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乳化-溶剂扩散法制备布洛芬乙基纤维素微球 被引量:12
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作者 丁燕飞 姚瑶 陶昱斐 《中南药学》 CAS 2003年第2期91-93,共3页
目的 制备布洛芬乙基纤维素微球。方法 采用乳化-溶剂扩散法制备布洛芬乙基纤维素微球,通过正交试验优选制备工艺;并对所得微球的外形、粒度分布、包封率及释放度等进行了研究。结果 该法所制微球呈球形,外观圆整流动性好,粒度分布为80... 目的 制备布洛芬乙基纤维素微球。方法 采用乳化-溶剂扩散法制备布洛芬乙基纤维素微球,通过正交试验优选制备工艺;并对所得微球的外形、粒度分布、包封率及释放度等进行了研究。结果 该法所制微球呈球形,外观圆整流动性好,粒度分布为80~120 μm,包封率可达88%。结论 该成球方法重现性好,简单易行,体外释药试验表明所得布洛芬微球有明显的缓释作用。 展开更多
关键词 乳化-溶剂扩散 微球 乙基纤维素
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改良自乳化-溶剂扩散法制备甲基莲心碱纳米粒的研究 被引量:2
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作者 温庆果 孙培文 +1 位作者 雷鹏 李新中 《中南药学》 CAS 2011年第6期401-405,共5页
目的制备甲基莲心碱纳米粒(NEF-NP),并采用正交试验设计对甲基莲心碱纳米粒制备工艺进行优化。方法以包封率和载药量为评价指标,采用聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,丙酮-无水乙醇为有机溶剂,通过正交设计优化改良自乳化-溶剂扩散... 目的制备甲基莲心碱纳米粒(NEF-NP),并采用正交试验设计对甲基莲心碱纳米粒制备工艺进行优化。方法以包封率和载药量为评价指标,采用聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,丙酮-无水乙醇为有机溶剂,通过正交设计优化改良自乳化-溶剂扩散法制备载NEF的PLGA载药纳米粒的处方工艺。结果优化的最佳处方工艺为:PLGA的浓度为20 mg.mL-1,NEF的投药量为3.3 mg,PVA浓度为1.0%,水相与有机相的体积比为8∶1。最佳条件下制得的纳米粒平均包封率达(70.35±1.16)%,载药量(2.33±1.08)%,平均粒径为(213.5±2.7)nm。结论最佳处方工艺制备的NEF-PLGA纳米粒具有较高的包封率、载药量和较小的粒径。 展开更多
关键词 甲基莲心碱 纳米粒 制备 改良自乳化-溶剂扩散 正交设计
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乳化溶剂扩散-吸附法制备肺靶向ADM-PLGA微球 被引量:2
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作者 罗斌华 赵志娟 +2 位作者 丁红 阎志飞 赵智卉 《中国现代医生》 2010年第18期88-89,106,共3页
目的制备阿霉素(ADM)-乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球并考察其特性。方法选用生物可降解的乳酸-羟基乙酸共聚物为载体材料,采用乳化溶剂扩散-吸附法制备ADM-PLGA微球。结果制备的微球外观圆整,粒径范围在7~20μm,占90.07%,载药量为5.9... 目的制备阿霉素(ADM)-乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球并考察其特性。方法选用生物可降解的乳酸-羟基乙酸共聚物为载体材料,采用乳化溶剂扩散-吸附法制备ADM-PLGA微球。结果制备的微球外观圆整,粒径范围在7~20μm,占90.07%,载药量为5.93%,包封率为38.3%。结论该法制备的微球粒径和载药量符合肺靶向ADM-PLGA微球要求。 展开更多
关键词 阿霉素 PLGA 微球 乳化溶剂扩散-吸附
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均匀设计法优化硫酸特布他林微囊的处方 被引量:1
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作者 丁燕飞 姚瑶 +1 位作者 陶昱斐 郭俐麟 《中南药学》 CAS 2006年第1期10-12,共3页
目的制备硫酸特布他林(TBS)缓释微囊。方法采用乳化-溶剂扩散法,并用均匀设计优化处方,以微囊外观、粒度分布和包封率为考察指标,优化硫酸特布他林缓释微囊的制备工艺。结果在优化条件下制备的TBS微囊,外形圆整光滑,分布均匀,... 目的制备硫酸特布他林(TBS)缓释微囊。方法采用乳化-溶剂扩散法,并用均匀设计优化处方,以微囊外观、粒度分布和包封率为考察指标,优化硫酸特布他林缓释微囊的制备工艺。结果在优化条件下制备的TBS微囊,外形圆整光滑,分布均匀,不粘连,平均粒径为40-50μm,包封率达91.2%,8h体外释放百分率为82.3%。结论优化条件下可制备外观较好、包封率高的TBS微囊,且在体外具有缓释作用。 展开更多
