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乳糖化羧甲基壳聚糖包覆苦参碱脂质体在大鼠体内组织分布研究
被引量:
9
1
作者
仵文英
刘硕
+2 位作者
黄洁
张抗怀
王娜
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第6期439-443,共5页
目的研究乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体的制备方法并考察其在大鼠体内的组织分布。方法采用逆相蒸发-短时超声法制备苦参碱脂质体。合成乳糖化羧甲基壳聚糖并用其包覆苦参碱脂质体。采用反相高效液相色谱法测定大鼠组织中的苦...
目的研究乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体的制备方法并考察其在大鼠体内的组织分布。方法采用逆相蒸发-短时超声法制备苦参碱脂质体。合成乳糖化羧甲基壳聚糖并用其包覆苦参碱脂质体。采用反相高效液相色谱法测定大鼠组织中的苦参碱浓度。结果包覆后脂质体的平均粒径无明显变化,Zeta电位由负转正,包封率为51.0%,渗漏率略有降低,包覆前后的脂质体的体外释放均符合Higuchi方程。乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体的肝脏AUC值相对于苦参碱脂质体和苦参碱溶液具有显著性差异(P<0.05),包覆后的苦参碱脂质体相对摄取率为肺脏>肝脏>脾脏。乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体、苦参碱脂质体和苦参碱溶液肝脏靶向效率分别为28.85%,20.93%和13.31%。结论与苦参碱溶液和普通脂质体相比,乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体可以提高肝靶向性。
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关键词
乳糖化羧甲基壳聚糖
苦参碱脂质体
组织分布
肝靶向性
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职称材料
乳糖化羧甲基壳聚糖的合成及转运质粒DNA的作用
被引量:
5
2
作者
王学东
冯永堂
+2 位作者
陈相英
张灿
苗乃法
《中国海洋药物》
CAS
CSCD
2005年第4期24-27,共4页
目的探讨乳糖化羧甲基壳聚糖(Lac-CMCS)的合成及其对DNA的转运作用。方法还原胺化法共价连接乳糖和羧甲基壳聚糖(CMCS),并使其与含HBV反义x基因的质粒DNA进行复合,转染细胞进行培养,用酶联免疫吸附试验(ELISA)观察对细胞内病毒复制的抑...
目的探讨乳糖化羧甲基壳聚糖(Lac-CMCS)的合成及其对DNA的转运作用。方法还原胺化法共价连接乳糖和羧甲基壳聚糖(CMCS),并使其与含HBV反义x基因的质粒DNA进行复合,转染细胞进行培养,用酶联免疫吸附试验(ELISA)观察对细胞内病毒复制的抑制作用。结果制备出的Lac-CMCS共价结合物中乳糖与CMCS的摩尔比为15∶1。DNA与Lac-CMCS形成复合物的最佳质量比是1∶10。此复合物能有效携带药物进入细胞发挥作用,最大抑制率达83.6%。结论乳糖化羧甲基壳聚糖在体外能有效转运DNA进入细胞。
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关键词
乳糖化羧甲基壳聚糖
合成
DNA
转运
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职称材料
利用乳糖化羧甲基壳聚糖构建小鼠OX40转基因细胞株
被引量:
2
3
作者
原江水
冯永堂
+4 位作者
王菲
宫伟雁
邸大琳
任杰
苗乃法
《免疫学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2006年第2期162-164,共3页
目的利用乳糖化羧甲基壳聚糖(Lac-CMCS)构建小鼠OX40转基因细胞株,探讨Lac-CMCS在HepG2细胞定向转染中的可行性。方法从Con A活化的小鼠脾淋巴细胞中提取总RNA,应用RT-PCR方法,扩增获得编码小鼠OX40分子的cDNA,并将其克隆到pUCm-T载体,...
