乳化-化学交联法光致变色微胶囊的制备及其性能

以螺吡喃光致变色染料为芯材、壳聚糖为壁材,采用乳化-化学交联法制备了粒径分布窄、平均粒径较小的光致变色壳聚糖微胶囊。考察了乳化剂种类、超声时间、芯壁质量比对微胶囊粒径的影响,测试了光致变色壳聚糖微胶囊的热稳定性及光致变色响应性能。结果表明：当乳化剂为质量分数5%的Tween80水溶液、超声时间120 min、芯壁质量比为1∶3时,制得的微胶囊粒径分布范围窄,平均粒径3.2μm,密封性良好,能耐受300℃左右的高温;光致变色微胶囊分散液达到变色稳态、褪色稳态的时间分别为4.25、26.00s,较未胶囊化的光致变色染料分散液分别提高了0.25、4.00 s,具有良好的光致变色灵敏性。

壳聚糖微球及壳聚糖-明胶复合物微球的制备及缓释性能研究

采用乳化-化学交联法制备壳聚糖微球及壳聚糖-明胶复合物微球,并通过实验确定了最佳的成球条件:即m(壳聚糖)∶m(明胶)=2∶1,span-80用量为10g/100mL,乳化剪切速度为600r/min,交联率为60%,固化时间为40min。该方法制备的壳聚糖微球球形圆滑,粘连度小,亲水性好。此外在对壳聚糖药物缓释的研究基础上,对壳聚糖复合明胶后,对药物缓释的影响情况进行了研究探索。以生物可降解性和生物相容性好的壳聚糖和明胶为载体承载阿司匹林,研制出阿司匹林壳聚糖-明胶微球,为阿司匹林提供了一种理想的缓释载体。

5-氟尿嘧啶明胶微球的制备、表征及释药性能

为了获得粒径为50～100μm的5-氟尿嘧啶／明胶微球（5-Fu／GMs），采用乳化一化学交联法，讨论了5-Fu用量、乳化剂浓度和水／油比等因素对微球平均粒径、载药量及包封率等的影响。结果表明，5-Fu／明胶质量比为0．5，乳化剂浓度为0．5％和水／油相体积比为1／10时，可获得最大的载药量30．1％和包封率90．2％。体外释药性能表明5-氟尿嘧啶明胶微球具有明显的药物缓释作用。

蟾酥壳聚糖微球的制备及体外释药性研究

目的制备蟾酥壳聚糖微球,以脱乙酰壳聚糖作为载体,研究蟾酥壳聚糖微球在体外释药的特点。方法通过乳化-交联法制备蟾酥壳聚糖微球,薄层色谱法对其进行成分鉴别,高效液相色谱法用于酯蟾毒配基及华蟾酥毒基的含量检测和微球包封率(系统中包封的药量比系统中包封与未包封的药量)的测定,紫外分光光度法检测吲哚生物碱类的含量。结果制备的微球表面圆滑,平均粒径为9.20μm;3批微球均出现与对照品相应的荧光斑点且阴性无干扰;微球酯蟾毒配基及华蟾酥毒基的总载药量为6.06%,包封率为73.30%,吲哚生物碱类含量为6.59%。结论制备的蟾酥壳聚糖微球具有相当好的缓释效果。

盐酸小檗碱胃漂浮海藻酸钙微球的制备与质量评价

目的制备盐酸小檗碱胃漂浮海藻酸钙微球并评价其质量。方法采用乳化-交联固化法将盐酸小檗碱制备成胃漂浮海藻酸钙微球,通过单因素实验考察橄榄油用量对盐酸小檗碱胃漂浮海藻酸钙微球的药物包封率和漂浮能力的影响,并以海藻酸钠质量浓度(X_(1))、氯化钙(CaCl_(2))质量浓度(X_(2))和壳聚糖质量浓度(X_(3))作为变量因素,以包封率(Y)作为评价指标,使用Box-Behnken实验设计优化得到海藻酸钙微球的最优处方;测定了海藻酸钙微球的平均粒径及密度;通过扫描电镜观察微球的表面及内部微观结构;评价微球的漂浮率、漂浮时间以及体外药物释放速率。结果经实验优化得到盐酸小檗碱胃漂浮海藻酸钙微球的最佳处方组成为:橄榄油用量占比为15%,海藻酸钠质量浓度为33.0 mg·mL^(-1),CaCl_(2)质量浓度为10.0 mg·mL^(-1),壳聚糖质量浓度为10.0 mg·mL^(-1);海藻酸钙微球的平均粒径为(1.24±0.07)mm,密度为(0.93±0.05)g·cm^(-3);在扫描电镜下可观察到微球表面粗糙,内部呈多孔状;微球在pH1.2盐酸溶液中可连续漂浮12 h,漂浮率为100%,释放机制符合Higuchi方程。结论将盐酸小檗碱制备成胃漂浮海藻酸钙微球,处方设计合理,生产工艺可行,漂浮时间较长,药物释放平稳,有望进一步开发研究。