关键词 乳化-溶剂扩散 均匀设计 硫酸特布他林 缓释微囊
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Preparation and in Vitro Evaluation of Polylactic Acid (PLA) or Polylactic-co-Glycolic Acid (PLGA) Microcapsules Loaded with Estradiol 被引量:1
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作者 周新腾 朱峰 +2 位作者 潘卫三 王磊 张汝华 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2003年第2期87-92,共6页
Aim PLA/PLGA was used as biodegradable and biocompatible carriers to achieve sustained release of estradiol (E 2). Methods Microcapsules (MC) were prepared by an emulsification solvent extraction method, and then ... Aim PLA/PLGA was used as biodegradable and biocompatible carriers to achieve sustained release of estradiol (E 2). Methods Microcapsules (MC) were prepared by an emulsification solvent extraction method, and then the properties and in vitro drug release behavior of MC were examined. An analysis of variance (ANOVA) was used to test the statistical significance. Then, multiple comparisons were made with a T method between levels to examine the significance of difference further. For all the results a P value 】0 05 was considered statistically insignificant . Results Under the same conditions, the water adding speed and the particle size had significant effects ( P 【0 01) on the entrapment efficiency of MC; the water adding speed and the concentration of PLA in the oil phase had significant effects ( P 【0 01) on the diameter MC in medium. Release of E 2 from MC was influenced significantly ( P 【0 01) by the water adding speed and the type and molecule weight of the polymers. But the differences between levels of the variates were not all significant. Conclusion E 2 PLA/PLGA MC with various properties can be formed when the formulation and the technology were changed accordingly. 展开更多
关键词 MICROCAPSULES ESTRADIOL PLA PLGA emulsification solvent extraction
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Easy removing of phenol from wastewater using vegetable oil-based organic solvent in emulsion liquid membrane process 被引量:4
6
作者 Norasikin Othman Norul Fatiha Mohamed Noah +4 位作者 Lim Yin Shu Zing-Yi Ooi Norela Jusoh Mariani Idroas Masahiro Goto 《Chinese Journal of Chemical Engineering》 SCIE EI CAS CSCD 2017年第1期45-52,共8页