目的利用乳糖化羧甲基壳聚糖(Lac-CMCS)构建小鼠OX40转基因细胞株,探讨Lac-CMCS在HepG2细胞定向转染中的可行性。方法从Con A活化的小鼠脾淋巴细胞中提取总RNA,应用RT-PCR方法,扩增获得编码小鼠OX40分子的cDNA,并将其克隆到pUCm-T载体,测序证实后构建pIRES2-EGFP-OX40重组真核表达载体,利用Lac-CMCS与载体偶联靶向性转染HepG2细胞,G418筛选,RT-PCR法鉴定获得表达OX40分子的阳性细胞株。结果pUCm-T-OX40和pIRES2-EGFP-OX40经PCR、酶切和测序分析,证实插入的目的片段与GenBank记载的小鼠OX40 cDNA序列完全一致。利用Lac-CMCS能将小鼠OX40靶向转染HepG2细胞并获得表达;经G418筛选后获得稳定表达小鼠OX40的细胞株。结论利用Lac-CMCS能够成功将OX40靶向转染入HepG2细胞中。
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关键词
OX40
绿色荧光蛋白表达载体
乳糖化羧甲基壳聚糖
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职称材料
O-羧甲基N-半乳糖化壳聚糖衍生物的设计、合成和表征
被引量:
8
4
作者
张宏娟
丁娅
+1 位作者
张灿
沈健
《中国天然药物》
SCIE
CAS
CSCD
2004年第6期354-358,共5页
目的 :合成和表征O 羧甲基 N 半乳糖化壳聚糖衍生物作为潜在的肝靶向基因载体。方法 :以天然聚合物壳聚糖为原料 ,首先制备得O 羧甲基壳聚糖 ,然后在其 2 NH2 上和乳糖酸反应 ,制得O 羧甲基 N 乳糖酰化壳聚糖 ;或与乳糖反应 ,用KBH4还...
目的 :合成和表征O 羧甲基 N 半乳糖化壳聚糖衍生物作为潜在的肝靶向基因载体。方法 :以天然聚合物壳聚糖为原料 ,首先制备得O 羧甲基壳聚糖 ,然后在其 2 NH2 上和乳糖酸反应 ,制得O 羧甲基 N 乳糖酰化壳聚糖 ;或与乳糖反应 ,用KBH4还原 ,制得O 羧甲基 N 乳糖胺化壳聚糖。结果与结论 :分别用FT IR、1HNMR、13 CNMR和元素分析对其进行了表征。用粉末X 衍射、DSC、TG对其物理性质进行了分析。制得的O 羧甲基 N 乳糖酰化壳聚糖O 羧甲基 N 乳糖胺化壳聚糖有望作为潜在的肝靶向基因载体。
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关键词
O-
羧甲基
N-半
乳糖
化
壳聚糖
衍生物
设计
合成
表征
肝靶向
基因载体
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职称材料
靶向性载体材料半乳糖季铵化羧甲基壳聚糖的合成
被引量:
2
5
作者
杨安平
朱水源
《广州化工》
CAS
2017年第22期23-26,共4页
以羧甲基壳聚糖为原料,与3-氯-2-羟丙基三甲基氯化铵、乳糖反应,用KBH4还原,合成半乳糖季铵化羧甲基壳聚糖,并对其进行结构表征、测定其氨基取代度与溶解性能。结果显示,合成产物IR中有出现三甲基季铵离子中的-CH3吸收峰,NMR中有三甲基...
