7-取代-1-取代-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸化合物的合成及其抗菌活性

目的 :研究 7-取代 -1-取代 -6 ,8-二氟 -1,4-二氢 -4 -氧 -3-喹啉羧酸的合成、体外抗菌活性及其构效关系。方法 :通过缩合、Gould-Jacobs环合、亲核取代得到关键中间体 ,然后通过反应制得目标化合物。选用临床常见致病菌的标准菌株进行体外抗菌活性测定。结果 :设计合成 2 6个化合物 ,其中 2 0个化合物为首次报道。抗菌活性实验以氟罗沙星为对照 , i、 j和苯环上无取代的化合物 b1 、 b2 的活性比氟罗沙星稍好 ,特别是化合物 b2 的活性优于氟罗沙星。 结论 :合成的 2 6个化合物中有一些化合物显示了较好的抗菌活性 ,其中化合物 b2 的活性优于氟罗沙星。该类化合物值得进一步研究。

单取代1,3-[2H,4H]-异喹啉二酮的合成

针对目前4-取代的1,3-[2H,4H]-异喹啉二酮合成方法较少的现状,从1,3-[2H,4H]-异喹啉二酮出发经过两步反应即可得到4-取代的1,3-[2H,4H]-异喹啉二酮,并以核磁共振氢谱(1HNMR),核磁共振碳谱(13CNMR)和高分辨质谱(HRMS)确定其化学结构。产物1,3-[2H,4H]-异喹啉二酮可以根据文献报道方法得到4-取代四氢异喹啉化合物,为4-取代的四氢异喹啉类化合物的合成提供了一条便捷的路径。

钌(Ⅱ)催化的亚胺酯碳-氢键官能化/环化反应合成烯基取代的二氢异喹诺酮

通过钌催化的亚胺酯C—H官能化/环化串联反应为高效构建乙烯基取代的二氢异喹诺酮衍生物提供了新方法.该反应具有较好的官能团耐受性,以中等至良好的收率得到相应的产物.该方法首次实现了钌(II)催化的亚胺酯C—H官能化与4-乙烯基-1,3-二噁烷-2-酮的环化串联反应合成3-乙烯基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮.

芳基氟喹诺酮抗菌剂的合成新方法

提出了一种合成芳基氟喹诺酮抗菌剂二氟沙星和替马沙星的新方法 .以 2 ,4 二氯 5 氟苯乙酮为原料 ,用草酸二乙酯代替文献报道的碳酸二乙酯与之反应 ,高收率得到 β 酮酸酯 .该酮酸酯经乙氧亚甲基化、胺化、环合和水解反应制得比文献报道的类似物多一个羰基的中间体 ,再经过氧化物氧化脱羰基 ,与哌嗪衍生物缩合制得标题化合物 .所制得的新化合物的结构由1HNMR ,IR ,MS和元素分析确证 .

喹诺酮类抗菌化合物的环合反应研究

以环丙氨、乙胺、叔丁胺、氨基吡啶、氨基嘧啶等6种不同的α-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰)-β-取代氨基丙烯酸酯作为环化底物来进行分子内亲核取代反应形成喹诺酮母环,合成得到了不同的N-取代的喹诺酮环中间体,并对它们的反应条件和分子内亲核取代反应性能进行了研究。

铱催化3，4-二取代异喹啉的不对称氢化

手性四氢异喹啉骨架是生物碱和手性药物分子中的重要结构单元．对异喹啉化合物进行不对称氢化是得到手性四氢异喹啉化合物最直接有效的途径．但是由于存在底物活性低和底物和氢化产物对催化剂具有抑制作用，

Indoprofen类似物的合成和表征

以邻硝基苯甲醛为起始原料 ,合成 2 溴甲基 3 喹啉酸乙酯中间体 ,其分别与苯胺、2 氯代苯胺、3 氯代苯胺、2 甲基苯胺和 3 甲基苯胺发生Williamson反应 ,Williamson反应产物经闭环反应 ,得到新化合物 2 ,3 二氢 1 氧代 2 苯基 1H 吡咯并[3,4 b]喹啉 (4a) ,2 ,3 二氢 1 氧代 2 (2 氯代苯基 ) 1H 吡咯并 [3,4 b]喹啉 (4b) ,2 ,3 二氢 1 氧代 2 (3 氯代苯基 ) 1H 吡咯并 [3,4 b]喹啉 (4c) ,2 ,3 二氢 1 氧代 2 (2 甲基苯基 ) 1H 吡咯并 [3,4 b]喹啉 (4d)和 2 ,3 二氢 1 氧代 2 (3 甲基苯基 ) 1H 吡咯并 [3,4 b]喹啉 (4e) .12个新化合物由元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱予以证实 .

单官能化倍半硅氧烷的合成与表征

以异丁基三甲氧基硅烷为原料,通过部分水解缩合反应合成了七聚(异丁基)倍半硅氧烷三硅醇(T7);T7继续与乙烯基三氯硅烷、三氯氢硅、四氯化硅、3-氯丙基三氯硅烷反应封角后,得到单官能度的倍半硅氧烷(T8);T8再转化为其它官能团的倍半硅氧烷(POSS),合成了一系列单官能度的POSS:乙烯基POSS、活性氢基POSS、氯基POSS、羟基POSS、二甲基氢硅氧基POSS、氯丙基POSS、叠氮丙基POSS。利用1H核磁共振光谱、13C核磁共振光谱、29Si核磁共振光谱对它们的结构进行了详细的表征。