自微乳化给药系统促进卤泛群经淋巴转运的研究

目的探索卤泛群自微乳给药系统(halofantrine self-microemulsifying drug delivery system,HF-SMEDDS)通过改善淋巴转运增加HF口服生物利用度的可能性。方法以亚油酸乙酯为油相,吐温80为乳化剂,无水乙醇为助乳化剂,制备并筛选HF-SMEDDS处方,以油相和混合乳化剂(吐温80和无水乙醇)的比例及乳化剂与助乳化剂的比例为考察因素,以静脉给药组为对照,以二插管大鼠为动物模型,考察不同HF-SMEDDS处方口服给药后在大鼠体内的生物利用度。结果9组处方HF-SMEDDS粒径分布在20.6~336.5 nm,经淋巴转运药量可达到总给药量的2.25%~19.6%。结论HF-SMEDDS能有效提高药物的生物利用度,为HF口服制剂开发提供一定研究思路与基础。