乳化-溶剂挥发法制备阿司匹林乙基纤维素微囊

目的制备阿司匹林乙基纤维素微囊,并研究其释药机制。方法采用乳化溶剂挥发法制备阿司匹林乙基纤维素微囊,测定其释放度并通过释放动力学模型方程拟合探讨其释药机制。结果所制微囊粒径分布均匀,平均粒径为440μm,包封率在78%以上,产率大于87%,7h时累积释药量达85%以上。结论该微囊制备工艺方法简单,释药机制主要是药物扩散。

乳化-溶剂挥发法制备左旋多巴微囊

目的优选乳化-溶剂挥发法制备左旋多巴微囊的工艺。方法以乙基纤维素（EC）为囊材，以微囊的包封率、载药量、累积溶出百分率为指标，采用正交试验优选左旋多巴微囊乳化-溶剂挥发法制备工艺条件，并对优化工艺所得微囊进行质量检查。结果优选出的制备工艺为：囊材溶于二氯甲烷的比例为8％，囊材与药量比例为1：1，EC（10mPa／s）与EC（20mPa／s）的比例为1：3，验证试验表明优化工艺所制左旋多巴微囊微囊平均包封率为92．98％，载药量为46．74％，24h累积溶出百分率为81．07％。微囊外观圆整且无粘连现象，微囊的粒径范围为10-50μm，体外具有明显的缓释效果。结论该工艺操作简便，工艺条件稳定、合理、可行。

有机溶剂对乳化-溶剂挥发法制备PLGA纳米粒的影响

目的以生物可降解材料聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物(PLGA)为载体,采用乳化-溶剂挥发法制备包载荧光标记物香豆素-6的纳米粒,考察有机溶剂组成对纳米粒制备的影响。方法选用不同配比的二氯甲烷与乙酸乙酯混合溶剂作为有机相制备香豆素-6-PLGA纳米粒,测定纳米粒粒径与包封率。结果纳米粒粒径随着乙酸乙酯比例增加而减小,包封率随着二氯甲烷比例增加而递增。二氯甲烷与乙酸乙酯体积比为70∶30时,制得纳米粒的平均粒径为128.7 nm,包封率为35.9%。结论有机溶剂的物理性质对乳化-溶剂挥发法制备PLGA纳米粒的粒径与包封率的影响有统计学意义。采用二氯甲烷与乙酸乙酯体积比为70∶30的混合有机溶剂制得的香豆素-6纳米粒粒度分布较窄,包封率较高。

乳化-溶剂挥发法制备禽霍乱乙基纤维素微胶囊疫苗

采用乳化-溶剂挥发法制备禽霍乱乙基纤维素微胶囊,对制得的微胶囊外形、粒径分布、包封率及缓释性能等进行了研究。实验证明该方法制成的微胶囊呈球形,外观圆整流动性好,粒径分布范围在10-80μm,包封率70%以上,体外释放72 h的释药率为39.72%。由于该疫苗的抗原包丰率高,缓释性能好,且重现性好,简单易行,为日后应用于工业化生产奠定了基础。

乳化-溶剂挥发法制备禽霍乱乙基纤维素微胶囊疫苗

为制备禽霍乱乙基纤维素微胶囊疫苗,笔者采用乳化-溶剂挥发法制备禽霍乱乙基纤维素微胶囊,对制得的微胶囊外形、粒径分布、包封率及缓释性能等进行了研究。该方法制成的微胶囊呈球形,外观圆整,流动性好,粒径分布范围为10-80μm,包封率70%以上,体外释放72 h的释药率为39.72%。该方法重复性好,简单易行,体外释药试验结果表明,所得的微胶囊疫苗有明显的缓释作用。

复乳化-溶剂挥发法制备树舌多糖长循环热敏脂质体的方法研究及质量表征

目的建立树舌多糖长循环热敏脂质体的优选制备方法。方法通过对比薄膜分散法、乳化法溶剂挥发法、复乳化-溶剂挥发法三种方法制备树舌多糖长循环热敏脂质体的粒径、Zeta电位、包封率和载药量,对包封率和载药量最佳者的稳定性、形态和热敏特性进行表征。结果三种制备方法中,以复乳化-溶剂挥发法制备的树舌多糖热敏长循环热敏脂质体包封率和载药量最高(82.4%和7.2%),且其在28 d内稳定性良好,37℃时基本不释放,42℃时30 min内累计释药量到达90%以上。结论确立了复乳化-溶剂挥发法制备树舌多糖长循环热敏脂质体的处方和工艺,所制备的脂质体粒径均一,具有良好的热敏特性,可为进一步递药系统研究提供依据。

