基于海洋天然产物oroidin的结构修饰及其衍生物的抑菌活性研究

目的针对海洋天然产物oroidin进行衍生物的合成以及抑菌活性评价。方法以吡咯-2-羧酸为起始原料,经过卤素取代、酰胺缩合、还原胺化等反应,4步合成oroidin类似物,并对衍生物进行抑菌活性评价。结果总计合成了20个衍生物,通过抑菌活性测试,发现了对多种菌株如枯草芽孢杆菌、草分枝杆菌、大肠杆菌等有抑制活性的化合物,其中化合物21和24对枯草芽孢杆菌的最低抑菌浓度(MIC)都达到3.125μmol/L。该类化合物可应用于抗菌药物的开发。