HPLC同时测定抗疟复方制剂中磷酸咯萘啶、磺胺多辛与乙胺嘧啶含量

目的 建立同时测定复方抗疟制剂中磷酸咯萘啶、磺胺多辛与乙胺嘧啶的高效液相色谱法.方法 醋酸-醋酸钠（pH6）-乙醇（30：70）为提取溶剂,ZORBAX RX-C18柱（4.6 mm×150mm,5 μm）,[0.022 mol·L^-1盐酸-0.22%三乙胺水溶液（pH 2.3）]-乙腈（75：25）为流动相,流速1 mL·min^-1,非那西丁为内标,266 nm为检测波长.结果 非那西丁、磷酸咯萘啶、乙胺嘧啶与磺胺多辛的保留时间分别为：10.19,1.27,5.70和7.63 min.磷酸咯萘啶、乙胺嘧啶与磺胺多辛的线性范围、相关系数分别为20～400（mg·L^-1）,r=0.999 3;2.05～40.20mg·L^-1,r=0.999 9;20.01～800.40mg·L^-1,r=0.999 9.磷酸咯萘啶、乙胺嘧啶与磺胺多辛的提取回收率和RSD（n=3）分别为（97.62±1.09）%,3.68%;（98.34±1.94）%,1.97%及（99.77±2.16）%,2.17%.结论 本方法灵敏度、准确度均能满足含量测定的需要,提取和测定快速简单,可用于该复方制剂的质量控制.

云南勐腊县恶性疟原虫对复方乙胺嘧啶敏感性观察

复方乙胺嘧啶(防疟片2号)在我省已广泛使用20余年,并在抗氯喹恶性疟流行区作假定性治疗,也有作抗氯喹恶性疟治疗的。为了解恶性疟原虫对它的敏感性是否有改变,以指导合理用药,我们于1990年在我省抗氯喹恶性流行区勐腊县进行敏感性临床观察。

鳗鲡血浆与肌肉中乙胺嘧啶检测方法的建立

通过萃取回收和色谱条件优化,建立了运用高效液相色谱法(HPLC)检测鳗鲡血浆和肌肉中乙胺嘧啶的方法。结果显示:在柱温30℃、检测波长236 nm、流动相乙腈、水、乙酸体积比为15∶85∶0.25和流速1.0 mL/min的色谱条件下,在设置鳗鲡血浆及肌肉中乙胺嘧啶浓度分别在0～5.0μg/mL与0～2.0μg/g范围内,相关曲线方程分别为y=766.68x+9.2511与y=853.96x+8.0956,相关系数(r)分别为0.9998和0.9999。在萃取回收中,向血浆和肌肉样品中分别加入适量无水硫酸钠,再分别用乙腈、三氯甲烷体积比为10∶1和5∶5的混合液萃取两次,回收率均达80%以上,日间、日内变异系数均低于3%,最低检测限可分别达0.005μg/mL和0.005μg/g。

氯喹、硝喹、乙胺嘧啶对巨噬细胞释出TNF的影响

目的观测3种抗疟药对疟原虫诱导的大鼠腹腔巨噬细胞释放肿瘤坏死因子（TNF）的影响。方法：以酶联免疫法检测细胞培养液中TNF的含量。结果：感染约氏疟原虫的红细胞可诱导大鼠腹腔巨噬细胞释放TNF，12h时释出量达高锋。氯喹、硝喹明显抑制TNF的释放，乙胺嘧啶作用不明显。结论：氯喹、硝喹抑制TNF释放可能是其抗疟作用机制之一。

乙胺嘧啶对雄性大鼠抗生育作用的实验研究

目的 :研究乙胺嘧啶的抗生育作用及其可逆性。方法 :通过给SD雄性大鼠灌服不同剂量乙胺嘧啶 5 0d后 ,观察其睾丸和附睾质量及组织学形态、附睾尾部精子活率和畸形率、血清睾酮含量、雄鼠的致孕率变化。结果 :15 0mg·(kg·d) - 1 组变化最明显 ,睾丸质量和脏器系数下降 ,睾丸曲细精管生精细胞排列疏松和结构紊乱 ,附睾上皮细胞肿胀和纤毛脱落 ,致孕率显著下降 ,实验各组附睾尾部精子存活率和畸形率均有下降 ,但血清睾酮含量没有显著变化。结论 :乙胺嘧啶对睾丸生精过程和附睾上皮功能有影响 。