乳化-溶剂挥发法制备更昔洛韦药物树脂缓释微囊

目的：制备更昔洛韦药物树脂缓释微囊。方法：用三元相图优化乳化-溶剂挥发法的溶剂系统,对微囊的制备工艺及处方进行单因素考察,使用均匀设计优化处方;用Nicomp TM380粒径仪测量微囊的粒径。结果：更昔洛韦药物树脂缓释微囊的最佳制备处方为：乳化体系为液体石蜡∶脂肪酸山梨坦-80∶丙酮（4∶1∶3）;药物树脂与囊材的比例为（5.5∶1）;包衣液RS100浓度为8%;增塑剂浓度为5%。结论：制备出的微囊具有良好缓释效果,12 h的累积释放量达90%以上,微囊颗粒较均匀和圆整,粒径在15~20μm之间。

改进的自乳化溶剂挥发法制备的核/壳型Me.PEG-PLA纳米粒的表征

目的 表征甲氧基封端的聚乙二醇/聚乳酸共聚物(Me.PEG-PLA)纳米粒。方法 采用本体聚合合成了亲水改性的Me.PEG-PLA,用改进的自乳化-溶剂挥发法制备了该共聚物纳米粒。结果与结论 HNMR和FT-IR表征了共聚物结构为嵌段共聚物。原子力显微镜(AFM)对纳米粒的形态研究表明,未经PEG改性的PLA纳米粒呈规整的球形,而PEG改性的PLA纳米粒为核/壳结构,外壳为亲水性的PEG链段,内核为疏水的PLA。激光粒度仪测定共聚物纳米粒的zeta电势为零,进一步证明其核/壳结构。共聚物纳米粒的粒径在70-160 nm,并呈正态分布。

罗哌卡因-醋酸地塞米松PLGA微球的制备及体外释药特性研究

目的制备罗哌卡因-醋酸地塞米松聚乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)微球(简称微球)并研究其体外释药特性。方法以PLGA为载体,采用W1/O/W2双重乳化-溶剂挥发法制备微球,研究实验过程中有机相PLGA浓度、外水相/有机相体积比、内水相体积、外水相聚乙烯醇(PVA)浓度几项因素变化对罗哌卡因-醋酸地塞米松PLGA微球粒径、表面形态、载药量、包封率和突释行为的影响。结果有机相PLGA浓度在制备微球的过程中是一个关键性因素。随着PLGA浓度增加,微球粒径增大,载药量、包封率明显提高,突释降低;外水相/有机相体积比增大,微球粒径增大,载药量、包封率明显提高,微球表面更加光滑、微孔减少,突释降低;随着内水相体积增加使得微球表面的微孔明显增多,突释增加,载药量、包封率降低;当外水相PVA浓度由0.5%增加到2%,微球粒径变小,突释效应增加。通过优化条件制备的微球形状为球形,外观光滑圆整,粒径分布均匀,其中>90%分布在20～70μm。罗哌卡因载药量(7.48±0.33)%,包封率(70.97±2.36)%;醋酸地塞米松载药量(1.52±0.16)%,包封率(57.30±1.17)%。结论采用W1/O/W2双重乳化-溶剂挥发法成功制备罗哌卡因加醋酸地塞米松PLGA微球;以优化工艺制备的微球,在体外具有明显的缓释行为,释药曲线呈典型S形三阶段模式。

干扰素α-2b复合物PLGA微球的制备及影响因素

制备了干扰素-α(IFN-α)-锌离子复合物微粉,再用部分无水的乳化-溶剂挥发法制成PLGA微球。通过考察制备工艺中影响微球的因素,筛选处方和工艺。结果表明,IFN-α-锌离子复合物微粉平均粒径为0.3μm。按优化处方制得的微球表面光滑、圆整,平均粒径41μm,载药量0.79%,包封率79%,突释28%。复合物和微球制备工艺对IFN-α生物活性无明显影响。

