乙酰咪唑修饰对高密度脂蛋白结合人肝癌SMMC－7721细胞的影响

利用Ｎ－乙酰咪唑修饰高密度脂蛋白－３（ＨＤＬ３）研究其对ＲＤＬ３结合肝癌ＳＭＭＣ－７７２１细胞能力的影响。结果：ＨＤＬ３乙酰咪唑修饰降低其竞争结合作用。这一抑制作用取决于乙酰咪唑浓度，在１ｍｏｌ／Ｌ时达最大抑制。结果提示ＨＤＬ３中酪氨酸残基存在于ＨＤＬ３结合确认部位，参与ＨＤＬ３的受体结合过程。

乙酰咪唑修饰对高密度脂蛋白(HDL)结合人肝癌SMMC-7721细胞的影响

我们以前的研究显示人肝癌SMMC—7721细胞具有HDL_3高亲和力结合部位。FITC标记无ApoEHDL_3(FITC—HDL_3)和天然HDL_3与肝癌细胞结合具有竞争性。本研究HDL_3乙酰咪唑修饰降低它的竞争结合作用。这一押制作用取决于乙酰咪唑浓度,在1mol/L时达最大抑制。我们结果提示HDL_3中酪氨酸残基存在于HDL_3结合确认部位,参与HDL_3的受体结合过程。

微波辐射下2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼衍生物合成及生物活性

采用微波辐射和相转移催化技术,在PEG-400为催化剂条件下,由2-芳氧甲基苯并咪唑衍生物与氯乙酸甲酯通过N-烷化反应、肼解反应,高效、快速地合成了10种2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼衍生物。它们的结构经元素分析、IR、1H NMR和13C NMR测试技术确证。初步生物活性试验结果表明,系列化合物对小麦幼苗的生长具有明显的调节作用,且优于吲哚乙酸。

微波诱导下2-芳氧甲基苯并咪唑-1-水杨醛乙酰腙衍生物合成及生物活性研究

在微波辐射条件下,通过2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼衍生物与水杨醛进行缩合反应,合成了10种未见文献报道的2-芳氧甲基苯并咪唑-1-水杨醛乙酰腙衍生物.它们的结构经元素分析,IR,~1H NMR和^(13)C NMR确证.初步生物活性试验结果表明该系列化合物对小麦幼苗的生长具有明显的调节作用.

2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼的NMR谱的表征(英文)

利用酯3的肼解合成出了8个2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼(4).其中4c、4d、4f和4g是新化合物.利用元素分析、IR和1H NMR谱对目标化合物4进行了结构表征.利用2DNMR谱(包括1H-1H COSY、HSQC、HMBC和NOESY)对代表化合物4e进行了1H和13C NMR的归属及空间结构确定.通过变温实验和溶剂实验(DMSO-d6和CDCl3)研究了化合物4e的互变异构.实验结果表明,室温下,DMSO中,目标化合物4存在着酮式和亚胺醇式这两种异构体的互变,其中酮式占88.2%～92.6%;而在CDCl3中,仅以亚胺醇形式存在.

固相酰化试剂 N-乙酰-(乙烯咪唑-苯乙烯)共聚物用于核苷的酰化

酰基咪唑作为一种优良的酰化试剂已在核苷及核苷酸化学中得到广泛应用和深入研究。1979年 Maneche 和 Reuter 在一篇综述文章中简要叙述了

1-乙酰氧甲基-2-甲基-4-硝基咪唑的合成工艺改进

2-甲基-5-硝基眯唑与乙酸氯甲酯反应制备了1-乙酰氧甲基-2-甲基-4-硝基眯唑,并通过考察2-甲基-5-硝基咪唑与乙酸氯甲酯的摩尔比,碳酸钾用量,相转移催化剂用量以及反应时间等因素对反应的影响,得到了优化的工艺条件。当n(乙酸氯甲酯):n(无水碳酸钾):n(苄基三乙基氯化铵):n(2-甲基-5-硝基咪唑)= 1．3:1．29:0．037:1,丙酮为溶剂,反应温度56℃,反应时间1 h时,收率可达80．1％。

2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼的合成及结构表征

含有苯并咪唑环的化合物在工业、农业、医药、材料、化妆品、畜牧业等方面均具有非常重要的应用价值,因此,有关苯并咪唑类化合物的合成及性质方面的研究已成为热点课题.笔者以邻苯二胺及自行合成的芳氧乙酸为原料,合成出了2-芳氧甲基苯并咪唑重要中间体(2),再经过N-烷基化和肼解反应合成出了4个新的目标化合物,即-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼化合物(4a～4d),并通过IR、1H NMR谱及元素分析对新的中间体化合物2c,3b和3c及目标产物4a～4d进行了结构表征.

