乙酰麦迪霉素体内外抗菌活性的研究

国产乙酰麦迪霉素对临床分离的３０４株菌体外及体内抗菌作用研究结果表明，乙酰麦迪霉素对红霉素敏感的金葡球菌、表葡球菌有明显的抗菌作用；对红霉素耐药的金葡球菌也有较强的抗菌作用，其ＭＩＣ５０分别为０．５、０．２５、２ｍｇ／Ｌ，对乙型溶血性链球菌有明显的抗菌作用，其ＭＩＣ５０为１ｍｇ／Ｌ，与进口乙酰麦迪霉素、麦迪霉素相似，但均对粪链球菌和革兰氏阴性菌无明显作用。国产乙酰麦迪霉素对小鼠全身感染的疗效优于麦迪霉素，与进口乙酰麦迪霉素相似。其对金葡球菌１５和肺炎双球菌３１００１－１８感染小鼠口服的ＥＤ５０分别是２．９２和３．９２ｍｇ／Ｌ。

RP-HPLC法测定乙酰麦迪霉素的血药浓度

目的优化乙酰麦迪霉素血药浓度的测定方法。方法采用RP-HPLC紫外检测法,ODSC18柱,流动相:甲醇∶水=85∶15(v/v),流速1.0mL/min,检测波长254nm,柱温25℃.结果线性范围在10～5000ng/mL,检测下限为10ng/mL,平均回收率为98.31%,日内、日间测定RSD分别为2.68%～4.42%和4.65%～6.95%.结论本法简便,分析速度快,灵敏度较高,重复性好,基本能适用于临床血药浓度测定及药动学研究。

反相高效液相色谱法测定乙酰麦迪霉素血药浓度

应用反相高效液相色谱法测定乙酰麦迪霉素血清浓度。色谱柱为 ODS O_(18)柱,流动相为甲醇一水(80:20,v/v),流速1.0 ml/min,检测波长254 nm,柱温25℃。线性范围在10～300 ng/ml,检测下限为10 ng/ml 高、低浓度平均回收率分别为101.02%和105.44%,日内,日间测定 RSD 分别为5.12%(n=10)和7.38%(n=7)。应用本法测定健康人单剂量日服乙酰麦迪霉素干糖浆后的血药浓度,结果满意。

微生物浊度法与管碟法测定乙酰麦迪霉素制剂的效价

目的:建立浊度法测定乙酰麦迪霉素制剂(片剂与干混悬剂)效价的方法,并与管碟法进行比较。方法:浊度法以金黄色葡萄球菌为试验菌,加菌量为1.2%,(37±0.5)℃培养3～4h后于抗生素比浊法测量仪530nm波长处测定吸光度,与管碟法比较片剂与干混悬剂样品效价结果。结果:浊度法乙酰麦迪霉素检测浓度线性范围为0.3～3.0u.mL-(1r=0.9983);片剂和干混悬剂样品的平均回收率分别为101.99%(RSD=1.94%,n=9)、101.68%(RSD=1.68%,n=9);2种测定方法效价比较无显著性差异(t=1.473<4.303)。结论:与管碟法比较,本文建立的浊度法准确、可靠、快捷,检测限更低,影响因素较少,与管碟法均可作为测定乙酰麦迪霉素制剂效价的方法。

麦迪霉素与乙酰麦迪霉素的活性测定比较

目的建立浊度法测定麦迪霉素及乙酰麦迪霉素活性的方法,并对其进行评价。方法以金黄色葡萄球菌为试验菌,加菌量为1.2%～2.5%,37℃±0.5℃培养3～4h左右测定。结果麦迪霉素抗生素线性浓度为1.0～3.0IU·mL-1,乙酰麦迪霉素抗生素线性浓度为0.3～3.0IU·mL-1。结论本方法灵敏,快速,影响因素较少,可作为测定麦迪霉素和乙酰麦迪霉素效价的方法。

2009-2011年上海地区大环内酯类抗生素的应用分析

目的：了解近年来上海医院大环内酯类抗生素应用的情况方法：应用药金额排序法和用药频度排序法，对2009-2011年3年来上海市119家样本医院应用大环内酯类抗生素进行统计，结合临床应用进行分析。结果：大环内酯类抗生素金额三年稳定在7％-8％，2010年增长4．64％，2012年增长0．99％，是当年抗生素分类中唯一稍增长的一类。常用品种是阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、红霉索和乙酰麦迪霉素，三年来用量除了克拉霉素、乙酰麦迪霉素、地红霉素、乙酰麦迪霉素和环酯红霉素增长外，其余品种都有不同程度下滑．生产厂商主要有沈阳第一制药和大连辉瑞制药占了全部金额的40％．结论：大环内酯类抗生素前景较好。