乙酰基二肽-1鲸蜡酯的皮肤抗衰老作用及其机制

乙酰基二肽-1鲸蜡酯(acetyl dipeptide-1 cetyl ester,AD-1)是乙酸和十六烷基醇与精氨酸和酪氨酸组成的人工合成肽,具有一定的抗炎和提高皮肤屏障功能的作用,已被用于敏感肌化妆品中。该成分虽然也被用于抗衰老化妆品中,但缺乏公开的系统科学研究。本研究通过评价AD-1的体外抗氧化和抗糖基化作用、建立UVA反复照射真皮原代成纤维细胞的光老化模型,探讨其在光老化细胞中的抗衰老活性。采用MTT法测定AD-1对细胞活力的影响;RT-qPCR法检测AD-1和UVA对衰老相关p21、p53、MMPs、IL6、Col1、Col3以及自噬相关p62、ATG5、ATG7 mRNA表达的影响;Western blot法检测AD-1和UVA对衰老及自噬相关p16、p21、p53、Col1、LC3B、p62蛋白水平的影响;β-半乳糖苷酶染色和MDC染色评价细胞衰老损伤,并通过荧光探针DCFH-DA检测细胞内活性氧水平。实验结果显示,AD-1干预可以减少UVA诱导的细胞损伤和mRNA表达异常,改善p16、p21、p53、Col1、LC3B、p62蛋白水平异常。结果表明,AD-1具有一定的体外抗氧化、抗糖基化能力,同时可能通过激活自噬保护UVA诱导的光老化细胞,具有较好的抗衰老活性。

1-碘-3,13-二乙酰基-9-烯-16-酮-19,2-内酯-7-赤霉酸甲酯的合成

报道 1 碘 3 ,13 二乙酰基 9 烯 16 酮 19,2 内酯赤霉酸甲酯的合成。碘内酯化中间体 (3 )、臭氧化产物 (4 )的结构均由1 HNMR ,1 3CNMR波谱证实 ;目标产物 (5 )的结构由1 HNMR ,1 3CNMR ,质谱 (MS)及高分辨质谱 (HRMS)证实。

N-(1H-3-羧基-1,2,4-三唑-5-基)-N′-芳氧乙酰基脲的合成及生物活性

通过 5 氨基 1,2 ,4 三唑 3 羧酸与芳氧乙酰基异氰酸酯反应 ,合成了 9个新的N ( 1H 3 羧基 1,2 ,4 三唑 5 基 ) N′ 芳氧乙酰基脲 ,用核磁共振氢谱、红外光谱和元素分析证明了目标化合物的结构 .室内的生物活性测定试验证明 ,部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性 .

N-(1-丁基-2-吡咯甲酰基)氨基酸甲酯的合成

在室温下，氨基酸甲酯和1-丁基-2-三氯乙酰基吡咯经酰基化反应，以81．3％-87．1％的产率，合成了系列N-（1-丁基-2-吡咯甲酰基）氨基酸甲酯，通过1HNMR，IR，MS和元素分析对其结构进行了表征。

(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈的合成与表征

探讨了合成(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈的新工艺路线,即以L-脯氨酸为原料,经N-氯乙酰化、羧基氨基化和酰胺脱水反应合成目标化合物。目标化合物及各中间体的结构采用1HNMR和MS进行了确定。此外,详细研究了反应条件的影响,得到了优化的反应条件。目标产物的总收率可达42.3%。该合成路线具有原料便宜易得、操作简单、条件温和等优点,具有很好的市场应用前景。

1-氯甲酰基-3-乙酰基咪唑烷酮合成新方法研究

采用乙酰基苯并三氮唑以及双(三氯甲基)碳酸酯作为原料,合成了酰脲类青霉素的关键中间体1-氯甲酰基-3-乙酰基咪唑烷酮。实验结果表明,合成中间产物乙酰基咪唑烷酮时,甲苯为溶剂时反应收率最高,使用K2CO3最适宜且n(咪唑烷酮):n(K2CO3)=1:1时反应收率最高;合成1-氯甲酰基-3-乙酰基咪唑烷酮时,最适宜以氯仿为溶剂、三乙胺为催化剂,且n(乙酰基咪唑烷酮):n(BTC)=1:0.45时收率最高。产品总收率达到80%。该方法反应条件温和、活性好,产品纯度高、收率高,并对环境友好。

苗期喷施茉莉酸甲酯对香稻品种象牙香占香气的影响

茉莉酸甲酯能够提高植物的抗逆境胁迫能力,但在对香稻香气物质2-乙酰基-1-吡咯啉(2-AP)的影响研究还鲜有报道。以香稻品种象牙香占为试验材料,设置茉莉酸甲酯3种喷施浓度(0.25、0.50和1.00 mmol/L),研究苗期喷施对香稻幼苗2-AP合成与累积、香气前体物质含量、香气相关酶活性、香气相关基因表达量调控、抗性酶活性变化和秧苗素质的影响。结果表明,与对照(CK)相比,喷施适当的茉莉酸甲酯浓度(0.50~1.00 mmol/L),香稻幼苗2-AP含量增加,香气合成前体物质1-吡咯啉、丙酮醛和1-吡咯啉-5-羧酸(P5C)含量提高,二胺氧化酶2基因(DAO4)、鸟氨酸转氨酶基因(OAT)和脯氨酸脱氢酶基因(ProDH)表达量提升。茉莉酸甲酯处理还提高了香稻秧苗素质,增加了抗性酶活性,提高了抗氧化能力。适度的茉莉酸甲酯能提高香稻2-AP含量和秧苗素质,归因于相关酶活性和基因表达量的提高。

