性高血压患者的疗效和对动态血压监测各项指标的影响。方法 52例青年原发性高血压患者口服乐卡地平(10mg/d)治疗2月,分析治疗前后24h动态血压监测指标。结果青年原发性高血压患者大多数表现为全天血压升高,且舒张压升高更为显著。血压昼夜节律异常(非勺型)者高达71%。乐卡地平治疗后全天的收缩压和舒张压平均值均降低至正常水平(P<0.01),脉压平均值略减低(P>0.05)。治疗后的收缩压和舒张压夜间血压下降率较治疗前均有明显增加(P<0.05),但血压昼夜节律由非勺型转变为勺型仅有22%。结论青年原发性高血压患者口服乐卡地平治疗能显著降低患者全天血压均值和血压负荷,明显改善夜间血压下降率,对恢复血压正常昼夜节律有一定的作用。

乐卡地平对心肌梗死大鼠心肌重构的影响(英文)

目的 :观察乐卡地平对心肌梗死大鼠心肌重构的影响。方法 :雄性Wistar大鼠 ,结扎冠状动脉左前降支 ,造成心肌梗死。实验分为 4组 :假手术组、心肌梗死模型组、卡托普利组、乐卡地平组。在结扎冠状动脉后 3h开始 ,分别灌胃给予生理盐水、生理盐水、卡托普利 5 0mg·kg- 1和乐卡地平 2 .5mg·kg- 1,qd ,共 35d。给药容积均为 10mL·kg- 1。最后一次给药后 2 4h ,处死大鼠取心脏 ,测定全心重量和体重比 (THW /BW )、梗死范围 (IS)、左心室内径 (LVD)、室间隔厚度 (ST) ,用天狼猩红染色 ,在图像分析系统下测量心肌间质胶原容积系数 (ICVF)和血管周围胶原容积系数 (PCVF)。结果 :心肌梗死模型组大鼠的THW /BW [(0 .38±s 0 .0 3) % ]和LVD [(8.8± 1.4 )mm ]均显著比假手术组[(0 .32 5± 0 .0 16 ) % ;(6 .5± 0 .3)mm ]大 (P <0 .0 5 ,P <0 .0 1) ,ST[(1.71± 0 .2 2 )mm ]则明显比假手术组 [(2 .75± 0 .18)mm ]小 (P <0 .0 1) ,IS为(2 6± 3) %。与模型组比较 ,卡托普利和乐卡地平组大鼠的IS[(18± 6 ) % ,(19± 7) % ]和LVD[(7.5±0 .8)mm ,(7.7± 0 .9)mm]显著变小 (P <0 .0 5 ,P <0 .0 1) ;ST[(2 .4± 0 .4 )mm ,(2 .4± 0 .5 )mm]显著变大 (P <0 .0 5 ,P <0 .0 1)。心肌梗死模型组大鼠心肌ICVF和PCVF?

乐卡地平与培哚普利联合治疗轻中度高血压疗效及安全性观察

目的评价乐卡地平与培哚普利小剂量单独治疗和联合治疗轻度原发性高血压的疗效及安全性。方法 180例轻度原发性高血压患者随机分成联合治疗组(A组)和单用乐卡地平组(B组)和单用培哚普利组(C组)。A组服用培哚普利2 mg·d-1+乐卡地平5 mg·d-1;B组服用乐卡地平10 mg·d-1;C组服用培哚普利4 mg·d-1。分别观察三组治疗后4、8、12周后降压效果及安全性。结果联合治疗组第4周开始,血压达标率及血压下降幅度均优于单药治疗组,三组间差异有统计学意义(P<0.05)。联合治疗组治疗期间不良事件发生4例,明显低于单药治疗组(乐卡地平组7例,培哚普利组19例),差异有显著性(P<0.05)。结论乐卡地平与培哚普利联合应用可明显增加降压幅度和降压速度、提高降压有效率,两药小剂量联合可减少药物不良反应发生率。