牛血清白蛋白-聚3-羟基丁酸酯微球的制备及其性质研究

应用复乳化-溶剂挥发法制备了聚3-羟基丁酸酯(PHB)微球,采用红外光谱仪、差示扫描量热仪和扫描电镜进行分析表征。结果表明,制备成空白微球和载药微球后,PHB的结晶度降低,且载药微球中PHB结晶度的降低较空白微球更加明显;所考察影响包封率的3个因素中,油水体积比的影响是最为明显的,油相的比例越大,包封率就越高,油水体积比为1∶40时包封率最高,达到79.5%;第一水相的体积对微球的表面形态影响很大,第一水相的比例越大,会在微球的表面留下更多的孔隙结构。

替莫唑胺乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备及表征

采用乳化-溶剂挥发法制备替莫唑胺微球,考察了制备工艺中影响微球粒径、载药量和包封率的主要因素,筛选处方工艺。按优化工艺制得的微球形态圆整,表面光滑,平均粒径62．2μm,载药量7．5％,包封率83．5％,体外试验表明该载药微球有明显的缓释效果。

替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球的制备及体外释药

目的:对替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球的制备工艺、含量测定及体外释药特性进行初步研究。方法:以人工合成可生物降解聚合物聚乳酸-羟基醋酸为载体,采用乳化-溶剂挥发法制备替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球,用紫外分光光度计测定其药物含量和体外释药量。结果:所制备的替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球外形圆整,算术平均球径为62.2μm,载药量为7.47%,包封率为83.53%,体外释放可达1个月。结论:替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球具有很好的控释能力,使用前景广阔。

盐酸青藤碱-聚乳酸/羟基乙酸共聚物缓释微球制备工艺的研究

目的制备盐酸青藤碱(SM)-PLGA缓释微球。方法以PLGA为骨架材料,采用油包油乳化-溶剂挥发法制备盐酸青藤碱-PLGA缓释微球,以粒径、载药量为评价指标经正交试验筛选最优工艺;应用显微镜、扫描电镜、差示扫描量热分析等手段对微球进行表征,用高效液相色谱法测定微球载药量。结果正交试验最优工艺条件:Span80的质量分数为1%、溶剂挥发时间为6 h、PLGA摩尔质量为20 000 g/mol、SM与PLGA质量比为1∶5、转速为700 r/min、PLGA质量浓度为80 mg/m L;按最优工艺制备所得微球圆整,平均粒径为7.90μm,载药量为4.54%。结论采用油包油乳化-溶剂挥发法制备盐酸青藤碱-聚乳酸/羟基乙酸共聚物微球有较高载药量,具有较大的应用前景。

星点设计-效应面法优化载羟基喜树碱PGPP纳米粒的制备工艺

目的制备载羟基喜树碱(HCPT)的甘草次酸修饰的PEG-pep-PEI-PLGA(PGPP)纳米粒。方法采用乳化-溶剂挥发法制备HCPT/PGPP纳米粒,应用单因素法考察超声功率、投药量、超声时间以及水相∶油相体积比对栽药纳米粒包封率和载药量的影响。在此基础上,应用星点设计-效应面法,以超声功率、投药量及水相∶油相体积比为考察因素,以包封率和载药量为考察指标,优化载药纳米粒制备工艺并进行验证。结果超声功率对包封率有显著影响,投药量对载药量的影响较为明显。优化获得的HCPT/PGPP纳米粒制备工艺为:水相∶油相为10.8∶1(体积比),超声功率为494 W,投药量为0.82 mg。该工艺制备的载药纳米粒包封率为(81.2±2.7)%,载药量为(3.76±0.13)%,Zeta电位为(27.4±3)m V,平均粒径为[(331.9±10.5)nm](PDI=0.289±0.024)。结论乳化-溶剂挥发法适用于制备HCPT/PGPP纳米粒,星点设计-效应面法可优化获得载药纳米粒的最佳制备工艺,所得的载药纳米粒包封率和载药量较高,粒径较均匀且稳定性好。