Phenol is considered as pollutant due to its toxicity and carcinogenic effect.Thus,variety of innovative methods for separation and recovery of phenolic compounds is developed in order to remove the unwanted phenol fr... Phenol is considered as pollutant due to its toxicity and carcinogenic effect.Thus,variety of innovative methods for separation and recovery of phenolic compounds is developed in order to remove the unwanted phenol from wastewater and obtain valuable phenolic compound.One of potential method is extraction using green based liquid organic solvent.Therefore,the feasibility of using palm oil was investigated.In this research,palm oil based organic phase was used as diluents to treat a simulated wastewater containing 300×10^(-6) of phenol solution using emulsion liquid membrane process(ELM).The stability of water-in-oil(W/O) emulsion on diluent composition and the parameters affecting the phenol removal efficiency and stability of the emulsion;such as emulsification speed,emulsification time,agitation speed,surfactant concentration,pH of external phase,contact time,stripping agent concentration and treat ratio were carried out.The results of ELM study showed that at ratio7 to 3 of palm oil to kerosene,5 min and 1300 r·min^(-1) of emulsification process the stabile primary emulsion were formed.Also,no carrier is needed to facilitate the phenol extraction.In experimental conditions of500 r·min^(-1) of agitation speed,3%Span 80,pH 8 of external phase,5 min of contact time,0.1 mol·L^(-1) NaOH as stripping agent and 1:10 of treat ratio,the ELM process was very promising for removing the phenol from the wastewater.The extraction performance at about 83%of phenol was removed for simulated wastewater and an enrichment of phenol in recovery phase as phenolate compound was around 11 times. 展开更多
关键词 Vegetable palm oil-based Liquid membrane Phenol removal Wastewater
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可生物降解聚乳酸纳米粒的制备及表征 被引量:14
7
作者 刘明星 马丽 +1 位作者 刘燕群 张琪 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期78-80,90,共4页
采用乳化 -溶剂蒸发法 ( O/W)制备聚乳酸 ( PLA)纳米粒 ,用透射电子显微镜和激光粒度仪对纳米粒进行了表征 ,纳米粒具有规整的球形且正态分布 ,同时从有机相和水相的体积比、聚合物的浓度、表面活性剂的选择及表面活性剂的浓度等几个因... 采用乳化 -溶剂蒸发法 ( O/W)制备聚乳酸 ( PLA)纳米粒 ,用透射电子显微镜和激光粒度仪对纳米粒进行了表征 ,纳米粒具有规整的球形且正态分布 ,同时从有机相和水相的体积比、聚合物的浓度、表面活性剂的选择及表面活性剂的浓度等几个因素对纳米粒粒径大小的影响作了较详细地讨论。有机相与水相的体积比从 1∶ 3减小到 1∶ 30 ,纳米粒的粒径从 ( 30 6.2 + 1 1 ) nm减小到( 1 87.1 + 2 .4) nm;聚合物在有机相的浓度从 1 %(质量分数 )增加到 5 %(质量分数 ) ,纳米粒的粒径从 1 94nm增加到 32 1 nm;随着水相中表面活性剂浓度从 0 .5 (质量体积分数 )增大到 3.5 %(质量体积分数 ) ,纳米粒粒径从 2 0 2 nm减小 1 78nm且有一个低的多分散指数。 展开更多
