乳香酸类似物的合成及其抗肿瘤活性研究

目的以乳香的提取物 3 乙酰基 11 羰基 β 乳香酸 (AKBA)为先导化合物 ,通过 3位及 2 4位结构修饰合成 3 烷氧基 11 羰基 β 乳香酸酯类衍生物。初步评价其抗肿瘤活性。 方法以AKBA为起始原料通过氯化、水解、烃化共 3步反应制得目标产物。采用吖啶橙 (acridineorange ,AO)和溴化乙啶 (ethidiumbromide ,EB)双染色法 ,测定乳香酸类似物诱导人急性早幼粒白血病细胞 (NB4 )的凋亡活性 ;采用MTT检测法测定目标化合物对NB4细胞的细胞毒性。结果共合成 10个目标化合物 ,其结构经红外光谱、核磁共振谱及质谱确证。初步药理筛选结果表明 :化合物 2、3的活性较先导化合物有明显地提高 ;化合物 2、3的细胞存活率也较先导化合物AKBA有一定程度地提高。结论合成 8个未见文献报道的新化合物 ,其结构经IR ,1H NMR和MS确证。 2、3的凋亡活性和细胞毒性优于AKBA ,值得深入研究。