期刊文献+
共找到7篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
含氰基功能基的半乳糖苷衍生物的合成研究
1
作者 伍晓春 黄娟 吴勇 《四川师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 2003年第5期520-522,共3页
利用哺乳动物肝细胞的特异性受体可使半乳糖基化后的药物定向地转运至肝细胞,从而获得肝脏摄取率高的药物.而合成此类药物的关键在于合成含功能基的化学配体.以易得的乙二醇为起始原料,经加成取代以及缩合三步反应,成功地得到含氰基功... 利用哺乳动物肝细胞的特异性受体可使半乳糖基化后的药物定向地转运至肝细胞,从而获得肝脏摄取率高的药物.而合成此类药物的关键在于合成含功能基的化学配体.以易得的乙二醇为起始原料,经加成取代以及缩合三步反应,成功地得到含氰基功能基的半乳糖苷衍生物(1),其结构经1HNMR、IR、MS确证,实验结果表明此方法是合成目标化合物的较好方法. 展开更多
关键词 乳糖苷衍生物 合成 氰基 靶向药物
下载PDF
配基部分含保护了氨基的半乳糖苷衍生物的合成
2
作者 伍晓春 吴勇 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2001年第5期340-341,344,共3页
目的 :研究配基部分含氨基的半乳糖苷衍生物的合成。方法 :均以氨基乙醇为原料 ,经用三氟乙酰基或苄氧羰酰基保护氨基 ,磺酰化和碘取代后 ,分别和已知的 2 S (2 ,3 ,4,6 ) 四 O 乙酰基 β D 半乳吡喃糖基 2 异硫脲氢溴酸盐作用生成... 目的 :研究配基部分含氨基的半乳糖苷衍生物的合成。方法 :均以氨基乙醇为原料 ,经用三氟乙酰基或苄氧羰酰基保护氨基 ,磺酰化和碘取代后 ,分别和已知的 2 S (2 ,3 ,4,6 ) 四 O 乙酰基 β D 半乳吡喃糖基 2 异硫脲氢溴酸盐作用生成目标物。结果 :化合物的结构经IR ,1HNMR和元素分析确证。结论 展开更多
关键词 乳糖苷衍生物 氨基 合成 配基部分
下载PDF
减毒5-氟尿嘧啶乳糖苷衍生物的合成及抗口腔鳞状细胞癌活性的实验研究 被引量:2
3
作者 张羽婷 刘江 +2 位作者 赵行 何杨 陈谦明 《华西口腔医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第1期32-38,共7页
目的为降低5-氟尿嘧啶(5-FU)毒性,设计并合成了5-FU乳糖苷衍生物,并初步探究其抗肿瘤活性。方法采用Vorbrüggen法合成5-FU乳糖苷衍生物,通过高分辨质谱(HRMS)、核磁共振氢谱(^(1)HNMR)、核磁共振碳谱(^(13)CNMR)、异核多量子相干谱... 目的为降低5-氟尿嘧啶(5-FU)毒性,设计并合成了5-FU乳糖苷衍生物,并初步探究其抗肿瘤活性。方法采用Vorbrüggen法合成5-FU乳糖苷衍生物,通过高分辨质谱(HRMS)、核磁共振氢谱(^(1)HNMR)、核磁共振碳谱(^(13)CNMR)、异核多量子相干谱(HMQC)及异核多键相关谱(HMBC)表征其结构,并用细胞计数试剂盒8(CCK-8)研究其体外毒性及抗肿瘤活性。结果用简单高效的方法合成了目标化合物Ⅰa、Ⅰb,并通过HRMS、^(1)HNMR、^(13)CNMR、HMQC及HMBC证实了Ⅰa、Ⅰb分别为N-1位及N-3位乳糖基取代的5-FU核苷衍生物;经CCK-8法验证较高浓度(0.7μmol·mL^(-1))Ⅰa、Ⅰb处理24 h对正常口腔角质形成细胞NOK生长的抑制率分别为30.28%及50.68%,均较5-FU的抑制作用弱(68.22%,P<0.05),其中Ⅰb对2种口腔鳞状细胞癌细胞的生长均有较显著的抑制作用,0.7μmol·mL^(-1)浓度下处理Cal-27细胞及UM SCC-47细胞24 h后抑制率分别为81.20%、80.19%。结论目标化合物Ⅰa、Ⅰb较5-FU具有较低毒性,且Ⅰb较Ⅰa具有更明显的抗口腔鳞状细胞癌细胞增殖活性。 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶 乳糖苷衍生物 减毒 抗肿瘤 口腔鳞状细胞癌
下载PDF
新型含嘧啶环的半乳糖苷类衍生物的合成及杀菌活性 被引量:2
4
作者 陈美航 鲁道旺 +5 位作者 张迅 杜士杰 李娜 马关康 吴文能 罗海荣 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第5期1024-1030,共7页