关键词 可生物降解性 聚乳酸纳米粒 制备 乳化-溶剂蒸发 表征 药物载体 生物医学材料
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阿司匹林胃漂浮微球的制备 被引量:10
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作者 李晓芳 洪慧 何琳 《广东药学院学报》 CAS 2006年第1期13-15,18,共4页
目的 制备阿司匹林胃内滞留漂浮微球。方法 以乙基纤维素为载体材料,采用乳化一溶剂扩散技术制备阿司匹林微球,通过正交试验优选制备工艺,并对微球的体外漂浮性能,包封率,栽药量,释放度等理化性能进行考察。结果 该法所制微球形... 目的 制备阿司匹林胃内滞留漂浮微球。方法 以乙基纤维素为载体材料,采用乳化一溶剂扩散技术制备阿司匹林微球,通过正交试验优选制备工艺,并对微球的体外漂浮性能,包封率,栽药量,释放度等理化性能进行考察。结果 该法所制微球形态圆整,大小较均匀,粒径范围45~200μm,栽药量为32%,包封率为20.5%,体外12h漂浮率为37.6%。结论 本微球制备工艺较简单,重现性好。体外呈现较好的漂浮性能与缓释特性。 展开更多
关键词 阿司匹林 胃漂浮微球 乳化-溶剂扩散 乙基纤维素
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双氯芬酸钠缓释微胶囊的制备与表征 被引量:6
9
作者 窦苓 戴玉杰 +1 位作者 王静文 郭永恩 《天津科技大学学报》 CAS 2009年第2期21-24,共4页
以乙基纤维素为壁材,采用乳化-溶剂扩散技术制备双氯芬酸钠缓释微胶囊,通过考察包封率和载药量确定其制备工艺,并对微胶囊的形态和释放度等理化性能进行表征.结果表明,当有机相中乙基纤维素的质量浓度为3×10-2 g/mL,水相中乳化剂... 以乙基纤维素为壁材,采用乳化-溶剂扩散技术制备双氯芬酸钠缓释微胶囊,通过考察包封率和载药量确定其制备工艺,并对微胶囊的形态和释放度等理化性能进行表征.结果表明,当有机相中乙基纤维素的质量浓度为3×10-2 g/mL,水相中乳化剂十二烷基硫酸钠的质量浓度为3×10-3 g/mL,双氯芬酸钠与乙基纤维素的投料比mEC:mDS为1∶1,搅拌速度900,r/min时制备出的微胶囊形态圆整,粒径范围6~24,μm,药物包封率达25.12%,在人工肠液中可平稳缓释达8,h. 展开更多
关键词 双氯芬酸钠 微胶囊 乳化-溶剂扩散 乙基纤维素
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五味子总木脂素肠溶纳米粒体外释药研究 被引量:6
10
作者 黄雅洁 王琪 +2 位作者 李仙义 丛龙波 袁海龙 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期50-53,共4页
目的:以难溶性药物五味子总木脂素为模型药物研究中药有效部位肠溶纳米粒的释药性质。方法:采用改良乳化-溶剂扩散法制备五味子总木脂素肠溶纳米粒,透射电镜考察肠溶纳米粒的形态,HPLC测定药物的包封率及体外释放特性。结果:制得的纳米... 目的:以难溶性药物五味子总木脂素为模型药物研究中药有效部位肠溶纳米粒的释药性质。方法:采用改良乳化-溶剂扩散法制备五味子总木脂素肠溶纳米粒,透射电镜考察肠溶纳米粒的形态,HPLC测定药物的包封率及体外释放特性。结果:制得的纳米粒在透射电镜下均呈圆球形,大小均一,五味子甲素和酯甲的包封率均在90%以上,并在pH 7.2含0.5%吐温-80的20%乙醇溶液中释放达到70%以上。结论:五味子总木脂素肠溶纳米粒体外释药良好,能达到良好肠溶效果。 展开更多
关键词 五味子总水脂素 肠溶纳米粒 改良乳化-溶剂扩散 释放度
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Development of Prolonged Release Microspheres of Metformin Hydrochloride Using Ion Exchange Resins 被引量:1
11
作者 刘宏飞 苏显英 +3 位作者 李想 赵欣 臧蕾 潘卫三 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2006年第3期155-161,共7页
Aim To prepare the prolonged-released microspheres of mefformin hydrochloride. Methods Ion-exchange resin-drug mefformin hydrochloride complexes were prepared as core materials, and followed by coating using ethylcell... Aim To prepare the prolonged-released microspheres of mefformin hydrochloride. Methods Ion-exchange resin-drug mefformin hydrochloride complexes were prepared as