以羧甲基壳聚糖为原料,与3-氯-2-羟丙基三甲基氯化铵、乳糖反应,用KBH4还原,合成半乳糖季铵化羧甲基壳聚糖,并对其进行结构表征、测定其氨基取代度与溶解性能。结果显示,合成产物IR中有出现三甲基季铵离子中的-CH3吸收峰,NMR中有三甲基季铵离子中的-CH3吸收峰,并有3处出现半乳糖基上的相邻-OH所裂分的双峰,氨基取代度为55.7%,在水中溶解性能较好。结果表明,该方法可合成半乳糖季铵化羧甲基壳聚糖。
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关键词
羧甲基
壳聚糖
半
乳糖
季铵
化
羧甲基
壳聚糖
乳糖
合成
靶向性载体
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职称材料
羧甲基壳聚糖的肝靶向修饰及导向效果研究
被引量:
3
6
作者
王学东
曲春枫
+1 位作者
苗乃法
冯永堂
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
2005年第5期600-602,631,共4页
为合成一种能携带目的基因并靶向富集到肝组织中的有效载体,用还原胺化法将乳糖共价连接于羧甲基壳聚糖。成分分析表明制备出的乳糖化羧甲基壳聚糖共价结合物中乳糖与羧甲基壳聚糖的摩尔比为15:1。采用真核细胞表达载体β-半乳糖苷酶报...
为合成一种能携带目的基因并靶向富集到肝组织中的有效载体,用还原胺化法将乳糖共价连接于羧甲基壳聚糖。成分分析表明制备出的乳糖化羧甲基壳聚糖共价结合物中乳糖与羧甲基壳聚糖的摩尔比为15:1。采用真核细胞表达载体β-半乳糖苷酶报道基因,分别观察了其在体内和体外对肝细胞的定向释放及对基因表达的影响。结果表明,DNA与Lac-CMCS的最佳质量比是1:12。体内实验证实DNA与Lac-CMCS形成复合物后能在肝组织中富集并在肝细胞中有效表达。合成的乳糖化羧甲基壳聚糖具备肝靶向导向能力,是一种有效的肝靶向载体。
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关键词
乳糖化羧甲基壳聚糖
合成
肝细胞
基因表达
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职称材料
题名
乳糖化羧甲基壳聚糖包覆苦参碱脂质体在大鼠体内组织分布研究
被引量:
9
1
作者
仵文英
刘硕
黄洁
张抗怀
王娜
机构
西安交通大学第二附属医院药剂科
北京市胸科医院药剂科
西安交通大学医学院药学系
出处
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第6期439-443,共5页
文摘
目的研究乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体的制备方法并考察其在大鼠体内的组织分布。方法采用逆相蒸发-短时超声法制备苦参碱脂质体。合成乳糖化羧甲基壳聚糖并用其包覆苦参碱脂质体。采用反相高效液相色谱法测定大鼠组织中的苦参碱浓度。结果包覆后脂质体的平均粒径无明显变化,Zeta电位由负转正,包封率为51.0%,渗漏率略有降低,包覆前后的脂质体的体外释放均符合Higuchi方程。乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体的肝脏AUC值相对于苦参碱脂质体和苦参碱溶液具有显著性差异(P<0.05),包覆后的苦参碱脂质体相对摄取率为肺脏>肝脏>脾脏。乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体、苦参碱脂质体和苦参碱溶液肝脏靶向效率分别为28.85%,20.93%和13.31%。结论与苦参碱溶液和普通脂质体相比,乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体可以提高肝靶向性。
关键词
乳糖化羧甲基壳聚糖
苦参碱脂质体
组织分布
肝靶向性
Keywords
carboxymethyl galactosylate chitosan
matrine liposomes
tissue distribution
hepatic targeting
分类号
R944 [医药卫生—药剂学]
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职称材料
题名
