隔热胶体装药结构的耐热防护与爆炸性能

为了研究高温环境下胶体装药结构的安全防护问题及其爆炸特性变化,设计了由隔热外层、吸热胶体、乳化炸药组成的装药结构,采用物性测定、测温分析、爆炸测试技术(水下爆炸,爆速实验,胶体介质近场爆压测量)及现场实验(殉爆实验,炮孔传爆),分别研究了装药结构中3种胶体配比(高分子吸水树脂(SAP)质量比分别为0,0.5%和1%)与乳化炸药2种敏化方式(亚硝酸钠敏化、膨胀珍珠岩敏化)对隔热特性和爆炸性能的影响。结果表明:含0.5%SAP的胶体材料适用于装药结构,具有阻燃性、高比热容、低导热系数特性,隔热防护时间延长至55 min。水下爆炸与爆速实验中,随着水浴加热(100℃)时间的增加,2种敏化方式药包的各项爆轰参数(冲击波压力峰值、比冲量、爆速、爆炸总能量)均持续降低。受到乳化炸药破乳与敏化热点减少的双重影响,亚硝酸钠敏化型药包(EE-SN)的爆轰性能衰减比例高于膨胀珍珠岩敏化型药包(EE-EP)。加热2 h后,膨胀珍珠岩、亚硝酸钠敏化的药包爆炸总能量损失分别为4.76%,17.62%。在胶体介质近场爆压测量中,装药结构中胶体层会减弱爆炸冲击波强度。但现场实验爆破效果良好,且实现了装药结构30 mm殉爆、炮孔内稳定传爆,说明该胶体装药结构具有很好的高温爆破应用前景。

乳化降粘剂SB-2乳化稠油机理研究

实验研究了用表面活性剂SB 2乳化稠油降低粘度的几个机理性问题。SB 2是胜利油田开发的稠油乳化降粘剂 ,为脂肪酸改性的具有多官能团的钠盐型阴离子表面活性剂。根据用duNo櫣ｙ法测定的表面张力曲线 ,SB 2在蒸馏水中的临界胶束浓度为 0 .16 g/L ,在模拟地层水 (TSD =15 .8g/L ,含Ca2 + 0 .6 g/L ,含镁 0 .2g/L)中的为0 .0 2 4 g/L。产自胜利油田不同区块 7口井、5 0℃粘度为 3.0× 10 3 ～ 3.3× 10 5mPa·s的稠油 ,与浓度 3～ 8g/L的SB 2地层水溶液在油水体积比 7∶3及一定温度 (5 0～ 70℃ ,视井温而定 )时形成粘度 <30 0mPa·s的O/W乳状液 ,稠油粘度较高时所需的SB 2浓度较高。用ESI MS方法测定了在 5 0℃形成的O/W稠油乳状液水相和油相中SB 2浓度 ,得到下述结果 :在相同稠油和油水比条件下 ,SB 2初始浓度较高时 ,乳状液水相和油相中SB 2浓度也较高 ,粘度不同的 2种稠油与同一浓度SB 2地层水溶液形成的乳状液 ,油水比越大 ,油相中SB 2浓度越小 ,水相中SB 2浓度则相同 ,油水比也相同时SB 2在油相中的浓度也相同。用微量热法测定了一种稠油与SB 2地层水溶液乳化时的热效应 ,乳化过程为放热过程 ,乳化热随水相SB 2浓度、油水比和乳化温度增高而增大。图 6表 1参 6。

两种不同超声乳化术对兔角膜内皮细胞的影响

目的:探讨冷超声乳化术和热超声乳化术后角膜内皮形态结构的变化。方法:将12只纯种日本大耳白兔随机分为3组,对照组为正常的兔角膜内皮细胞,实验组分为冷超声乳化组和热超声乳化组。每组4只兔,每只兔左眼均行冷超声乳化术,右眼行热超声乳化术。于术前和术后6小时采用接触性角膜内皮显微镜进行角膜内皮细胞形态学定量测定,并在透射电镜下观察角膜内皮细胞超微结构的变化。结果:热超声乳化组细胞密度和六边形细胞百分率明显降低(P<0.01),细胞面积和变异系数明显增加(P<0.01)。角膜中央1mm区域取材的透射电镜切片示冷超声乳化组的内皮损害小于热超声乳化组。结论:在相同的手术条件下,冷超声乳化术后角膜内皮的损伤小于热超声乳化术。