乐卡地平治疗原发性高血压疗效观察

目的观察乐卡地平治疗原发性高血压的疗效。方法46例患者服用乐卡地平5mg～10mg,每日1次,记录服药前及服药后3个月血压变化。结果46例中显效35例(76.09%),有效7例(15.22%),无效4例(8.70%),总有效率为91.30%。结论乐卡地平在高血压的诊疗中具有广泛的适应证,并具有良好疗效。

益心舒联用乐卡地平和美托洛尔治疗舒张期高血压伴心肌缺血的疗效观察

目的评估益心舒胶囊联用乐卡地平和美托洛尔治疗舒张期高血压伴心肌缺血的疗效。方法将66例患者随机分为两组:治疗组33例口服益心舒胶囊3粒,1日3次,乐卡地平10 mg和美托洛尔12.5 mg,1日1次;对照组33例口服乐卡地平10 mg和美托洛尔12.5 mg,1日1次。两组均治疗8周为1个疗程,对两组治疗前后的心电图、临床症状、血压、心率等指标进行比较。结果两组均能有效降低舒张期高血压、减慢心率、改善心肌缺血,但在缓解临床症状、改善心肌缺血方面,治疗组明显优于对照组(P<0.01)。结论治疗组治疗舒张期高血压伴心肌缺血可明显缓解临床症状、改善心肌缺血。

贝那普利联合乐卡地平治疗轻中度高血压的近期疗效和安全性

目的观察贝那普利联合乐卡地平治疗轻、中度高血压的近期疗效及安全性。方法采用随机、单盲、对照方法,将轻中度高血压患者101例随机分为A组(贝那普利10mg+乐卡地平10mg)和B组(贝那普利10mg),服药4周后坐位舒张压≥90mmHg(1mmHg=0.133kPa)的患者贝那普利服用剂量加倍,共治疗8周,评价治疗1、4、8周末患者降压幅度、疗效及不良反应。结果治疗1、4、8周末,两组坐位血压较治疗前均有下降,8周末收缩压/舒张压A组为(133.72±11.87)mmHg/(80.11±8.77)mmHg,B组为(142.04±12.34)mmHg/(87.56±9.88)mmHg(P<0.05),降压总有效率A组为89.1%,B组为67.0%(P<0.05)。2组不良事件发生率差异无统计学意义(P>0.05)。结论贝那普利联用乐卡地平片可增加降压作用并提高疗效,且无明显不良反应。

新型钙离子拮抗剂乐卡地平

第三代钙离子拮抗剂乐卡地平通过对分子结构的修饰优化,使其成为一种高度血管选择性、高亲脂性、高耐受性、血浆半衰期短、疗效持久的降压药物。文中对其药代动力学特点、相关临床研究及在慢性肾衰中的应用作一综述。

依那普利联合乐卡地平对高血压早期肾损害患者的疗效观察

目的临床观察依那普利联合乐卡地平治疗高血压早期肾损伤的治疗效果。方法回顾分析108例在我院接受治疗的高血压早期肾损伤患者的临床资料,根据随机数字表法将其分成观察组与对照组,每组54例。对比两组患者临床症状缓解情况以及临床治疗效果。结果治疗后两组患者肾功能相关指标水平较治疗前相比均有显著程度降低,P<0.05;其中以观察组下降程度更为显著,与对照组比较P<0.05;经治疗,两组患者血压水平均有所稳定,观察组患者血压水平下降更为显著,与对照组相比P<0.05;本次观察组治疗有效率为92.59%,对照组治疗有效率为75.93%,观察组治疗效果更佳,P<0.05。结论对高血压早期肾损害患者采用依那普利联合乐卡地平治疗能够有效改善患者临床症状及肾功能相关指标水平,稳定血压,改善其生活质量,临床具有推广价值。