乳糖化羧甲基壳聚糖的合成及转运质粒DNA的作用
被引量:
5
2
作者
王学东
冯永堂
陈相英
张灿
苗乃法
机构
潍坊医学院化学教研室
潍潍坊医学院免疫学教研室
潍坊医学院附属医院妇科
出处
《中国海洋药物》
CAS
CSCD
2005年第4期24-27,共4页
文摘
目的探讨乳糖化羧甲基壳聚糖(Lac-CMCS)的合成及其对DNA的转运作用。方法还原胺化法共价连接乳糖和羧甲基壳聚糖(CMCS),并使其与含HBV反义x基因的质粒DNA进行复合,转染细胞进行培养,用酶联免疫吸附试验(ELISA)观察对细胞内病毒复制的抑制作用。结果制备出的Lac-CMCS共价结合物中乳糖与CMCS的摩尔比为15∶1。DNA与Lac-CMCS形成复合物的最佳质量比是1∶10。此复合物能有效携带药物进入细胞发挥作用,最大抑制率达83.6%。结论乳糖化羧甲基壳聚糖在体外能有效转运DNA进入细胞。
关键词
乳糖化羧甲基壳聚糖
合成
DNA
转运
Keywords
lactosaminated carboxymethylchitosan
synthesis
DNA
delivery
分类号
R914.4 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
利用乳糖化羧甲基壳聚糖构建小鼠OX40转基因细胞株
被引量:
2
3
作者
原江水
冯永堂
王菲
宫伟雁
邸大琳
任杰
苗乃法
机构
山东省潍坊医学院分子免疫学实验室
出处
《免疫学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2006年第2期162-164,共3页
文摘
目的利用乳糖化羧甲基壳聚糖(Lac-CMCS)构建小鼠OX40转基因细胞株,探讨Lac-CMCS在HepG2细胞定向转染中的可行性。方法从Con A活化的小鼠脾淋巴细胞中提取总RNA,应用RT-PCR方法,扩增获得编码小鼠OX40分子的cDNA,并将其克隆到pUCm-T载体,测序证实后构建pIRES2-EGFP-OX40重组真核表达载体,利用Lac-CMCS与载体偶联靶向性转染HepG2细胞,G418筛选,RT-PCR法鉴定获得表达OX40分子的阳性细胞株。结果pUCm-T-OX40和pIRES2-EGFP-OX40经PCR、酶切和测序分析,证实插入的目的片段与GenBank记载的小鼠OX40 cDNA序列完全一致。利用Lac-CMCS能将小鼠OX40靶向转染HepG2细胞并获得表达;经G418筛选后获得稳定表达小鼠OX40的细胞株。结论利用Lac-CMCS能够成功将OX40靶向转染入HepG2细胞中。
关键词
OX40
绿色荧光蛋白表达载体
乳糖化羧甲基壳聚糖
Keywords
OX40
pIRES2-EGFP vector
Lactose-carboxymethyl chitosan
分类号
R346 [医药卫生—基础医学]
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职称材料
题名
O-羧甲基N-半乳糖化壳聚糖衍生物的设计、合成和表征
被引量:
8
4
作者
张宏娟
丁娅
张灿
沈健
机构
中国药科大学新药研究中心
南京大学表面和界面化学工程技术研究中心
出处
《中国天然药物》
SCIE
CAS
CSCD
2004年第6期354-358,共5页
基金
国家 973项目资助 (No G19990 64 70 5 )~~
文摘
目的 :合成和表征O 羧甲基 N 半乳糖化壳聚糖衍生物作为潜在的肝靶向基因载体。方法 :以天然聚合物壳聚糖为原料 ,首先制备得O 羧甲基壳聚糖 ,然后在其 2 NH2 上和乳糖酸反应 ,制得O 羧甲基 N 乳糖酰化壳聚糖 ;或与乳糖反应 ,用KBH4还原 ,制得O 羧甲基 N 乳糖胺化壳聚糖。结果与结论 :分别用FT IR、1HNMR、13 CNMR和元素分析对其进行了表征。用粉末X 衍射、DSC、TG对其物理性质进行了分析。制得的O 羧甲基 N 乳糖酰化壳聚糖O 羧甲基 N 乳糖胺化壳聚糖有望作为潜在的肝靶向基因载体。
关键词
O-
羧甲基
N-半
乳糖
化
壳聚糖
衍生物
设计
合成
表征
肝靶向
基因载体
Keywords
Chitosan
Galactose group
Synthesis
Characterization
Hepatocyte-targeting
Gene carrier
分类号
TQ460.4 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
