DCC/DMAP催化制备乙酰阿魏酸苯丙醇酯

目的改进乙酰阿魏酸苯丙醇酯的合成工艺。方法以N,N-二环己基碳二亚胺(DCC)和4-二甲胺基吡啶(DMAP)为催化剂,以乙酰阿魏酸和1-苯丙醇(又名利胆醇)在室温下制备乙酰阿魏酸苯丙醇酯。结果该方法反应条件比较温和,均可合成乙酰阿魏酸苯丙醇酯,DCC/DMAP法反应3h,产率73.4%。结论以DCC/DMAP法合成乙酰阿魏酸苯丙醇酯,反应时间更短、收率更高。

乙酰阿魏酸苯丙醇酯的合成及药理作用研究

目的研究前体药物乙酰阿魏酸苯丙醇酯的合成工艺及其药理作用。方法香草醛经perkin反应合成乙酰阿魏酸,再经DCC/DMAP催化制备乙酰阿魏酸苯丙醇酯;继以小鼠CCl4肝损伤模型,测定乙酰阿魏酸苯丙醇酯对血清丙氨酸转氨酶(ALT)活性、总胆红素(TBIL)及肝组织丙二醛(MDA)等的影响。结果香草醛经缩合、酯化两步即可制备乙酰阿魏酸酯;乙酰阿魏酸酯可使小鼠肝组织MDA、血清ALT、TBIL水平显著降低。结论经IR、1HNMR和MS确证乙酰阿魏酸苯丙醇酯的化学结构,两步反应总收率达54.8%;动物实验证明乙酰阿魏酸苯丙醇酯具有明显的护肝、利胆作用。