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乙醇胺-乙二醇复合体系引发对二氧环己酮开环聚合的研究
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作者 李田伟 樊晓霞 +3 位作者 王劼 李鸿 严永刚 吕国玉 《功能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2015年第7期7072-7075,共4页
以乙醇胺-乙二醇复合体系催化对二氧环己酮(PDO)开环聚合生成聚对二氧环己酮(PPDO)。系统研究了反应时间、温度及单体与催化剂摩尔比(n(M)/n(C))对产物的结构及热力学性能方面的影响。利用红外光谱(IR)、核磁光谱(1 H NMR)、X射线广角衍... 以乙醇胺-乙二醇复合体系催化对二氧环己酮(PDO)开环聚合生成聚对二氧环己酮(PPDO)。系统研究了反应时间、温度及单体与催化剂摩尔比(n(M)/n(C))对产物的结构及热力学性能方面的影响。利用红外光谱(IR)、核磁光谱(1 H NMR)、X射线广角衍射(WAXD)乌氏粘度法及差示扫描量热法(DSC)对聚合产物的结构、特性粘度以及热力学性能进行初步探讨。结果表明,在反应时间为24h、温度为120℃及n(M)/n(C)=500∶1条件下生成的聚合产物性能最佳。乙醇胺-乙二醇复合引发体系能够有效地催化PDO开环聚合生成PPDO产物。 展开更多
关键词 对二氧环己酮 聚对二氧环己酮 乙醇胺-乙二醇 开环聚合
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甲氧基聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺的制备及其对脂质体的稳定作用 被引量:6
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作者 牛国琴 潘弘 +2 位作者 张静 徐雯 陆伟跃 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第10期501-503,共3页
采用两步反应法制备脂质体空间稳定膜材料甲氧基聚乙二醇 -磷脂酰乙醇胺 (MPEG- EPE) ,并用以制备空间稳定脂质体 (SL s) ,同时制备不含 MPEG- EPE的传统脂质体 (CL s) ,比较两者放置过程中粒径变化、加乙醇后浊度变化、包封钙黄绿素后... 采用两步反应法制备脂质体空间稳定膜材料甲氧基聚乙二醇 -磷脂酰乙醇胺 (MPEG- EPE) ,并用以制备空间稳定脂质体 (SL s) ,同时制备不含 MPEG- EPE的传统脂质体 (CL s) ,比较两者放置过程中粒径变化、加乙醇后浊度变化、包封钙黄绿素后在冻干 -再水化过程中的荧光泄漏程度及其与人血浆蛋白的吸附指标 ,评价 MPEG2 0 0 0 - EPE对脂质体的稳定作用。结果表明 ,试验前后 SL s的粒径及浊度变化不大 ,荧光泄漏程度和人血浆蛋白吸附量也远小于 CL s,提示其对脂质体有良好的稳定作用。 展开更多
关键词 甲氧基聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺 制备 脂质体 稳定作用 药物传释载体
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大豆磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇单甲醚2000的制备及其性能研究 被引量:4
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作者 陈龙 卫延安 《中国粮油学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2015年第5期111-115,共5页
以聚乙二醇单甲醚2000为原料,先将其氧化为聚乙二醇单甲醚2000羧基衍生物,再制备成高活性的聚乙二醇单甲醚2000酰氯,与磷脂反应制备了大豆磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇单甲醚2000(MPEG2000-SPE)。产物结构经1HNMR和IR进行了表征。质量比为m... 以聚乙二醇单甲醚2000为原料,先将其氧化为聚乙二醇单甲醚2000羧基衍生物,再制备成高活性的聚乙二醇单甲醚2000酰氯,与磷脂反应制备了大豆磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇单甲醚2000(MPEG2000-SPE)。产物结构经1HNMR和IR进行了表征。质量比为m(大豆粉末磷脂)∶m(羧基化聚乙二醇单甲醚)=3∶1,产物收率为85.2%;通过TEM观察了产物在水中形成胶束的大小,通过荧光探针技术研究了产物的临界胶束浓度用以表征产物的热力学稳定性,通过乳化力来表征产物的动力学稳定性,试验表明,产物在水溶液中形成的胶束粒径为30~80 nm,临界胶束浓度为2×10^-6mol/L,形成胶束的热力学稳定性优于小分子胶束,产物的动力学稳定性优于大豆粉末磷脂。 展开更多