靛玉红白蛋白纳米粒的制备及其体外释药特性考察

目的采用乳化-化学交联法制备靛玉红白蛋白纳米粒,提高生物利用度,降低副反应。方法以有机溶剂种类、水相与有机相比例、超声时间、超声功率为考察因素,采用L_9(3~4)正交实验设计,以药物包封率为评价指标,优化工艺。对优化出的制剂进行粒径和电位测试,并考察其体外释药特性。结果最佳制备条件为二氯甲烷∶丙酮=2∶1、有机相∶水相=1∶10、超声时间8 min,超声功率400 W,制备出的靛玉红白蛋白纳米粒载药量为2.10%,包封率为80.71%,粒径为334.5 nm,Zeta电位为-23.4 mV。体外释药试验显示,48 h的累积释放率约为60%。结论难溶性抗癌药物靛玉红可采用乳化-化学交联法制备成白蛋白纳米粒,其稳定性较好,且具有明显的缓释作用。

尿素微胶囊缓/控释肥料制备工艺研究

采用廉价、环保的天然高分子壳聚糖为壁材,尿素为芯材,通过反相乳化-化学交联法制备尿素微胶囊缓释肥,探究不同因素对尿素微胶囊载肥量的影响,并借助傅里叶变换红外光谱(FT-IR)和扫描电镜(SEM)对其结构做了表征。结果表明,尿素微胶囊缓/控释肥的最优制备工艺条件为尿素/壳聚糖质量比为3、戊二醛用量为1.5%(体积分数)、反应温度为30℃以及转速为600 r/min,此时载肥量为11.26%,包封率为15.01%。FT-IR结果表明,尿素成功包裹在壳聚糖微囊中。SEM结果表明,在此条件下制备出的尿素微胶囊成囊率较高,外观圆整,表面光滑。静水实验发现,尿素微胶囊的尿素缓释周期可达72 h。

盐酸米诺环素羧甲基壳聚糖微球的制备研究

目的研究制备盐酸米诺环素羧甲基壳聚糖微球的方法。方法采用乳化-交联固化法制备盐酸米诺环素羧甲基壳聚糖微球,首先通过Plackett-Burman实验设计筛选出影响微球制剂性质的关键变量,然后采用Box-Behnken实验设计进行进一步优化。使用扫描电镜观察制备的微球的微观结构,粒度分析仪测定微球粒径分布。结果制备盐酸米诺环素羧甲基壳聚糖微球的优化配方为:羧甲基壳聚糖用量为3.0%,交联剂用量为1.4%,表面活性剂用量为0.6%。制备的微球呈规则球形,无粘连,收率为(61.7±0.6)%,粒径为(14.2±0.7)μm,包封率(7.5±0.3)%。结论根据本研究优化配方制备的盐酸米诺环素羧甲基壳聚糖微球的收率较高,粒径较为均匀,药物包封率较大,制备工艺简易,重现性良好。

眼用妥布霉素羧甲基壳聚糖微球的制备及体外释放性能研究

目的制备眼用妥布霉素羧甲基壳聚糖微球,并评价其体外释药性能。方法采用乳化-交联固化法制备妥布霉素羧甲基壳聚糖微球,并以微球的收率、粒径分布和包封率作为评价指标,使用Box-Behnken实验设计优化得到妥布霉素羧甲基壳聚糖微球的最优处方。通过马尔文激光粒度仪测定了微球的粒径分布,扫描电镜观察其微观结构,考察微球在人工泪液中的释药性能。结果优化得到微球的处方组成:羧甲基壳聚糖质量浓度为3.5%,甲醛质量浓度为1.5%,Span-80质量浓度为0.8%;妥布霉素羧甲基壳聚糖微球的平均粒径为(12.3±0.4)μm,呈圆整球状分布,无聚集;体外释药前期较快,后期较为缓慢,药物释放符合Higuchi释药模型。结论通过使用Box-Behnken实验设计优化制备得到妥布霉素羧甲基壳聚糖微球,制备工艺简易,重现性良好,具有较好的缓释性能,可进一步进行实验研究。