core materials, and followed by coating using ethylcellulose (EC) by the emulsion solvent diffusion technique. The release rate of mefformin from the microcapsules was highly dependent on the encapsulating formulation, thus being used as an index for formulation screening. Orthogonal experiments were performed to optimize the coating formulation. Results The final chosen formulation for coating of mefformin microcapsules were as follows: ( 1 ) the ratio of EC (20cps) to EC (45cps) was 50:50; (2) the ratio of plasticizer to coating materials was 20% ;and (3) the ratio of resin-mefformin complexes to coating materials was 5 : 1. Conclusion The prolonged release microspheres of mefformin hydrochloride were successfully prepared. 展开更多
关键词 metformin hydrochloride ion exchange resin emulsion solvent diffusion technique sustained-release microcapsule
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尼莫地平泊洛沙姆188纳米胶束的制备工艺研究 被引量:3
12
作者 牛江秀 杨雪 《中国当代医药》 2015年第1期4-7,共4页
目的探讨制备尼莫地平泊洛沙姆188纳米胶束的优良工艺。方法采用乳化-溶剂蒸发法制备尼莫地平泊洛沙姆188纳米胶束,考察影响尼莫地平泊洛沙姆188纳米胶束包封率的主要因素,即有机溶剂的种类、尼莫地平溶液滴加速率、有机相与水相的体积... 目的探讨制备尼莫地平泊洛沙姆188纳米胶束的优良工艺。方法采用乳化-溶剂蒸发法制备尼莫地平泊洛沙姆188纳米胶束,考察影响尼莫地平泊洛沙姆188纳米胶束包封率的主要因素,即有机溶剂的种类、尼莫地平溶液滴加速率、有机相与水相的体积比以及尼莫地平与泊洛沙姆188的质量比,并在此基础上采用正交设计优化尼莫地平泊洛沙姆188纳米胶束的制备工艺。结果尼莫地平泊洛沙姆188纳米胶束的制备最优处方为尼莫地平滴加速率为0.2 ml/min,有机相与水相的体积比为1∶5,尼莫地平与泊洛沙姆188的质量比为1∶3。结论通过正交试验,能够获得尼莫地平泊洛沙姆188纳米胶束的最佳制备工艺。 展开更多
关键词 乳化-溶剂蒸发 尼莫地平 包封率 正交试验
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马钱子生物碱微囊的制备及评价 被引量:2
13
作者 潘洁文 马东升 +1 位作者 张立国 倪力军 《华东理工大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期296-301,共6页
为降低马钱子生物碱的释放速率,采用乳化-溶剂扩散法制备马钱子生物碱微囊,以载药量、包封率、外观形态等为考核指标,通过正交试验对制备工艺条件进行优化并考察其体外溶出性能。结果表明:在优化的工艺条件(囊芯和囊材质量比为1∶2,囊... 为降低马钱子生物碱的释放速率,采用乳化-溶剂扩散法制备马钱子生物碱微囊,以载药量、包封率、外观形态等为考核指标,通过正交试验对制备工艺条件进行优化并考察其体外溶出性能。结果表明:在优化的工艺条件(囊芯和囊材质量比为1∶2,囊材质量浓度0.135g/mL,乳化剂体积分数2%,有机相和水相体积比为1∶5)下3次平行制得微囊的包封率和载药量的平均值分别为53.99%和18.25%;微囊外观光滑圆整,流动性好且粒径分布较窄;微囊中的马钱子碱与士的宁在人工胃液中具有良好的体外缓释效果。 展开更多
关键词 微囊 乳化-溶剂扩散 生物碱 体外溶出
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Preparation of PLA or PLGA Microspheres with Estradiol the Effects of THF—adding on the Properties of MS 被引量:1
14
作者 ZHOUXin-teng ZHUFeng +1 位作者 PANWei-san ZHANGRu-hua 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2003年第1期21-25,共5页