乐卡地平联合吲达帕胺治疗老年高血压疗效观察

高血压是心血管疾病的主要危险因素,其发病率在一般人群中约为29.3%,而在老年人群中则高达66.3%[1]。血压升高可导致严重的心、脑并发症及多脏器功能衰竭,严重降低患者生活质量。因此,积极有效地控制血压显得尤为重要,强效稳定的降压并使血压达标可明显改善患者的预后[2]。乐卡地平（lercanidipine）是新一代的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,具有新颖独特的膜控药代动力学。本文以硝苯地平缓释片为对照,观察乐卡地平对老年高血压的降压效果以及不良反应。

新型二氢吡啶钙拮抗剂——乐卡地平

在高血压治疗中,过去我们常用的是β受体阻滞剂和利尿剂这些传统降压药物,但是近10年,越来越多的原本接受传统药物治疗的高血压病人开始接受ACEI、钙拮抗剂这些较新的降压药物,它们相比于传统药物治疗更加安全、更少不良反应,而且在特殊的高血压人群也有着一些特殊的益处.

盐酸乐卡地平片致夜尿症1例

患者,女,50岁,教师,因“头晕、头痛近1周”,于2014年11月9日来我院门诊就诊。患者既往体健,否认外科手术史、药物史,无食物药物过敏史。体检：T 36.5℃,P 92次/min,R19次/min,BP 159/98 mmH g。心、肺、腹部及四肢检查未见异常。实验室检查：血常规：外周血WBC 4.8×109·L-1,N 2.7×109·L-1,L 1.5×109·L-1,M 0.5×109·L-1,RBC 4.38×1012·L-1,Hb 133 g·L-1,Plt 245×109·L-1。尿液流式分析：镜下红细胞2~3/HP,镜下白细胞＋,

乐卡地平治疗原发性高血压的疗效观察

目的:通过临床和动态血压监测评估每日一次乐卡地平的降压效果。方法:选择轻-中度原发性高血压患者 为研究对象,口服乐卡地平10mg,每口1次,效果不明显时改为每日20mg,观察八周。用药前、后分别以常规血压 和动态血压观察24h平均收缩压和舒张压,白昼平均收缩压和舒张压,夜间平均收缩压和舒张压及心率的变化,并观 察血糖、血脂、血尿酸及血肌酐的变化,同时观察药物副作用。结果:偶测血压及动态血压均较前下降显著(P< 0．05)。心率较前无变化(P>0．05)、血糖、血脂较前无变化(P>0．05),血尿酸及血肌酐下降明显(P<0．05)。结 论:乐卡地平每日服用一次能有效控制轻-中度原发性高血压患者24 h血压,并具有很好的耐受性。

乐卡地平合成路线图解

本文综述了第三代1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂乐卡地平的合成路线,主要分为Hantzsch法和酯化法,该两种方法各有优势,在生产中可以根据实际情况选择适合的合成路线。

乐卡地平与氨氯地平治疗轻中度高血压有效性与安全性的Meta分析

目的用Meta分析方法评价乐卡地平和氨氯地平治疗轻中度高血压的有效性与安全性。方法计算机检索Medline、PubMed、Embase、Cochranelibrary、Springer、Wiley、CNKI、维普和万方等数据库建库以来至2013年6月纳入二者对轻中度高血压有效性与安全性比较的临床随机对照试验（RCT）文献。通过质量评价后再提取数据采用RevMan5．0软件进行Meta分析。结果共纳入8篇质量较高的RCT文献，共计1537例患者。Meta分析结果显示，乐卡地平在治疗轻中度高血压的总有效率、迭标率、降低收缩压值和舒张压值与氨氯地平比较，差异均无统计学意义（P〉0．05）。同时安全性Meta分析结果示：乐卡地平治疗轻中度高血压总不良反应发生率、头痛发生率、面部潮红发生率与氨氯地平相当；而下肢水肿发生率[OR=0．38，95％CI（0．25～0．58），P=0．0003、因不良反应放弃治疗率[OR=0．57，95％CI（0．37～O．86），P=0．0083和因下肢水肿放弃治疗率[OR=0．24，95％CI（0．12～0．47），P=0．0003却明显低于氨氯地平。结论乐卡地平在治疗轻中度高血压的安全性和依从性方面明显优于氨氧地平。