碱催化酰基咪唑酰化核糖核苷酸反应的研究

N-酰基咪唑用作醇类和胺类的酰化试剂的研究始于Staab,但在核苷和核苷酸领域的应用不多。在寡核糖核苷酸的合成中,为了引入酰基保护基,我们成功地将N-酰基咪唑应用于核苷和核苷酸的酰化,并对其反应动力学进行了研究。在应用苯甲酰咪唑作为核苷和核苷酸的苯甲酰化试剂时,在基本相同的条件下,通常反应进行得很好,但有时反应进行得很慢,得率不理想。究其原因,苯甲酰咪唑的纯度可能是个重要的因素。

乙醇酸氧化酶的纯化结晶和酪氨酸残基的修饰对酶活性的影响

从青菜叶片中纯化的GAO为淡黄色棒状或针状结晶,纯化度达129.3倍。NBS对GAO有强烈的抑制作用,其抑制效应不受pH的影响,抑制程度和 NBS浓度(0～10 μmol/L)呈线性关系;乙醇酸和草酸均能保护GAO免受NBS的抑制。NBS在全抑制浓度范围内并不降低OD_(280),但引起OD_(260)明显上升;当用乙醇酸保护GAO时,这种上升与酶的抑制同时消失。另外两种更专一的酪氨酸残基修饰剂NBSF和N—AI亦显著抑制GAO活性,底物乙醇酸对此有保护作用,N—AI抑制的GAO可被羟胺复活。

山东胶州发展苯并咪唑酮系颜料及相应中间体

山东省胶州精细化工有限公司创建于1986年。利用自己生产双乙烯酮的优势,先后开发了吡唑酮系列和乙酰乙酰芳胺系列中间体。近年来,又开发了4个苯并咪唑酬中间体:5-氨基苯并咪唑酮、6-氯-5-氨基苯并咪唑酮、5-乙酰乙酰氨基苯并咪唑酮和色酚AS-BI(2,3-酸与5-氨基苯并咪唑酮缩合产物),并在生产中间体的基础上,又投产了八只有机颜料:C.I.颜料黄151、154、

5-乙酰乙酰氨基苯并咪唑酮合成工艺研究

以5-硝基苯并咪唑酮为原料,采用水合肼还原制备5-氨基苯并咪唑酮(BI),反应条件温和,安全,环境友好。研究了溶剂对BI合成5-乙酰乙酰氨基苯并咪唑酮(AABI)的影响:在乙酸乙酯中,BI与双乙烯酮反应合成AABI,收率可达89.3%。

项目市场——项目选登

四氟苯甲酸是重要的医药中间体，用以合成第三代含氟喹诺酮药物，该种抗菌药物以其广谱，高效，低毒等优势成为世界医药行业的新贵，喹诺酮(4-Quinolones)，又称吡酮酸或毗啶酮酸，是一类较新的合成抗菌药物。

苯并咪唑酮类有机颜料

文章简介了由双乙烯酮衍生的5-乙酰基乙酰氨基苯并咪唑酮的合成工艺。全面系统的介绍了由5-乙酰基乙酰氨基苯并咪唑酮作为偶合组分和一些芳胺或取代芳胺化合物的重氮物进行偶合反应,制备一系列黄色橙色的有机颜料。这些有机颜料性能非常优异,具有很高的对光和热的稳定性以及较高的耐溶剂性和耐迁移性,色泽非常坚牢,广泛用于塑料、高档涂料及油墨。

苯并咪唑酮类有机颜料

文章简介了由双乙烯酮衍生的5-乙酰基乙酰氨基苯并咪唑酮的合成工艺。全面系统的介绍了由5-乙酰基乙酰氨基苯并咪唑酮作为偶合组分和一些芳胺或取代芳胺化合物的重氮物进行偶合反应,制备一系列黄色橙色的有机颜料。这些有机颜料性能非常优异,具有很高的对光和热的稳定性以及较高的耐溶剂性和耐迁移性,色泽非常坚牢,广泛用于塑料、高档涂料及油墨。