关键词 羧基化聚乙二醇单甲醚 大豆粉末磷脂 大豆磷脂酰乙醇胺-乙二醇单甲醚2000 临界胶束浓度
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两性霉素B聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺胶束的制备与体外评价 被引量:2
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作者 崔莹冰 纪克红 +3 位作者 赵海霞 赵秀丽 陈大为 乔明曦 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期760-767,共8页
目的制备两性霉素B(amphotericin B,AmB)聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺嵌段共聚物(polyethyleneglycol-phosphatidylethanolamine,PEG-PE)载药胶束,并进行体外评价。方法采用薄膜分散法制备AmB载药胶束,分别利用透射电镜、粒径仪和zeta电... 目的制备两性霉素B(amphotericin B,AmB)聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺嵌段共聚物(polyethyleneglycol-phosphatidylethanolamine,PEG-PE)载药胶束,并进行体外评价。方法采用薄膜分散法制备AmB载药胶束,分别利用透射电镜、粒径仪和zeta电位分析仪对胶束的形态、粒径和表面电位进行表征。分别采用超速离心法、透析法和吸收光谱法考察载药胶束的载药量与包封率、体外释药行为及AmB在胶束内的聚集状态,并通过溶血试验和微量液基稀释法测定AmB胶束的溶血性及体外抗真菌活性。结果胶束粒子外观圆整且分散良好,粒径在48.28~62.02 nm内,载药量质量分数在16.7%~41.2%内,包封率质量分数在94.4%~99.8%内。胶束的体外释药具有明显缓释特征,释药速率随载药量增加而降低。载药量质量分数低于16.7%时,AmB主要以单体形式在胶束内存在;载药量质量分数高于16.7%时,AmB在胶束内的聚集程度随载药量的增加而增加。与AmB溶液剂相比,AmB胶束的溶血性明显降低,抗真菌活性略有提高。结论 AmB胶束粒径较小且分布较窄,体外缓释特征明显,并可显著降低AmB的溶血性,有望开发成为AmB的新剂型。 展开更多
关键词 两性霉素B 乙二醇-磷脂酰乙醇胺 聚合物胶束 溶血毒性 抗真菌活性
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DSPE-mPEG2000修饰荷叶碱脂质体制备及其体内药动学研究 被引量:2
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作者 李燕红 张春燕 陈乾 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第8期2457-2464,共8页
目的制备二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-mPEG2000)修饰荷叶碱脂质体,并考察其体内药动学。方法薄膜超声法制备脂质体。以磷脂酰胆碱与胆固醇比例、脂药比、DSPE-mPEG2000用量、水化温度、超声时间为影响因素,单因素试验优化处... 目的制备二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-mPEG2000)修饰荷叶碱脂质体,并考察其体内药动学。方法薄膜超声法制备脂质体。以磷脂酰胆碱与胆固醇比例、脂药比、DSPE-mPEG2000用量、水化温度、超声时间为影响因素,单因素试验优化处方,测定包封率、载药量、粒径、PDI、Zeta电位、体外释药。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予荷叶碱原料药、不含DSPE-mPEG2000荷叶碱脂质体、DSPE-mPEG2000修饰荷叶碱脂质体的0.5%CMC-Na混悬液(20 mg/kg),于0、0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血,HPLC-MS/MS法测定荷叶碱血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳处方为荷叶碱用量20 mg,磷脂酰胆碱与胆固醇比例5∶1,脂药比12∶1,DSPE-mPEG2000用量30 mg,水化温度40℃,超声时间15 min,平均包封率为71.69%,载药量为4.59%,粒径为161.84 nm,PDI为0.163,Zeta电位为-7.17 mV。DSPE-mPEG2000修饰后,荷叶碱在人工胃液、人工肠液中48 h内累积释放度分别为66.17%、53.90%。与原料药比较,脂质体t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度增加至6.14倍。结论DSPE-mPEG2000修饰脂质体可促进荷叶碱口服吸收。 展开更多