双氢青蒿素、磺胺多辛乙胺嘧啶联用治疗恶性疟的疗效观察

目的 观察双氢青蒿素与磺胺多辛 乙胺嘧啶联合使用治疗恶性疟的疗效。 方法 以显微镜血检单纯恶性疟原虫阳性患者为观察对象 ,服药后按时测量体温和血检原虫 ,随访 2 8d ,观察治疗效果。结果 收治 36例恶性疟患者 ,全部治愈 ,无 1例复燃 ,治愈率为 10 0 %。平均退热时间为 ( 17.0± 9.9)h ,2 4h原虫下降率为 99.7%± 1.1%,原虫无性体转阴时间平均为 ( 2 6 .2± 9.4)h ,药后无明显不良反应。结论 双氢青蒿素与磺胺多辛 乙胺嘧啶联合使用治疗恶性疟具有良好的效果。

高效液相色谱法检测水产品中磺胺类和乙胺嘧啶药物残留

用高效液相色谱法检测水产品中磺胺类、乙胺嘧啶等合成抗菌剂残留。样品以乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯以体积比2比1比1为提取剂，经脱脂、净化、浓缩，用流动相溶解。用高效液相色谱法紫外检测器测定。通过梯度洗脱将7种磺胺类、乙胺嘧啶进行分离。各标准曲线线性范围为0.05～2.0mg·L^1，相关系数为0．9837～0.9975，回收率分别为62．2％～88．6％，相对标准偏差为5.85％～8.12％（n=7），检出限（S／N=3）为10-50μg·kg^-1。

硅胶表面乙胺嘧啶分子印迹聚合物的制备及其性能研究

以表面接枝乙烯基的硅胶作为载体,以甲基丙烯酸为功能单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯为交联剂,乙胺嘧啶为模板分子,合成一种具有选择性识别乙胺嘧啶的印迹聚合物。用红外光谱对活化硅胶和烷基化硅胶进行表征,通过静态吸附、Scatchard分析对聚合物的吸附行为进行分析。并对印记效率进行了评价。结果表明,印迹聚合物存在两类不同的结合位点,该印迹聚合物对模板分子具有特异吸附性能,印迹效率为64.24%。

水溶性乙胺嘧啶防治鸡球虫病效果的研究

通过试验验证乙胺嘧啶防治鸡球虫病的效果。结果，三个水平５，１０，２０ｍｇ／ｋｇ的乙胺嘧啶，抗球虫指数均在１２０左右，对鸡球虫病几乎没有治疗作用，此药不可用于防治鸡的球虫病。

乙胺嘧啶引起鸡死胚的病例报告

乙胺嘧啶是一种广泛用于人类的抗原虫药物,对疟原虫的治疗有较好的效果,另外对人畜共患病--弓形虫病的防治也有一定的疗效.但是乙胺嘧啶的副作用较大,安全范围较小,过量使用会损坏畜禽的生殖系统,并且不易恢复,将它应用于种畜禽时要注意使用剂量和时间.山东省莱阳市一种鸡场用乙胺嘧啶饲喂蛋种鸡,连续使用了5天,结果在种蛋孵化时出现了死胚现象.

乙胺嘧啶与氯喹降低感染疟疾的BALB/c孕小鼠的胎盘病理样改变

怀孕期间患疟疾与胎儿死亡、流产、早产及低体重密切相关,在一些疟疾发病地区,常常使用乙胺嘧啶和氯喹来预防治疗,但它们对于胎盘的病理样改变尚未报道,本研究的目的即为探讨乙胺嘧啶和氯喹治疗怀孕的BALB/c小鼠感染伯氏疟原虫诱发的疟疾引起胎盘的病理样改变.购买BALB/c小鼠,随机分为6组,建立疟疾模型,并使用乙胺嘧啶和氯喹治疗处理,对相应组的疟疾感染情况、小鼠生存率、氧化水平、凋亡水平及组织病理改变情况进行检测分析.结果发现,被伯氏疟原虫感染后血液中被感染的红细胞比例显著上升(p<0.05),同时小鼠存活率显著降低(p<0.05),而乙胺嘧啶和氯喹不但可以降低感染红细胞的比例,还能提升小鼠的存活率(p<0.05);被感染的小鼠的脂质过氧化水平和过氧化氢酶水平显著上升(p<0.05),使用乙胺嘧啶和氯喹治疗后又显著下降(p<0.05),而谷胱甘肽和超氧化物歧化酶的变化则不具有统计学差异(p>0.05);被感染的小鼠的凋亡细胞比例、感染红细胞形态和组织病理色素沉积较未感染组显著上升(p<0.05),使用乙胺嘧啶和氯喹治疗后又显著下降(p<0.05).乙胺嘧啶和氯喹在治疗疟疾中,通过抑制氧化应激及细胞凋亡的发生,降低胎盘组织病理学改变,从而达到有效的治疗目的.