靶向性载体材料半乳糖季铵化羧甲基壳聚糖的合成
被引量:
2
5
作者
杨安平
朱水源
机构
佛山科学技术学院
出处
《广州化工》
CAS
2017年第22期23-26,共4页
基金
广东省社会发展领域科技计划项目(No:0903129)
文摘
以羧甲基壳聚糖为原料,与3-氯-2-羟丙基三甲基氯化铵、乳糖反应,用KBH4还原,合成半乳糖季铵化羧甲基壳聚糖,并对其进行结构表征、测定其氨基取代度与溶解性能。结果显示,合成产物IR中有出现三甲基季铵离子中的-CH3吸收峰,NMR中有三甲基季铵离子中的-CH3吸收峰,并有3处出现半乳糖基上的相邻-OH所裂分的双峰,氨基取代度为55.7%,在水中溶解性能较好。结果表明,该方法可合成半乳糖季铵化羧甲基壳聚糖。
关键词
羧甲基
壳聚糖
半
乳糖
季铵
化
羧甲基
壳聚糖
乳糖
合成
靶向性载体
Keywords
carboxymethyl chitosan
galactosylated N - trimethyl carboxymethyl chitosan
lactose
synthesis
targeted drug carrier
分类号
O631 [理学—高分子化学]
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职称材料
题名
羧甲基壳聚糖的肝靶向修饰及导向效果研究
被引量:
3
6
作者
王学东
曲春枫
苗乃法
冯永堂
机构
潍坊医学院
出处
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
2005年第5期600-602,631,共4页
文摘
为合成一种能携带目的基因并靶向富集到肝组织中的有效载体,用还原胺化法将乳糖共价连接于羧甲基壳聚糖。成分分析表明制备出的乳糖化羧甲基壳聚糖共价结合物中乳糖与羧甲基壳聚糖的摩尔比为15:1。采用真核细胞表达载体β-半乳糖苷酶报道基因,分别观察了其在体内和体外对肝细胞的定向释放及对基因表达的影响。结果表明,DNA与Lac-CMCS的最佳质量比是1:12。体内实验证实DNA与Lac-CMCS形成复合物后能在肝组织中富集并在肝细胞中有效表达。合成的乳糖化羧甲基壳聚糖具备肝靶向导向能力,是一种有效的肝靶向载体。
关键词
乳糖化羧甲基壳聚糖
合成
肝细胞
基因表达
Keywords
lactosaminated carboxymethylchitosan
synthesis
parenchymal liver cells
gene expression
分类号
Q53 [生物学—生物化学]
Q7 [生物学—分子生物学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
乳糖化羧甲基壳聚糖包覆苦参碱脂质体在大鼠体内组织分布研究
仵文英
刘硕
黄洁
张抗怀
王娜
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2008
9
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职称材料
2
乳糖化羧甲基壳聚糖的合成及转运质粒DNA的作用
王学东
冯永堂
陈相英
张灿
苗乃法
《中国海洋药物》
CAS
CSCD
2005
5
下载PDF
职称材料
3
利用乳糖化羧甲基壳聚糖构建小鼠OX40转基因细胞株
原江水
冯永堂
王菲
宫伟雁
邸大琳
任杰
苗乃法
《免疫学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2006
2
下载PDF
职称材料
4
O-羧甲基N-半乳糖化壳聚糖衍生物的设计、合成和表征
张宏娟
丁娅
张灿
沈健
《中国天然药物》
SCIE
CAS
CSCD
2004
8
下载PDF
职称材料
5
靶向性载体材料半乳糖季铵化羧甲基壳聚糖的合成
杨安平
朱水源
《广州化工》
CAS
2017
2
下载PDF
职称材料
6
羧甲基壳聚糖的肝靶向修饰及导向效果研究
王学东
曲春枫
苗乃法
冯永堂
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
2005
3
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职称材料
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