关键词 荷叶碱 脂质体 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-乙二醇2000(DSPE-mPEG2000) 制备 体内药动学 薄膜超声法 HPLC-MS/MS
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HPLC-电雾式检测器(CAD)检测法测定脂质体中磷脂含量 被引量:10
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作者 姜庆伟 杨瑞 梅兴国 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第23期1794-1796,共3页
目的建立HPLC-电雾式检测器(Charged Aerosol Detection,CAD)检测脂质体磷脂含量及降解产物的方法。方法选用几种类脂材料制备成空白脂质体注射剂及冻干粉针剂,利用HPLC-CAD测定脂质体磷脂膜中各种类脂的含量,采用反相C8色谱柱,流动相... 目的建立HPLC-电雾式检测器(Charged Aerosol Detection,CAD)检测脂质体磷脂含量及降解产物的方法。方法选用几种类脂材料制备成空白脂质体注射剂及冻干粉针剂,利用HPLC-CAD测定脂质体磷脂膜中各种类脂的含量,采用反相C8色谱柱,流动相为甲醇-水,梯度洗脱,流速1 mL.min-1。结果4种类脂材料的平均回收率分别为99.2%,98.7%,99.5%,99.1%;RSD分别为1.1%,1.5%,0.8%,1.3%。结论实验充分证明了HPLC-电雾式检测器联合应用,可以快速、高效、准确地检测脂质体中的磷脂含量及杂质。 展开更多
关键词 脂质体 二棕榈酰磷脂酰胆碱 二硬脂酰磷脂酰甘油 单棕榈酰磷脂酰胆碱 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-乙二醇 高效 液相色谱法
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DSPE-PEG 2000 maleimide的合成 被引量:1
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作者 吴成岩 赵金龙 +1 位作者 周志旭 孙铁民 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期424-428,共5页
目的研究长循环靶向型脂质体中间体二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺(phosphatidyl ethanolamine-polyethylene glycol-maleimide,DSPE-PEG 2000 maleimide)的新合成方法。方法用β-氨基丙酸和马来酸酐作为原料,合成中间体2;... 目的研究长循环靶向型脂质体中间体二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺(phosphatidyl ethanolamine-polyethylene glycol-maleimide,DSPE-PEG 2000 maleimide)的新合成方法。方法用β-氨基丙酸和马来酸酐作为原料,合成中间体2;以聚乙二醇2000(PEG 2000)为原料合成关键中间体8;用(S)-(+)-甘油醇缩丙酮为起始原料合成DSPE;中间体8与DSPE对接,得到目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NM R确证。该路线操作简便、条件温和,可以作为生产工艺研究的参考。 展开更多
关键词 靶向给药系统 脂质体 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-乙二醇-马来酰亚胺
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去甲斑蝥素纳米胶束的制备及抑瘤作用研究 被引量:4
8
作者 王琳 陆丹玉 方晨 《中国药房》 CAS 北大核心 2017年第19期2680-2684,共5页