复方乙胺嘧啶加伯喹间歇投药控制恶性疟暴发流行的效果

复方乙胺嘧啶加伯喹对恶性疟孢子增殖效果观察证明,投药后12h～9d内能有效的抑制恶性疟孢子增殖。为验证此法的现场实用效果,我们于1989年9～11月,选择了位于中缅边境,由难民输入而引起抗氯喹恶性疟暴发流行的弄巴镇吕良、弄安两个办事处的9个自然村2864人,进行间歇投药,观察其防制效果。

蒿甲醚、周效磺胺、乙胺嘧啶和伯喹伍用单剂治疗猕猴肝囊原虫血症

为探寻治疗猕猴肝囊原虫血症的有效方法 ,分别采用伍用蒿甲醚 1 50 mg、周效磺胺50 0 mg、乙胺嘧啶 3 5mg和伯喹 7.5mg一次性给药 ;伍用周效磺胺 50 0 mg、乙胺嘧啶 3 5mg和伯喹 7.5mg一次性给药的试验方法。服药后 1 2 d,动物外周血中原虫转阴 ,持续约40 d后出现“复燃”。在没有伍用蒿甲醚的猕猴中 ,其原虫血症仅有程度上降低 ,且只持续1 5d。结果表明 ,伍用蒿甲醚、周效磺胺、乙胺嘧啶和伯喹能有效地抑制肝囊原虫血症。

咯萘啶、磺胺多辛、乙胺嘧啶联用单剂治疗多重抗性恶性疟的疗效

海南省恶性疟原虫先后对氯喹和喹哌等药产生了抗性,问题日趋严重,给抗疟带来新的困难。为探讨抗药性疟疾的防治方案,1986年以来,我们在海南省东(陵水)、西(昌江)、南(三亚)部3个抗氯喹恶性疟流行区,先后联用咯荼啶、磺胺多辛、乙胺嘧啶单剂治疗现症恶性疟200余例,均获得满意的疗效。1989年复在陵水县吊罗山地区,按体内抗性测定要求进行了治疗观察,并以喹派和氯喹作平行对照,

咯萘啶与磺胺多辛-乙胺嘧啶单剂及两天疗法加伯氨喹治疗恶性疟的效果

目的：在海南省多重抗性恶性疟流行区，观察咯萘啶加伯氨喹与磺胺多辛－乙胺嘧啶加伯氨喹两种方案治疗恶性疟的效果。方法：采用咯萘啶与磺胺多辛－乙胺嘧啶各５００ｍｇ、１０００ｍｇ、５０ｍｇ单剂口服以及３药各８００ｍｇ、１０００ｍｇ、５０ｍｇ２ｄ分服，同时各加伯氨喹４５ｍｇ２ｄ分服，治疗恶性疟各５０例。结果：平均退热时间分别为３９．８±２７．２ｈ和４２．１±２０．５ｈ，原虫无性体转阴时间分别为４６．９±１３．３ｈ和５１．０±１４．２ｈ，２４ｈ减虫率分别为８０％和７８％。２８ｄ治愈率皆为１００％。药物副反应较轻，一般不需特殊处理，但两组各有３例发生溶血反应，心电图有窦性心动过缓或伴窦性心律不齐。结论：表明两种方案均可治愈抗性恶性疟。

乙胺嘧啶分子印迹聚合物的制备及其性能研究

采用分子印迹技术,以乙胺嘧啶为模板分子,甲基丙烯酸为功能单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯为交联剂,偶氮二异丁腈为引发剂,在苯甲醇和乙腈混合溶液中制备了乙胺嘧啶分子印迹聚合物。用于液相色谱固定相,可将乙胺嘧啶与结构类似物敌菌净基线分离。吸附实验表明,印迹聚合物远大于非印迹聚合物的吸附量,说明印迹聚合物对乙胺嘧啶有特异的吸附性。

咯萘啶、磺胺多辛、乙胺嘧啶两种配伍顿服治疗恶性疟疾的疗效

伍用单次量咯萘啶500mg/磺胺多辛1000mg/乙胺嘧啶50mg(A组)和各400mg/1000mg/50mg(B组)治疗恶性疟疾各41例。A组和B组退热时间分别为37±21.8和44.6±22.8小时,原虫无性体转阴时间分别为47.3±10.3和51.6±10.9小时,治愈率均达100%。

海南省吊罗山地区恶性疟原虫对咯萘啶、磺胺多辛、乙胺嘧啶联用敏感性的5年监测

1986～1987年在抗氯喹恶性疟流行区海南省吊罗山地区,以咯萘啶(咯)800mg、磺胺多辛(磺)1 000mg、乙胺嘧啶(乙)50mg,2d分服,作为常规治疗恶性疟,1988年起改用咯500mg、磺1 000mg、乙50mg的单剂。1986～1990五年间共治疗恶性疟435例。经体内法测定,当地恶性疟原虫对咯、磺、乙伍用均保持敏感,治愈率均为100％。