Aim Polylactic acid (PLA) or polylactide-co-glycolide (PLGA) was used asbiodegradable and biocom-patible carriers to achieve sustained release ofestradial-PLGA/PLA-Microspheres (E_2-PLGA/PLA-MS). THF was added in the ... Aim Polylactic acid (PLA) or polylactide-co-glycolide (PLGA) was used asbiodegradable and biocom-patible carriers to achieve sustained release ofestradial-PLGA/PLA-Microspheres (E_2-PLGA/PLA-MS). THF was added in the organic phase to study itseffects on the properties of MS. Methods MS were formed by an emulsification-solvent extractionmethod with mixture of ethyl acetate (EtoAc) and tetrahydrofuran (THF) as the organic solvents, andthen the properties and in vitro drug release behavior were examined. Results The results indicatedthat the drug loading efficiency decreased when THF added, but when the ratio of EtoAc was more than50% , there was no obvious effect of THF ratio, but the particle size increased accordingly. Thecarriers' properties and the drug contents were the main factors influencing the in vitro drugrelease. Conclusions By controlling the technology and formulation, we can get sustained-release E_2biodegradable microsperes with proper particle size, drug content and low burst-release, althoughTHF with readily solubility in water was used in the organic phase. 展开更多
关键词 PLA/PLGA ESTRADIOL MICROSPHERES THF emulsification-solvent extractionmethod
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Preparation and Evaluation of Microcapsule Containing Volatile Oil of Herba Schizonepetae by Emulsion Solvent Diffusion Method 被引量:6
15
作者 张立国 欧阳霄雯 +1 位作者 倪力军 史万忠 《Transactions of Tianjin University》 EI CAS 2014年第2期103-111,共9页
Microcapsules of volatile oil containing Herba Schizonepetae(VOHS) were prepared by emulsion solvent diffusion method to improve the drug loading and reduce the amount of pharmaceutical excipients.Orthogonal assay was... Microcapsules of volatile oil containing Herba Schizonepetae(VOHS) were prepared by emulsion solvent diffusion method to improve the drug loading and reduce the amount of pharmaceutical excipients.Orthogonal assay was applied to optimize the preparation condition of microcapsulation,and the results illustrated that the ratio of ethyl cellulose(EC) to VOHS influenced the property of VOHS microcapsule significantly.GC-MS analysis indicated that some volatile components with low concentration in VOHS were lost after microencapsulation.The microcapsules