目的:制备去甲斑蝥素纳米胶束,并研究其抑瘤作用。方法:采用三嵌段共聚物二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺在水中自组装形成去甲斑蝥素纳米胶束。观察所制纳米胶束形态,考察其载药率、包封率、粒径和Zeta电位。通过MTT法考察... 目的:制备去甲斑蝥素纳米胶束,并研究其抑瘤作用。方法:采用三嵌段共聚物二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺在水中自组装形成去甲斑蝥素纳米胶束。观察所制纳米胶束形态,考察其载药率、包封率、粒径和Zeta电位。通过MTT法考察阴性对照组(磷酸盐缓冲液)、载体组(空白纳米胶束)、阳性对照组(去甲斑蝥素原料药,5~320μg/m L)和去甲斑蝥素纳米胶束组(以去甲斑蝥素计,5~320μg/m L)人肺癌A549细胞在作用不同时间(24、48、72 h)后的细胞生存率。将荷瘤裸鼠随机分为空白对照组、去甲斑蝥素注射液组(1 mg/kg)和去甲斑蝥素纳米胶束低、高剂量组(0.5、1 mg/kg),每组6只,每天尾iv相应药物1次,连续8周;每周测量肿瘤的大小,给药结束后第2天检测瘤质量。结果:去甲斑蝥素纳米胶束呈圆球状,载药率为(2.82±0.05)%,包封率为(83.67±1.78)%,粒径为(138.6±45.8)nm,Zeta电位为-(12.75±0.34)m V(n=6);载体组A549细胞生存率无明显变化,阳性对照组和去甲斑蝥素纳米胶束组A549细胞生存率明显降低,与浓度和时间呈正相关,且去甲斑蝥素纳米胶束组细胞生存率降低程度较阳性对照组更明显(P<0.01)。与空白对照组比较,3个给药组裸鼠的瘤质量均减小(P<0.05),其中去甲斑蝥素纳米胶束高剂量组减小程度较去甲斑蝥素注射液组更明显(P<0.05)。结论:成功制得去甲斑蝥素纳米胶束,其对A549细胞具有较好的体内外抑瘤作用。 展开更多
关键词 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-乙二醇-马来酰亚胺 去甲斑蝥素 纳米胶束 抑瘤作用
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叶酸偶联纳米紫杉醇的制备 被引量:3
9
作者 佟玲霞 李红霞 《首都医科大学学报》 CAS 2012年第5期565-568,共4页
目的制备磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-叶酸(folic acid monomethoxy-polyethylene glycol 2000-distearoyl phosphatidylethanolamine,ESPE-PEG2000-FA)修饰的紫杉醇纳米脂质体并考察其性质。方法采用超声乳化-溶剂挥发法制备DSPE-PEG200... 目的制备磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-叶酸(folic acid monomethoxy-polyethylene glycol 2000-distearoyl phosphatidylethanolamine,ESPE-PEG2000-FA)修饰的紫杉醇纳米脂质体并考察其性质。方法采用超声乳化-溶剂挥发法制备DSPE-PEG2000-FA胶束;采用薄膜分散-挤压法制备紫杉醇脂质体;两者共同孵育形成DSPE-PEG2000-FA修饰的紫杉醇纳米脂质体;并测定修饰前后脂质体的粒径,包封率。结果叶酸偶联纳米紫杉醇药物的粒径(140.5±10.3)nm,多分散指数0.263±0.061,与原料药物纳米紫杉醇的粒径[(121.6±12.7)nm]和多分散指数(0.262±0.031)相比,差异无统计学意义。叶酸-紫杉醇纳米脂质体药物的包封率高达97%,与原料药紫杉醇纳米脂质体的包封率99%相比,差异无统计学意义,保证了药物的纯度和有效性。。结论本研究报道了一种靶向叶酸偶联纳米紫杉醇的新剂型及制备方法。该剂型有良好的药物包封率和胶体稳定性。 展开更多
关键词 磷脂酰乙醇胺-乙二醇2000-叶酸 脂质体 紫杉醇 粒径 包封率
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聚合物胶束联合给药系统的构建及体外释药研究 被引量:4
10
作者 颜淑蓉 辛建娟 +4 位作者 黄隽韬 黄颖琦 蔡泽府 李洁珍 朱亮 《广东药学院学报》 CAS 2011年第5期450-454,共5页
目的将化学键合在聚合物胶束聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺(PEG-PE)的氟尿嘧啶(5-FU),与物理包裹于聚合物纳米胶束(PEG-PE)疏水核中的阿霉素(DOX)制备形成联合给药系统,并进行评价。方法以5-FU-PEG-PE聚合物胶束为载体,采用透析法制备阿霉素(D... 目的将化学键合在聚合物胶束聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺(PEG-PE)的氟尿嘧啶(5-FU),与物理包裹于聚合物纳米胶束(PEG-PE)疏水核中的阿霉素(DOX)制备形成联合给药系统,并进行评价。方法以5-FU-PEG-PE聚合物胶束为载体,采用透析法制备阿霉素(DOX)胶束;通过透射电镜、纳米粒度分析仪、紫外分光光度计等测定其形态、粒径、载药量,并考察其体外释放特性。结果阿霉素(DOX)高聚物胶束载药量为1.08%,平均粒径为161.5 nm,聚合物胶束化学键合的5-FU释药速度稳定,无突释现象;物理包裹的DOX释放过程包括突释和缓释,表现出较好的缓释效果。结论 PEG-PE载药胶束是一种缓释性能良好、有应用前景的药物载体。 展开更多