抗癌丝裂霉素白蛋白微球的制备及体外释药性能

以人血清白蛋白为载体材料,精制棉籽油为油相,采用乳化热固法制备了抗癌丝裂霉素C白蛋白微球,对丝裂霉素C白蛋白微球的粒径、载药量、包封率以及药物的体外释药等特性进行了研究。结果表明,采用乳化热固法制备的白蛋白微球平均粒径为500 nm;丝裂霉素C白蛋白微球的平均载药量为2.98μg/m g,包封率为61.2%,在体外具有明显的药物缓释效果。

河南油田超稠油复合催化降粘体系效果评价

河南油田创新地进行了稠油热采地下复合催化降粘技术研究。本实验考察了无水体系、含水体系、水热催化裂解体系、乳化降粘体系、乳化水热催化裂解复合体系(即复合催化降粘体系)对特超稠油作用后物理化学性质的变化以及对特超稠油的降粘效果,探讨了乳化水热催化裂解降粘的作用机理。结果表明,在催化剂作用下,特超稠油中重质组分发生部分裂解,原油物化性能得到明显改善,乳化水热催化裂解复合体系对河南油田超稠油的降粘率达98.7%。

木犀草素纳米结构脂质载体的制备、优化及抗菌活性

制备和优化木犀草素纳米结构脂质载体(Lut-NLCs),并考察其体外抗菌活性。采用热熔乳化-超声波制备Lut-NLCs,以固体脂质质量浓度(X1)、液体脂质质量浓度(X2)、表面活性剂质量浓度(X3)作为自变量,以粒径大小(Y1)和包封率(Y2)作为因变量,利用Box-Behnken实验设计优化得到Lut-NLCs最佳处方,通过透射电镜观察Lut-NLCs的微观结构;并考察了Lut-NLCs的体外释药特性,比较了木犀草素原料药和Lut-NLCs的体外抗菌活性。经实验优化得到Lut-NLCs的最佳处方组成为:固体脂质质量浓度为18.0 mg/mL,液体脂质质量浓度为13.0 mg/mL,表面活性剂质量浓度为15.0 mg/mL;制备3批Lut-NLCs的平均粒径为(210.4±17.3)nm,包封率为(88.4±1.2)%;在透射电镜可观察到Lut-NLCs为类球状,表面光滑,粒径分布均匀;体外释放结果显示,Lut-NLCs在前期药物释放较快,后期药物释放较为平稳,12 h药物释放可以达到95%;抗菌圈实验结果显示,Lut-NLCs对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌的抑菌效果均高于木犀草素原料药。本研究制备的木犀草素纳米结构脂质载体处方设计合理,制备工艺简单,体外抗菌活性显著,有望成为木犀草素外用给药的一种有效途径。

塞来昔布纳米结构脂质载体的制备及大鼠组织分布研究

目的:制备塞来昔布纳米结构脂质载体,并考察其在大鼠体内的组织分布特性。方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备塞来昔布纳米结构脂质载体,并考察其粒径分布、Zeta电位和形态学性质。研究塞来昔布纳米结构脂质载体在大鼠体内各组织的分布特征。结果:塞来昔布纳米结构脂质载体的平均粒径为(103.5±32.6)nm,Zeta电位为(-37.3±5.1)m V,透射电镜显示塞来昔布纳米结构脂质载体粒径均一,成球状分布。大鼠体内各组织分布结果表明,塞来昔布纳米结构脂质载体在大鼠肝、脾、脑、肌肉组织内的re值分别为塞来昔布注射液的3.43,2.99,2.38和2.93倍。结论:将塞来昔布制备成纳米结构脂质载体,能够改变其在大鼠组织的分布情况,有望提高药物疗效。

依托泊苷固体脂质纳米粒的制备与抗癌活性研究

目的:制备依托泊苷固体脂质纳米粒,并评价其对小鼠接种Lewis肺癌细胞的抑瘤率。方法:采用热熔乳化-高压均质法制备依托泊苷固体脂质纳米粒,考察依托泊苷固体脂质纳米粒的外观、微观结构、粒径分布、Zeta电位等理化性质,评价依托泊苷固体脂质纳米粒体外释药行为,比较依托泊苷固体脂质纳米粒与依托泊苷注射液对小鼠接种Lewis肺癌细胞的抑制效果。结果:本研究制备的依托泊苷固体脂质纳米粒外观呈淡蓝色透明状液体,在透射电镜观察呈圆整球状或类球状分布,大小较为均匀;平均粒径为(153.2±32.8)nm,Pd I为(0.185±0.031),Zeta电位为(-17.4±1.1)mV;依托泊苷固体脂质纳米粒可延缓药物释放,在24 h内药物累积释放52.4%;依托泊苷固体脂质纳米粒的抑瘤率显著高于依托泊苷注射液(P<0.05),说明依托泊苷固体脂质纳米粒能够显著抑制Lewis肺癌细胞在小鼠体内生长。结论:本研究通过热熔乳化-高压均质法制备的依托泊苷固体脂质纳米粒对Lewis肺癌细胞具有良好的抑瘤效果,可以作为依托泊苷的新型给药系统,对肺癌治疗具有一定的应用前景。

