7-(7-氨甲基-5-氮杂螺[2,4]庚烷-5-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物的合成与抗菌作用

目的 寻找新的广谱、高效、低毒喹诺酮类抗菌药物。方法 设计合成 7 (7 氨甲基 5 氮杂螺 [2 ,4 ]庚烷 5 基 ) 1 环丙基 6 氟 8 甲氧基 1,4 二氢 4 氧代喹啉 3 羧酸及其类似物 ,测定其体内外活性。结果 共合成了 2 0个新化合物 ,经1 HNMR ,MS和HRMS确证其结构。其中 5个目标化合物 (2 2～ 2 6 )有广谱活性 ,尤其对革兰氏阳性菌具有很强的活性。其中化合物 2 4对所试的 13株革兰氏阳性菌的MIC值均 0 0 3mg·L- 1 ,其活性优于对照药克林沙星和加替沙星 ,对所试的 6株革兰氏阴性菌 ,其活性相当于或低于对照药。结论 化合物 (2 2～ 2 6 )值得进一步评价。

丹参酮类药物体内代谢产物的LC-DAD-MS鉴定

目的 丹参酮是从我国传统名贵中药丹参中分离提取的一类具有多种药理活性并具有较新结构的丹参二萜醌类化合物，主要代表成分为隐丹参酮，丹参酮IIA，丹参酮I和二氢丹参酮I。丹参酮具有抗菌消炎、抗自由基抗脂质过氧化、抗肿瘤、抑制内皮细胞产生内皮素-1以及诱导细胞的分化等多种药理学活性。本研究采用LC-DAD-ESI—MS“方法系统鉴定了隐丹参酮，丹参酮IIA，

非甾体类抗雄激素药氟他胺的研究概况

非甾体类抗雄激素药氟他胺是70年代初期开发的抗前列腺癌药。前列腺癌是老年人中常见的恶性肿瘤,传统的治疗方法包括外科手术及药物治疗。由于前列腺位置隐蔽,早期前列腺癌的临床症状和体征并不典型,且缺乏特异性灵敏的诊断方法,约50％～80％的病人待确诊时已发生了转移。因此,

绿脓杆菌临床分离株对喹诺酮类药物的耐药性研究

目的:对绿脓杆菌临床分离株的耐药性进行调查并研究药物联用后对绿脓杆菌MIC的逆转情况.方法:通过琼脂二倍稀释法检测86株绿脓杆菌临床分离株对四种喹诺酮类药物与利血平及维拉帕米联用前后的MIC值及86株绿脓杆菌对其它常用抗生素的MIC值;用微量棋盘稀释法测得氧氟沙星、环丙沙星与头孢他定、哌拉西林联合作用后的部分抑菌浓度(FIC)指数.

1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯的制备

合成1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯,以四氟邻苯二甲酸为起始原料,经水解、部分脱羧、甲基化、酸化得到中间体2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酸,中间体再经酰氯化、缩合、脱羧、醚化、环丙胺置换,环合得本品,实验收率为37.7％,本法工艺简单,易操作。

抗菌药氟喹诺酮的药理特性

目的了解氟喹诺酮类药物的药理特性及不良反应的发生情况与临床的应用方法,为临床使用氟喹诺酮类药物的安全提供理论参考依据。方法从氟喹诺酮类药物的特点、抗菌谱、抗药性、药代动力学、不良反应及临床应用方面做介绍,让医患人员合理应用氟喹诺酮类药物。结果能有效指导临床的用药安全。结论让医务人员及患者能清楚氟喹诺酮类药物的药理特性,在使用氟喹诺酮类药物时更加注意选择恰当合适的药物。

我国首个氟喹诺酮类一类新药获批上市

由中科院上海药物所和安徽环球药业历时十余年自主研发的第一个具有自主知识产权的国家一类氟喹诺酮类抗菌新药——盐酸安妥沙星，获得SFDA颁发的新药证书和生产批件，即将上市。临床研究显示，盐酸安妥沙星和现有药物相比，无论是安全性还是疗效，特别是药物代谢特征具有明显优势。评论：在长达40多年里，我国一直没有自主研发的氟喹诺酮类新药上市。目前临床使用的20余个沙星类老品种，存在抗菌活性不强、代谢性质欠佳或不良反应较严重等缺陷，急需换代新产品。盐酸安妥沙星是国家实施“重大新药创制”重大科技专项取得的重要成果。但是也有观点认为，目前在临床上喹诺酮类交叉耐药现象明显，临床使用有所控制，所以盐酸安妥沙星的市场前景仍需观察。

乙肝抗病毒治疗,需警惕副作用

核苷(酸)类药物是有效的抗乙肝病毒药物,对改善肝功能、稳定病情具有良好作用。目前,临床应用的核苷(酸)类药物有替诺福韦、恩替卡韦、替比夫定、阿德福韦和拉米夫定。在长期应用过程中,难免有时会出现副作用,如血清肌酸激酶升高,钙、磷代谢障碍,肾功能损害,乳酸酸中毒等,患者需要加以认识和防范。

恩诺沙星完全抗原合成与鉴定的研究

恩诺沙星（enronoxacin,ENR）是一种畜禽专用氟喹诺酮类药物,由德国拜耳公司首先研制成功[1]。该药物抗菌谱广,对霉形体和革兰阴性菌作用效果显著,是目前畜禽生产中常用的药物。但恩诺沙星在动物体内代谢缓慢,分布广泛,容易蓄积在动物产品中,进而威胁人类健康。因此,关于该类药物的残留问题越来越受到世界各国的关注。欧盟和世界卫生组织都相继出台了恩诺沙星在畜禽产品中的最高残留限量[2]。我国自加入世贸组织后,

抗肝病毒药物的药物代谢动力学研究进展

目的综述抗肝病毒药物药物代谢动力学研究发展。方法参阅近十年国内外文献,将抗肝病毒药物按来源分类分为化学药物、生物制剂以及传统中药,分析、总结和归纳了各类抗肝病毒药物的药物代谢动力学研究成果。结果以抗乙肝病毒(HBV)治疗药物为例,揭示出各类药物在肝炎患者体内的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)过程的特征。结论在概述抗肝病毒药物的药物代谢动力学特征基础上对未来抗肝病毒药物的发展趋势进行展望,为今后抗肝病毒药物的研究与应用提供必要的参考。