乙酸β-哌啶乙酯的灭螺作用与钙离子的关系

目的 研究乙酸 β-哌啶乙酯 (Ape)的杀螺作用与 Ca2 +的关系。 方法 采用完全浸泡和离体钉螺足平滑肌的实验方法 ,研究 Ape杀螺效果及其对 Ca2 +的影响。 结果 0 .1mg/ L和 0 .5 mg/ L Ape均有杀螺作用 (P均 <0 .0 5 ) ,且呈浓度依赖性。不同浓度的 Ape对钉螺足平滑肌的收缩效应曲线呈双相性。低浓度时 (10 - 7～ 3× 10 - 6 mol/ L)可增强其收缩幅度 ,且能被钙通道阻滞剂维拉帕米所拮抗 ;高浓度时 (10 - 5～ 10 - 4 mol/ L)则能拮抗钙通道激动剂 Bay K86 44增强钉螺足平滑肌的收缩幅度。 结论 Ape具有一定的杀螺作用 ,其影响平滑肌收缩的结果表明 ,高浓度有阻 Ca2 +作用。

乙酸β-哌啶乙酯与钉螺足平滑肌M胆碱能受体的量效关系

目的 研究乙酸 β-哌啶乙酯 (Ape)与钉螺足平滑肌 M胆碱能受体的量效关系。 方法 采用离体钉螺足平滑肌收缩活动的实验方法。 结果 不同浓度的 Ape对钉螺足平滑肌的收缩力呈双相性反应 ;Ape10 - 7～ 3× 10 - 6mol/L使钉螺足平滑肌收缩力增加 ,10 - 5～ 10 - 4 mol/L 则使钉螺足平滑肌收缩力减弱 ,均呈浓度依赖性。低浓度的 Ape有增强钉螺足平滑肌收缩力的作用 ,可被阿托品所阻断 ;高浓度的 Ape则可拮抗氨甲酰胆碱增强足平滑肌的收缩力。 结论 Ape对钉螺足平滑肌收缩曲线呈双相性 ,且与 M胆碱能受体有关。提示大剂量的 Ape有拮抗 M胆碱能受体的作用 ,可能是其杀螺作用的机理之一。

哌啶衍生物的合成及其灭钉螺效果的研究

目的 设计哌啶衍生物乙酸 β 哌啶乙酯和十二酸 β 哌啶乙酯的合成路线并研究其灭钉螺效果。 方法 以哌啶环为母体通过酯化反应引入不同的酰基合成哌啶衍生物 ,采用完全浸泡法研究合成产物的灭钉螺效果。结果 在不同浓度下乙酸 β 哌啶乙酯和十二酸 β 哌啶乙酯的 2 4h灭螺率与氯硝柳胺相当 ,而前两者对螺体的刺激小 ,钉螺的 2 4h开厣率高于氯硝柳胺 (P <0 0 5 )。结论 乙酸 β 哌啶乙酯和十二酸 β 哌啶乙酯有一定的灭螺作用 ,而且有利于钉螺开厣。