川芎嗪固体脂质纳米粒的制备及质量评价

目的制备川芎嗪固体脂质纳米粒并对其制剂性质进行评价。方法采用热熔乳化-高压均质技术制备川芎嗪固体脂质纳米粒,同时利用Box-Behnken效应面法优化其制剂处方,并通过微观形态、粒径分布、多聚分散系数(polydispersity index,Pd I)和Zeta电位、体外释药行为对川芎嗪固体脂质纳米粒的性质进行了评价。结果川芎嗪固体脂质纳米粒的最优处方构成:单硬脂酸甘油酯质量浓度为55 g·L^(-1)、大豆卵磷脂质量浓度为45 g·L^(-1)、脂药质量比为35∶1,制备的川芎嗪固体脂质纳米粒外观澄清透明、略带乳光状;透射电镜照片显示纳米粒大小均一,呈球形或类球形分布,测得平均粒径为(127.4±31.6)nm,Pd I为0.238,Zeta电位为(-11.5±0.9)m V;川芎嗪固体脂质纳米粒在12 h内累积释放度为95.3%。结论该处方可用于川芎嗪固体脂质纳米粒的制备,工艺简单易行,稳定可行。

川陈皮素固体脂质纳米粒的制备

目的通过优化固体脂质纳米粒处方,制备川陈皮素固体脂质纳米粒。方法采用热熔乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒,以山嵛酸甘油酯质量浓度、磷脂质量浓度和药脂比为考察对象,以包封率和粒径为评价指标,利用三因素三水平中心复合设计-效应面法优化处方;采用Malvern粒度仪测定纳米粒的粒径分布和Zeta电位,透射电镜考察其形态;并考察纳米粒的体外释药行为。结果川陈皮素固体脂质纳米粒的包封率为(91.8±2.7)%,粒径为(189.6±23.4)nm,Zeta电位为-31.8 mV,透射电镜显示微乳粒径均一,成球状分布,48 h累积释放为55%。结论固体脂质纳米粒能改善川陈皮素水难溶性,有望提高其在体内的生物利用度。

黄芩苷纳米结构脂质载体制备及大鼠心脏缺血/再灌注保护研究

目的:制备黄芩苷纳米结构脂质载体,并考察对大鼠心脏缺血/再灌注损伤的保护作用。方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备黄芩苷纳米结构脂质载体,并考察其包封率、粒径分布、Zeta电位、微观形态及体外释放行为;考察黄芩苷纳米结构脂质载体对大鼠心脏缺血/再灌注损伤的保护作用。结果:黄芩苷纳米结构脂质载体的包封率为(92.1±3.6)%,平均粒径为(241.6±52.2)nm,Zeta电位为(-33.7±2.2)m V,透射电镜显示黄芩苷纳米结构脂质载体成圆整、规则球形。黄芩苷纳米结构脂质载体中药物的体外释放符合Higuchi方程(Q=0.5316t^(1/2)+3.5415,r=0.9590)。黄芩苷纳米结构脂质载体可以增加大鼠心脏缺血/再灌注损伤的保护作用。结论:黄芩苷纳米结构脂质载体对大鼠心脏缺血/再灌注损伤具有良好的保护作用。

辛伐他汀固体脂质纳米粒的制备及在大鼠体内的药动学研究

目的:制备辛伐他汀固体脂质纳米粒,并研究其经灌胃给药后在大鼠体内的药动学特征。方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备辛伐他汀固体脂质纳米粒,考察辛伐他汀固体脂质纳米粒的粒径分布、Zeta电位、包封率、微观形态及体外药物释放特性。研究辛伐他汀固体脂质纳米粒经灌胃给药后在大鼠体内的药动学特征。结果:辛伐他汀固体脂质纳米粒平均粒径为(242.5±62.1)nm,多聚分散系数为0.225±0.031,Zeta电位为(-32.1±4.2)m V,包封率为(95.7±2.6)%,在24 h内平稳缓慢释药。辛伐他汀固体脂质纳米粒在大鼠体内的C_(max)和AUC_(0-t)分别为辛伐他汀混悬液的2.89倍和1.83倍。结论:辛伐他汀固体脂质纳米粒在大鼠体内能快速吸收,显著提高了药物在大鼠体内的生物利用度。