为寻找具有更高杀菌活性的含氮杂环化合物,合成了13个未见文献报道的新型含嘧啶环的半乳糖苷类衍生物,其结构经过核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)等方法确证。杀菌活性测试结果表明:该类化合物对马铃薯晚... 为寻找具有更高杀菌活性的含氮杂环化合物,合成了13个未见文献报道的新型含嘧啶环的半乳糖苷类衍生物,其结构经过核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)等方法确证。杀菌活性测试结果表明:该类化合物对马铃薯晚疫病菌Phytophthora infestans、小麦赤霉病菌Gibberella zeae、水稻纹枯病菌Thanatephorus cucumeris、葡萄座腔病菌Botryosphaeria dothidea和拟茎点霉菌Phompsis sp.均具有较好的杀菌活性,其中化合物4m对马铃薯晚疫病菌的EC_(50)值分别为8.67μg/mL,与对照药剂烯酰吗啉(EC_(50)值8.34μg/mL)活性相当。此外,该类化合物对柑橘溃疡病菌Xanthomonas citri subsp.citri和水稻白叶枯病菌Xanthomonas oryzae pv.oryzae也有一定的杀菌活性。 展开更多
关键词 嘧啶 乳糖苷衍生物 合成 植物病原真菌 植物病原细菌 杀菌活性
下载PDF
己二醇桥联胆甾半乳糖苷的合成 被引量:2
5
作者 范江 海俐 +1 位作者 唐磊 吴勇 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期419-421,共3页
目的合成具有脂水两性的肝靶向脂质体配体胆甾半乳糖苷衍生物。方法将胆固醇3位羟基与己二醇的双甲磺酸酯成醚后再碘代,随后与2,3,4,6-四-O-乙酰基-1-硫代-β-D-吡喃半乳糖成硫醚得到糖苷,经甲醇钠处理脱掉乙酰基得目标物。结果合成了1... 目的合成具有脂水两性的肝靶向脂质体配体胆甾半乳糖苷衍生物。方法将胆固醇3位羟基与己二醇的双甲磺酸酯成醚后再碘代,随后与2,3,4,6-四-O-乙酰基-1-硫代-β-D-吡喃半乳糖成硫醚得到糖苷,经甲醇钠处理脱掉乙酰基得目标物。结果合成了1个胆甾半乳糖苷衍生物。结论合成衍生物及中间体的结构经1HNMR、IR、MS确证。 展开更多
关键词 肝靶向 胆甾半乳糖苷衍生物 合成
下载PDF
一个新的脂水两性的胆甾半乳糖苷的设计与合成
6
作者 范琴 海俐 吴勇 《四川大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期403-406,共4页
设计并合成了一个新的脂水两性胆甾半乳糖苷偶联物T,该化合物可用作脂质体配体,提高阳离子脂质体的肝靶向性.目标化合物T的合成方法如下:以胆甾烯对甲苯磺酸酯1为起始原料,与己二醇作用后得醇2,2经甲烷磺酰化、碘代制得碘代物4,4随后与2... 设计并合成了一个新的脂水两性胆甾半乳糖苷偶联物T,该化合物可用作脂质体配体,提高阳离子脂质体的肝靶向性.目标化合物T的合成方法如下:以胆甾烯对甲苯磺酸酯1为起始原料,与己二醇作用后得醇2,2经甲烷磺酰化、碘代制得碘代物4,4随后与2,3,4,6-四-O-乙酰基-1-巯基-β-D-吡喃半乳糖5成硫醚得到糖苷6,再经甲醇钠处理,脱去乙酰基制得目标物T,合成的目标化合物及中间体均经1HNMR、IR和MS确证结构. 展开更多
关键词 肝靶向 胆甾半乳糖苷衍生物 合成
下载PDF
Synthesis and anti-tumor activities of 5-carbohydrate modified cyclophosphamide derivates 被引量:1
7
作者 郑愉 孟祥豹 +3 位作者 李树春 黄河清 李中军 李庆 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2010年第5期327-340,共14页
Novel prodrugs of cyclophosphamide 1a and 1b, which comprised the galactosyl moiety, the key fraction of cyclophosphamide derivates, and the linker 4-hydroxy benzaldehyde, were synthesized. These compounds were antici... Novel prodrugs of cyclophosphamide 1a and 1b, which comprised the galactosyl moiety, the key fraction of cyclophosphamide derivates, and the linker 4-hydroxy benzaldehyde, were synthesized. These compounds were anticipated to exhibit amplified anti-tumor activity and targeting ability. 展开更多
关键词 CYCLOPHOSPHAMIDE GALACTOSIDE Hepatocyte targeting ANTI-TUMOR
原文传递
上一页 1 下一页 到第
使用帮助 返回顶部