二肽衍生物的非水毛细管电泳分离

以1,2-苯并-3,4二氢咔唑-9-乙基氯甲酸酯(BCEOC)作为柱前衍生试剂,利用非水毛细管区带电泳法对衍生二肽进行分离,考察了该试剂用于非水毛细管区带电泳模式分离的几个关键条件,在有机溶剂甲醇与乙腈比例75∶25(V/V),醋酸铵浓度45 mmol/L,醋酸浓度0.8 mol/L,柱温17℃,分离电压28 kV条件下,采用二极管阵列检测,实现了11种二肽的基线分离.

金铁锁中1个新β-咔啉生物碱

目的:研究金铁锁的化学成分。方法:采用多种色谱方法分离纯化,运用多种波谱分析手段进行化合物结构鉴定。结果:从金铁锁正丁醇部位分离得到2个β-咔啉类生物碱,经结构鉴定分别为l-乙酰基-3-甲酯基-β-咔啉(1),l-乙酰基-3-甲酯基-4-羟基-β-咔啉(2)。结论:化合物1为首次从该植物中分离得到天然产物,化合物2为新化合物。

琥珀酸普芦卡必利的合成

以4-(乙酰基氨基)-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸甲酯和1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺为起始原料,经水解、酰胺化、氯取代及成盐等一系列反应合成了标题化合物,收率67.6%,产物的结构经IR、1HNMR、13CNMR、MS和元素分析得到确证。

抗敏抗炎活性物经皮共输送纳米载体安全性及功效研究

目的对包载了依克多因/甘草次酸/透明质酸钠/乙酰基二肽-1鲸蜡酯的经皮共输送纳米载体(EGHA-NCs)的安全性及抗敏抗炎功效进行研究。方法通过细胞活性测试、鸡胚尿囊膜试验、皮肤斑贴试验,研究EGHA-NCs的安全性;通过建立细胞炎症模型和细胞敏感模型,检测抗敏抗炎相关因子的分泌,研究EGHA-NCs的抗敏抗炎功效。结果EGHA-NCs安全性较好,无皮肤刺激性,能显著抑制细胞分泌TRPVl、PGE2、IL-1β、IL-8和IL-6水平,且效果明显优于同剂量游离成分溶液。结论EGHA-NCs在抗敏抗炎护肤品领域有良好的应用前景。

吲哚酚显色底物的合成及其在微生物检测中的应用研究进展

吲哚酚显色底物是由作为产色原的吲哚酚或其取代物与酶底物间接缩合而成,其合成主要包括中间体乙酸1-乙酰基-吲哚-3-基酯的合成及其与酶底物的衍生物缩合两部分。中间体可以通过以取代苯胺、邻氨基苯甲酸、邻氯苯甲酸等为起始物合成,而其再与酶底物的衍生物如乙酰溴代糖、酰卤、三氯氧磷、氯磺酸等反应可得到相应的各种显色底物。吲哚酚显色底物应用于微生物检测,依据特异性酶与相应底物的特异性反应,一般通过显色培养基技术来实现,不同的显色底物针对的酶及其应用于检测的微生物会有所不同。

逍遥散中当归的抗抑郁活性成分的研究

目的指认逍遥散中君药当归对复方抗抑郁有效部位的贡献成分,并筛选其中潜在的抗抑郁活性成分。方法采用UPLC-PDA技术对逍遥散抗抑郁有效部位及当归相应部位的指纹图谱进行匹配,通过对比色谱峰的保留时间及全波长紫外光谱图,归属当归对逍遥散抗抑郁有效部位的贡献成分。运用多种色谱方法对贡献成分进行导向分离,采用现代谱学技术鉴定化合物的结构,并对分离得到的化合物进行体外活性验证。结果共归属并鉴定出当归对逍遥散抗抑郁有效部位的贡献成分5个,分别为阿魏酸松柏醇酯(1)、E-丁烯基苯酞(2)、藁本内酯(3)、Z-丁烯基苯酞(4)、12-异戊烯酰基-14-乙酰基-2E,8E,10E-三烯-4,6-二炔-1-醇(5),其中化合物5为首次从伞形科植物中分离得到。化合物1、3、4能有效保护谷氨酸损伤的SH-SY5Y和PC12细胞。结论 UPLC-PDA导向分离技术可快速、准确指认复方来源于其单味药材的贡献成分。阿魏酸松柏酯、藁本内酯、Z-丁烯基苯酞可能为当归贡献逍遥散抗抑郁作用的活性成分。

电导率法在线监测栀子提取物大孔树脂柱分离工艺

目的:利用电导法在线监测栀子提取液大孔树脂柱分离工艺。方法:利用电导计测定通过大孔树脂柱洗脱后流出成分的电导率变化,并考察其与去乙酰基车叶草苷酸甲酯、京尼平-1-β-D龙胆双糖苷、栀子苷3个成分变化的相关性。结果:电导率先下降,之后随栀子等成分的被洗脱又明显升高,呈较好的相关性。结论:电导法可用于监测栀子提取物的大孔树脂分离工艺。