关键词 氟尿嘧啶 阿霉素 乙二醇-磷脂酰乙醇胺 聚合物胶束 体外释放
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改性大豆磷脂在脂质体制备中的应用研究 被引量:4
11
作者 赵多艳 卫延安 《中国油脂》 CAS CSCD 北大核心 2017年第12期149-153,共5页
以大豆磷脂和聚乙二醇单甲醚2000为原料,制备了大豆磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇单甲醚2000(SPE-MPEG2000),产物结构经1H NMR和IR进行了表征。采用薄膜分散法制备了含SPEMPEG2000的空间稳定脂质体(SSL),同时制备不含SPE-MPEG2000的普通脂质体(... 以大豆磷脂和聚乙二醇单甲醚2000为原料,制备了大豆磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇单甲醚2000(SPE-MPEG2000),产物结构经1H NMR和IR进行了表征。采用薄膜分散法制备了含SPEMPEG2000的空间稳定脂质体(SSL),同时制备不含SPE-MPEG2000的普通脂质体(CLs)。通过TEM考察了两种脂质体的形态及粒度分布,测定了粒径及Zeta电位变化,采用紫外分光光度法测定了脂质体加乙醇后的吸光度变化及包封钙黄绿素后的包封率。结果表明:SSL粒子呈类球形,粒径分布较CLs均一且分散性较好;放置前后SSL的粒径及吸光度变化较小,包封率高于CLs,从而说明SPE-MPEG2000对脂质体有良好的稳定作用。 展开更多
关键词 大豆磷脂酰乙醇胺-乙二醇单甲醚2000 脂质体 稳定作用 钙黄绿素
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麦醇溶蛋白-雷帕霉素复合纳米颗粒治疗乳糜泻的探索研究 被引量:1
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作者 范文涛 陶雨文 +1 位作者 范志宁 赵黎黎 《中国临床研究》 CAS 2022年第5期593-598,605,共7页
目的设计制备搭载麦醇溶蛋白(Gliadin)-雷帕霉素(Rapamycin,Rapa)的复合纳米颗粒,经结构表征、稳定性、缓释特性等研究优选处方,测试其对乳糜泻相关过敏反应的免疫耐受治疗作用。方法本研究利用沉淀自组装法制备聚合物脂质杂化纳米粒(PL... 目的设计制备搭载麦醇溶蛋白(Gliadin)-雷帕霉素(Rapamycin,Rapa)的复合纳米颗粒,经结构表征、稳定性、缓释特性等研究优选处方,测试其对乳糜泻相关过敏反应的免疫耐受治疗作用。方法本研究利用沉淀自组装法制备聚合物脂质杂化纳米粒(PLNs),载药后超滤离心法得到浓缩纳米药物水溶液;透射电镜观察其形态;激光粒度分析仪考察粒径、Zeta电位和稳定性;BCA蛋白定量测试及分光光度计考察包封率;透析袋法考察其体外释药特性;迟发超敏反应考察其免疫抑制效应。结果制备的PLN ^(Gliadin)、PLN^(Rapa)及PLN^(Gliadin+Rapa)纳米粒形态规整,分布良好,粒径分别为(198.04±10.98)nm、(70.73±6.51)nm、(200.98±0.77)nm;Zeta电位分别为(-29.71±5.67)mV、(-41.55±1.13)mV、(-44.80±4.93)mV;PLN ^(Gliadin)及PLN^(Gliadin+Rapa)的Gliadin包封率分别为(43.05±3.35)%与(41.79±4.93)%;PLN ^(Rapa)及PLN^(Gliadin+Rapa)的Rapa包封率分别为(38.05±6.26)%和(26.13±1.30)%。三种PLNs纳米药物缓释特性明显;药效学试验结果表明三种PLNs纳米药物均能降低由Gliadin刺激造成的足底肿胀超敏反应,PLN^(Gliadin+Rapa)效果最显著,且两次预防治疗比单次预防治疗效果好。结论搭载Gliadin-Rapa的PLNs递送体系结构稳定,缓释作用突出,能有效抑制乳糜泻相关的过敏反应,是治疗乳糜泻的潜在方法。 展开更多
关键词 麦醇溶蛋白 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 缓释 雷帕霉素 乳糜泻 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-乙二醇 聚合物脂质杂化纳米粒
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