prepared with optimum condition had good fluidity,and the holes on the surface of the microcapsules contributed to the release of VOHS.The particles of the microcapsule conformed to a normal distribution with the diameter of 45—220 μm.In the simulated intestinal fluid containing 0.2% sodium dodecyl sulfate,pulegone in VOHS microcapsule showed a certain degree of slow release.Compared with β-cyclodextrin method,the microencapsulation used in the present work could reduce the amount of excipients and increase the drug loading.It was beneficial to reduce the dose of Chinese medicines containing volatile oils. 展开更多
关键词 Herba Schizonepetae volatile oils MICROENCAPSULATION
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大豆多肽乳液制备及溶剂蒸发法减小粒径研究
16
作者 吕沛宣 刘婉月 周晓宏 《食品科技》 CAS 北大核心 2022年第6期263-269,共7页
大豆多肽是具有营养、呈味和抗氧化等作用的新型多功能天然表面活性剂,小粒径的大豆多肽乳液有助于提高乳液稳定性和乳液成分的消化吸收。将大豆分离蛋白酶解液离心得到可溶性大豆多肽,采用高剪切均质法制备大豆多肽O/W乳液,研究均质速... 大豆多肽是具有营养、呈味和抗氧化等作用的新型多功能天然表面活性剂,小粒径的大豆多肽乳液有助于提高乳液稳定性和乳液成分的消化吸收。将大豆分离蛋白酶解液离心得到可溶性大豆多肽,采用高剪切均质法制备大豆多肽O/W乳液,研究均质速度、均质时间和乳化剂浓度对乳液粒径的影响,结果表明:乳液粒径随三者增大均呈现先减小后略有增大趋势,在均质速度23000 r/min,均质时间4 min和多肽质量浓度10 mg/mL达到最小粒径574 nm。在此基础上,进一步采用乳化-溶剂蒸发法减小大豆多肽乳液粒径,发现乙酸乙酯、环己烷和正己烷3种有机溶剂均有显著效果,其中乙酸乙酯最佳:旋蒸用时最短,乳液稳定性最好,旋蒸后乳液粒径仅323 nm。该研究结果对大豆多肽乳化剂的应用具有参考价值。 展开更多
关键词 可溶性大豆多肽 生物表面活性剂 乳液 粒径 乳化-溶剂蒸发
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溶剂体系对甘草次酸微球性能的影响研究 被引量:4
17
作者 王虹 张广兴 +2 位作者 刘艳华 李治芳 王文苹 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第22期1947-1950,共4页
目的:明确不同溶剂体系对载药PLGA微球性能的影响。方法:摇瓶法测定甘草次酸在不同有机溶剂中的平衡溶解度;单一或混合溶剂用于溶解载体和药物,并经乳化-溶剂蒸发法(O/W法)分别制备甘草次酸-PLGA微球,利用扫描电镜观察表面形态,测定样... 目的:明确不同溶剂体系对载药PLGA微球性能的影响。方法:摇瓶法测定甘草次酸在不同有机溶剂中的平衡溶解度;单一或混合溶剂用于溶解载体和药物,并经乳化-溶剂蒸发法(O/W法)分别制备甘草次酸-PLGA微球,利用扫描电镜观察表面形态,测定样品熔点、粒径、载药量、包封率及体外释药行为。结果:甘草次酸极微溶于水,但在二氯甲烷(DCM)等有机溶剂中溶解度显著提高;不同溶剂体系制得微球形态圆整,包封率均高于98%;与单一二氯甲烷相比,混合溶剂制得微球的熔点略高,粒径显著增大,迟滞期延长、释药更缓慢。结论:微球制备过程中有机相溶剂体系的改变对载药微球的多种性能存在影响。 展开更多
关键词 甘草次酸 微球 乳化-溶剂蒸发 溶剂体系
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载塞来昔布-聚乳酸/羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及表征 被引量:1
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作者 王敏 谢鹏 +2 位作者 杨益民 李秋艳 薛强 《中国药房》 CAS 北大核心 2015年第25期3561-3564,共4页