青蒿琥酯纳米结构脂质载体的处方设计、优化与质量评价

目的制备青蒿琥酯纳米结构脂质载体(Art-NLCs),并对其质量进行评价。方法采用热熔乳化-超声法制备Art-NLCs,并以总脂质浓度(X_1)、表面活性剂浓度(X_2)和超声时间(X_3)作为考察因素,以Art-NLCs的粒径分布(Y_1)和药物包封率(Y_2)作为评价指标,通过Box-Behnken实验设计优化Art-NLCs处方,并测定其粒径分布及包封率,透射电镜观察其微观形态,体外反向透析法考察Art-NLCs的体外释药速率。结果经实验优化得到Art-NLCs的最优处方组成为:总脂质浓度为5.8%,表面活性剂浓度为2.8%,超声时间为7 min,制备的Art-NLCs粒径大小为(232.6±15.8)nm,包封率为(92.3±0.7)%,电镜下观察到Art-NLCs呈类球状分布;Art-NLCs在前期释药较快,后期释药缓慢。结论本研究采用Box-Behnken实验设计优化并得到了Art-NLCs的最优处方,其制备工艺简单,为动物实验奠定基础。

达沙替尼纳米结构脂质载体的制备与体外评价

文章论述了采用热熔乳化超声法制备达沙替尼(DST)纳米结构脂质载体(NLC)的方法。采用正交试验法,对固-液比、乳化剂用量、药脂比、超声时间因素进行了考察,采用高校液相色谱法(HPLC)测定含量,以包封率为指标,筛选最佳工艺,体外透析法模拟药物释药情况。实验结果显示,制备的DST-NLC最优处方为,单硬脂酸甘油酯与新癸酸甘油酯比为8∶2,乳化剂用量为6%,药/脂比为1∶30,超声时间为4 min,DST-NLC在体外释药具有显著的缓释特性。实验制备的DST-NLC工艺简单,重复性好,体外释药具有缓释特征,为进一步研究奠定了基础。

辛伐他汀纳米结构脂质载体的制备与体外研究

目的:制备辛伐他汀纳米结构脂质载体(辛伐他汀-NLCs)。方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备辛伐他汀-NLCs,以辛伐他汀-NLCs粒径分布、多聚分散系数(Pd I)、包封率和载药量为评价指标,考察了制备辛伐他汀-NLCs的固体与液体脂质比例、脂质浓度、表面活性剂与助表面活性剂比例、乳化剂浓度、药物浓度等处方因素,并对制得的最优辛伐他汀-NLCs处方进行表征;考察辛伐他汀-NLCs的体外释药行为及稳定性。结果:辛伐他汀-NLCs的最优处方为:辛伐他汀浓度为0.5%,鲸蜡醇棕榈酸酯浓度为1.5%,辛酸/癸酸甘油酯浓度为4.5%,大豆卵磷脂浓度为2.5%,聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯浓度为1.5%;制得的3批辛伐他汀-NLCs平均粒径为(102.2±42.1)nm,Pd I为(0.201±0.023),Zeta电位为(-33.1±4.1)m V,透射电镜显示成圆整、规则球形,24 h累计释放度为(59.1±4.8)%;稳定性研究显示,辛伐他汀-NLCs在5℃条件下放置3个月稳定。结论:该处方可用于辛伐他汀-NLCs的制备,工艺可行。

芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂的制备与体外透皮研究

[目的]制备芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂,并评价其体外透皮性能。[方法]采用热熔乳化-均质法制备芍药苷固体脂质纳米粒,以脂药比(X1)、固体脂质浓度(X2)、表面活性剂浓度(X3)作为自变量,以粒径大小(Y1)和包封率(Y2)作为因变量,利用Box-Behnken实验设计优化得到芍药苷固体脂质纳米粒处方,通过透射电镜观察芍药苷固体脂质纳米粒的微观结构;并以卡波姆940作为凝胶基质制备成芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂。采用Franz扩散池法比较了冲和凝胶和芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂的体外透皮吸收性能。[结果]芍药苷固体脂质纳米粒的最佳处方组成为脂药比为80∶1,固体脂质浓度为12.0 mg/mL,表面活性剂浓度为10.0 mg/mL,在透射电镜下可观察到芍药苷固体脂质纳米粒表面光滑圆整,平均粒径为(179.3±10.9)nm,包封率为(91.1±0.9)%。芍药苷固体脂质纳米粒凝胶在12 h内药物单位面积累积透皮量明显高于冲和凝胶,其在皮肤内药物滞留量是冲和凝胶的4.8倍。[结论]将芍药苷制备成固体脂质纳米粒凝胶可以显著提高药物累积透皮量及在皮肤中的滞留量,有望增强芍药苷对皮肤疾病的治疗效果。

