上海硅酸盐所在镁基电池体系和反应机理研究中获进展

镁电池由于其资源丰富、体积比容量大、镁负极电沉积不易形成枝晶等众多优点日益受到关注。然而,高电位稳定电解液和可脱嵌镁的结构原型的缺乏限制了目前镁电池的发展。现在商用的碳酸酯类电解液会在镁负极表面形成离子无法传导的致密钝化层,使其无法在镁电池体系中得到应用;另外。

盐酸异丙嗪注射液细菌内毒素检查方法可行性研究

目的:盐酸异丙嗪注射液按《中国药典》2015年版常规法细菌内毒素检查中存在较强实验干扰现象,探讨建立其细菌内毒素检查的可行性方法。方法:按《中国药典》2015年版四部1145细菌内毒素检查方法,因常规细菌内毒素检查方法盐酸异丙嗪注射液对实验存在干扰作用,通过补充适量镁离子缓冲液的细菌内毒素检查用水稀释供试品,进行一系列的干扰试验来验证此方法的可行性。结果:通过系列干扰实验表明,按常规细菌内毒素检查方法实验,盐酸异丙嗪注射液对实验存在干扰作用,细菌内毒素检查用水中补充适量的二价镁离子可有效消除盐酸异丙嗪注射液对细菌内毒素检查的干扰。结论:采用鲎试剂灵敏度0.03 EU·mL^(-1)和细菌内毒素检查用水中补充适量的二价镁离子来稀释盐酸异丙嗪注射液,可以进行细菌内毒素检查。

基于作用机制研制的雷特格韦

新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等性质。本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读。雷特格韦是针对治疗艾滋病的整合酶抑制剂,为首创性药物。由普筛得到的二酮酸苗头化合物引申出干预催化中心的二价镁离子的螯合机制。将苗头物中的螯合基团,移植到类药的骨架上,再作适当的结构修饰,完成了苗头向先导物的过渡(hit-to-lead)。后继的优化是在多维度空间中进行的,包括增强抑制整合酶活性,提高选择性,促进过膜性,改善物化性质,降低脱靶作用(off-targeting)和血浆蛋白结合等。在由活性化合物向成药的转化中,数个里程碑式的化合物既可视做伴随研发的候选物(back-up candidate),也为本品的成功提供了可贵的借鉴。