目的:制备载塞来昔布-聚乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,并对其进行表征。方法:采用乳化-溶剂蒸发法制备塞来昔布-PLGA纳米粒,以包封率、粒径为指标,首选Plackett-Burman试验设计筛选出对纳米粒性质影响显著的处方和工艺变量,然后对... 目的:制备载塞来昔布-聚乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,并对其进行表征。方法:采用乳化-溶剂蒸发法制备塞来昔布-PLGA纳米粒,以包封率、粒径为指标,首选Plackett-Burman试验设计筛选出对纳米粒性质影响显著的处方和工艺变量,然后对筛选出的变量(PLGA质量分数、超声功率、超声时间)应用Box-Behnken效应面法进一步优化,并进行验证。采用粒度分析仪测定最优处方工艺所制纳米粒的粒径分布和Zeta电位,采用透射电镜考察其形态,并考察纳米粒的体外释药行为和稳定性(25、5℃)。结果:最优处方工艺为PLGA质量分数30.0%、超声功率180 W、超声时间8 min;所制纳米粒的包封率和粒径分别为(85.7±4.1)%、(226.1±36.1)nm(n=3),粒径分布为(176.2±41.2)nm,多分散系数为0.211±0.021,Zeta电位为(-37.3±1.6)m V;电镜下微乳粒径均一,呈球状或椭圆形,24 h累积释放度为52.4%;纳米粒在5℃条件下放置3个月内稳定。结论:成功制得塞来昔布-PLGA纳米粒。 展开更多
关键词 塞来昔布 聚乳酸/羟基乙酸共聚物 纳米粒 乳化-溶剂蒸发 Plackett-Burman试验设计 BOX-BEHNKEN试验设计
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木犀草素-mPEG-PLGA载药纳米粒的构建、优化与体外抗肿瘤活性研究 被引量:5
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作者 王萌 张淼 +1 位作者 张斐娜 高卫华 《武警后勤学院学报(医学版)》 CAS 2018年第11期900-905,910,共7页
【目的】以聚乙交酯-丙交酯-聚乙二醇(mPEG-PLGA)嵌段共聚物作为药物载体制备木犀草素载药纳米粒,并考察其抗肿瘤活性。【方法】采用乳化-溶剂蒸发法制备木犀草素-mPEG-PLGA载药纳米粒,以共聚物浓度(X1),药物浓度(X2)和有机溶剂/水(X3)... 【目的】以聚乙交酯-丙交酯-聚乙二醇(mPEG-PLGA)嵌段共聚物作为药物载体制备木犀草素载药纳米粒,并考察其抗肿瘤活性。【方法】采用乳化-溶剂蒸发法制备木犀草素-mPEG-PLGA载药纳米粒,以共聚物浓度(X1),药物浓度(X2)和有机溶剂/水(X3)作为自变量,以粒径分布(Y1)和包封率(Y2)作为响应值,利用Box-Behnken实验设计优化其处方;透射电镜观察纳米粒的微观形态,Malvern粒度分析仪测定纳米粒的粒径分布;利用透析法评价纳米粒的体外释药状态;比较了木犀草素-PEGPLGA载药纳米粒与木犀草素溶液对4T1人乳腺癌细胞体外抑制作用。【结果】实验设计优化得到纳米粒最优处方为:mPEGPLGA共聚物浓度为12.9mg/ml,木犀草素浓度为2.0mg/ml,有机溶剂/水用量比为0.3,制备3批木犀草素-mPEG-PLGA载药纳米粒的包封率为(80.6±2.5)%,外观呈淡黄色透明状溶液,在TEM可以观察到纳米粒呈球状或类球状分布,纳米粒的平均粒径为(119.4±25.7)nm,PdI为(0.175±0.053),Zeta电位为(-10.5±0.7)mV;mPEG-PLGA载药纳米粒可减慢木犀草素体外释放速率;木犀草素-mPEG-PLGA载药纳米粒组对4T1人乳腺癌细胞的抑制作用显著高于木犀草素溶液组(P<0.05)。【结论】本研究将木犀草素制备成mPEG-PLGA载药纳米粒,对4T1人乳腺癌细胞表现出良好的抑制作用,木犀草素-mPEG-PLGA载药纳米粒可能具有潜在的临床应用价值。 展开更多
关键词 木犀草素 聚乙交酯-丙交酯-聚乙二醇嵌段共聚物 纳米粒 乳化-溶剂蒸发 抗肿瘤活性
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马来酸阿塞那平微球的制备及体外释放研究 被引量:1
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作者 周祥萍 何冬梅 +3 位作者 杨娟 莫建梅 陈歆彤 关世侠 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期220-224,共5页
目的:制备马来酸阿塞那平(asenapine maleate,ASM)缓释微球,并对其进行体外评价。方法:采用O/W乳化-溶剂挥发法制备ASM微球,研究不同聚合物材料对微球的影响。结果:以PLGA 75/25作为载体制备的ASM微球,球形完整,表面光滑,其粒径为83.54... 目的:制备马来酸阿塞那平(asenapine maleate,ASM)缓释微球,并对其进行体外评价。方法:采用O/W乳化-溶剂挥发法制备ASM微球,研究不同聚合物材料对微球的影响。结果:以PLGA 75/25作为载体制备的ASM微球,球形完整,表面光滑,其粒径为83.54μm,包封率为86.39%,载药量为12.19%,可在40 d内均速或接近均速地释放,其零级释放拟合曲线为:Y=0.022 63X+0.111 45,r=0.986 2。结论:通过乳化-溶剂挥发法所制备的ASM微球在体外可在40 d内持续缓慢释药,以达到长期治疗效果且提高药物的生物利用度,减少给药次数,提高患者顺应性。 展开更多
关键词 马来酸阿塞那平 微球 乳化-溶剂法 缓释
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