吡罗昔康纳米结构脂质载体的制备及体外透皮特性研究

目的:制备吡罗昔康纳米结构脂质载体,并考察其体外透皮吸收性质。方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备吡罗昔康纳米结构脂质载体,并对其外观、微观形态、粒径分布、多分散系数(Pd I)、Zeta电位等理化性质进行评价;同时采用Franz扩散池法对其体外透皮吸收性质进行考察。结果:制备的吡罗昔康纳米结构脂质载体外观呈淡蓝色透明状液体,透射电镜可见呈圆整球状分布,平均粒径为(106.4±31.6)nm,Pd I为(0.217±0.07),Zeta电位为(-31.6±2.5)m V;吡罗昔康纳米结构脂质载体经12 h体外药物累积透皮量显著高于吡罗昔康溶液。结论:纳米结构脂质载体可以显著提高吡罗昔康的体外累积透皮量,有望成为吡罗昔康的新型局部给药制剂。

阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体对大鼠心肌缺血/再灌注损伤的保护作用研究

目的:制备阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体,并评价其对大鼠心肌缺血/再灌注损伤的保护作用。方法:采用热熔乳化-高压均质技术制备阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体,以粒径分布和包封率为评价指标,通过中心复合设计-效应面法优化阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体的处方,并对纳米结构脂质载体的表面形态、粒径分布、Zeta电位、体外释药行为进行了评价。考察阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体对大鼠心肌缺血/再灌注损伤的保护作用。结果:阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体的处方组成:山嵛酸甘油酯和油酸聚乙二醇甘油酯作为油相(4.0%,w/v)、大豆磷脂作为表面活性剂(1.5%,w/v)、脂药比为(20∶1,w/w)。透射电镜观察纳米结构脂质载体大小比较均匀,呈规则球形或类球形分布,平均粒径为(122.6±39.7)nm,Zeta电位为(-26.4±3.7)m V;阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体24 h内累积释放度为(91.4±4.4)%;药效学研究表明阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体可以显著提高大鼠心肌缺血/再灌注损伤的保护作用。结论:阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体能够减少心肌缺血/再灌注损伤面积,对大鼠心肌缺血/再灌注损伤具有良好的保护作用。

地塞米松棕榈酸酯脂肪乳注射液的制备

目的:制备地塞米松棕榈酸酯脂肪乳注射液,并评价其理化性质。方法:采用热熔乳化-高压均质法制备地塞米松棕榈酸酯脂肪乳注射液,并对脂肪乳的粒径分布、Pd I、Zeta电位和微观形态进行评价;初步考察地塞米松棕榈酸酯脂肪乳注射液的稳定性。结果:制备的地塞米松棕榈酸酯脂肪乳注射液的平均粒径为(215.1±38.2)nm,Pd I为0.218,Zeta电位为(-18.1±2.3)mV;经透射电镜观察显示,地塞米松棕榈酸酯脂肪乳呈球形,大小分布较为均匀;长期稳定性试验结果表明,地塞米松棕榈酸酯脂肪乳注射液在6个月内稳定性良好。结论:采用热熔乳化-高压均质法制备地塞米松棕榈酸酯脂肪乳注射液工艺简单易行,有望应用于工业化生产之中。

美洛昔康固体脂质纳米粒的制备及体外透皮研究

目的:制备美洛昔康固体脂质纳米粒,并考察其透皮吸收行为。方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备美洛昔康固体脂质纳米粒,并考察其包封率、粒径分布、Zeta电位、微观形态及体外药物释放特性,采用Franz扩散池考察其透皮吸收行为。结果:美洛昔康固体脂质纳米粒的包封率为(85.6±2.7)%,平均粒径为(213.5±52.6)nm,Zeta电位为(-32.2±3.9)m V,透射电镜显示美洛昔康固体脂质纳米粒粒径均一,成球状分布。其12 h药物累积透皮量显著高于美洛昔康溶液。结论:美洛昔康固体脂质纳米粒可以显著提高药物累积透皮量,有望成为美洛昔康的新型局部给药制剂。