提高乙酰唑胺滴眼液眼内通透性的实验研究

目的观察不同种类的穿透促进剂对乙酰唑胺滴眼液的眼内通透性作用.方法每次给兔滴药50 μL,30 min后抽取房水并进行反相高效液相色谱分析,计算房水中乙酰唑胺的质量浓度.结果1%、3.3%、10%乙酰唑胺滴眼液滴眼后30 min,前房药物质量浓度分别为( 0.073±0.013) μg/mL、(0.250±0.075) μg/mL、(0.032±0.074) μg/mL.与对照组相比,0.01%苯扎溴铵,1%甲基纤维素,1%、5%正丁醇以及5%、10%、20%二甲基亚砜均不能提高房水中乙酰唑胺的质量浓度(P＞0.05).0.012 5%～0.4%氮酮均可促进乙酰唑胺的眼内吸收,分别可提高前房药物质量浓度5.8～38.7倍(P＜0.01).此外,氮酮质量浓度和其对应的房水乙酰唑胺质量浓度的关系呈正相关(r= 0.92,P＜0.05).结论选择性地应用穿透促进剂可提高乙酰唑胺的眼内通透性.

乙酰唑胺滴眼液降低兔眼压的作用

目的:考察加穿透促进剂氮酮的乙酰唑胺滴眼液对正常眼压兔眼的降眼压作用。方法:实验采用白色家兔,用Schitz眼压计进行眼压测定。分别给实验兔局部滴用1g/L氮酮、33g/L乙酰唑胺和1g/L氮酮+33g/L乙酰唑胺滴眼液50μL。在滴药前及滴药后0.5,1,2,3,4,5,6h测量眼压,在同样时间不滴药眼压作为基线眼压。结果:1g/L氮酮滴眼液对兔眼内压无影响。乙酰唑胺滴眼液在滴眼后1,2h均可降低眼压(P<0.05)。1g/L氮酮+33g/L乙酰唑胺滴眼液在滴眼后0.5,1,2,3,4h分别降低兔眼内压0.37,0.54,0.52,0.46,0.26kPa(P<0.01)。最大降眼压值是0.54kPa,下降率是24.3%。结论:加氮酮的乙酰唑胺滴眼液可有效地降低正常眼压白兔的眼内压。