白藜芦醇mPEG-PLGA纳米粒的制备及其体内药动学、抗肿瘤活性研究

目的制备白藜芦醇聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸共聚物(mPEG-PLGA)纳米粒,并考察其体内药动学、抗肿瘤活性。方法乳化-溶剂挥发法制备mPEG-PLGA纳米粒,测定包封率、载药量、粒径、PDI、Zeta电位、体外释药。大鼠随机分为2组,分别灌胃给予白藜芦醇及其mPEG-PLGA纳米粒的0.5%CMC-Na混悬液(40 mg/kg),于0、0.25、0.5、1、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36 h采血,HPLC法测定白藜芦醇血药浓度,计算主要药动学参数。荷人卵巢癌细胞株HO-8910PM裸鼠随机分为空白组(生理盐水)、阳性组(2 mg/kg顺铂)、白藜芦醇组(40 mg/kg)及白藜芦醇mPEG-PLGA纳米粒低、高剂量组(30、40 mg/kg),测量瘤体积、瘤重,计算抑瘤率。结果mPEG-PLGA纳米粒包封率为84.42%,载药量为3.84%,粒径为143.72 nm,PDI为0.121,Zeta电位为-6.7 mV,36 h内累积释放度为74.12%。与原料药比较,mPEG-PLGA纳米粒t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度提高至3.56倍。与空白组比较,白藜芦醇mPEG-PLGA纳米粒各剂量组瘤重降低(P<0.01),并且高剂量组瘤体积、瘤重小于白藜芦醇组(P<0.01),抑瘤率更高。结论mPEG-PLGA纳米粒可增加白藜芦醇口服生物利用度及体内抑瘤作用。

肺靶向乳酸-羟乙酸共聚物微球制备工艺考察

目的:考察乳化-溶剂挥发法制备乳酸-羟乙酸共聚物(polylactide-co-glycolide,PLGA)微球的工艺条件,筛选微球制备的最佳工艺。方法:在微球制备工艺单因素考察的基础上,选定3个显著影响的因素,各因素选取3种水平,采用L9(33)进行正交试验设计以优选微球的制备工艺。结果:搅拌速度和溶剂挥发温度是影响微球制备工艺的主要因素,并通过验证试验筛选出最佳制备工艺:搅拌速度700r·min-1,溶剂挥发温度35℃,有机相与水相体积比1.0:30。结论:在最佳制备工艺条件下,制得的微球形态圆整,平均粒径为10.33μm,粒径分布范围窄。

基于乳铁蛋白介导的阿霉素纳米脂质载体的构建

目的:建立乳铁蛋白介导的阿霉素纳米脂质载体的制备方法,并对其进行表征。方法:通过对制备条件、表面活性剂种类、脂质材料及有机溶剂等单因素考察,采用乳化-溶剂挥发法制备阿霉素纳米脂质载体;用碳化二亚胺偶联法,将乳铁蛋白连接到纳米脂质载体表面,制备载阿霉素-乳铁蛋白配体纳米脂质载体;对阿霉素纳米脂质载体及乳铁蛋白介导的阿霉素纳米脂质载体形态学特性通过透射电子显微镜(TEM)检测,并采用激光散射粒径测定仪测定其粒径分布、Zeta电位和PDI。结果:根据优化工艺制备出阿霉素纳米脂质载体,并成功将乳铁蛋白偶联至该纳米脂质载体表面;外观形态良好,分散性较好,粒度较为均匀;空白纳米脂质载体粒径在194 nm左右,载药后,粒径有所增大,但变化不明显,当载药的纳米脂质载体连接上乳铁蛋白后,粒径增大到241.0 nm。结论:从TEM形态学观察和粒径的变化上均能证明乳铁蛋白的成功连接,本研究成功制备了乳铁蛋白介导的阿霉素纳米脂质载体,有望成为载阿霉素的新型肺癌靶向制剂。

卡马西平硬脂酸固体脂质纳米粒的制备与理化性质研究

用乳化 -溶剂挥发法制得卡马西平硬脂酸纳米粒 ,并对其粒径、形态、表面电位、包封率、体外释药性质等进行研究。得到的硬脂酸纳米粒平均粒径 (D50 ) 12 0 .0± 9.8nm,Zeta电位为 - 5 0 .6± 3.3m V,包封率 89.8% ,药物体外释放符合 Higuchi线性方程 。

黄芩素PLGA纳米粒的制备及制剂学性质研究

[目的]优化影响黄芩素聚乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒成型工艺参数,并评价优化工艺后所制纳米粒的制剂学性质。[方法]采用乳化-溶剂挥发法制备黄芩素PLGA纳米粒,以粒径、包封率为评价指标,单因素实验考察了聚乙烯醇(PVA)浓度、PLGA型号、PLGA分子量、PLGA浓度、水相与有机相体积比、丙酮与无水乙醇体积比、药物与PLGA的比例共7个参数对纳米粒成型工艺的作用规律。[结果]优化处方工艺制备的纳米粒包封率为(95.03±1.33)%、平均粒径为(126.80±4.50)nm、Zeta电位(-21.30±0.23)mV。[结论]乳化-溶剂挥发法制备的黄芩素PLGA纳米粒圆整,粒径均一。