二氢卟吩e_6衍生物的简便制备

蚕沙叶绿素粗提物经酸降解得到脱镁叶绿酸 a粗品 ,不经分离 ,直接与亲核试剂如甲醇、乙胺发生开环反应 ,一步得到二氢卟吩 e6 衍生物。

二氢卟吩e_6酰胺衍生物的光敏效应及肿瘤光生物活性

目的 寻找新型的光动力治疗肿瘤新药。方法 以蚕沙叶绿素粗提物为原料合成 4种二氢卟吩e6酰胺衍生物 (Ⅰ1～Ⅰ4 ) ,并测定其光敏效应和肿瘤光生物活性。结果 Ⅰ1～Ⅰ4 表现出较强的光敏效应 ,且强于参比药物血卟啉衍生物(hematoporphyrinderivative ,HPD) ;Ⅰ1～Ⅰ4 对小鼠S180 肉瘤有较好的光动力损伤作用 ,其中Ⅰ3 的光动力损伤作用要好于HPD。结论 提示二氢卟吩e6酰胺衍生物是一类具有发展前途的光动力抗肿瘤新药。

光动力疗法对小鼠B细胞淋巴瘤的体外和体内抗肿瘤作用

目的从体外和体内两个方面探讨二氢卟吩e6衍生物-Photodithazine作为光敏剂(PS)的光动力疗法(PDT)对B细胞淋巴瘤的抗肿瘤作用。方法对A20细胞处理不同浓度(0.125~1.0μg/ml)光敏剂后照射激光波长为(662±3)nm,照射量为6.25 J/cm2。用水溶性四氮唑(WST-1)法测定各组细胞的增殖;用电子显微镜观察细胞形态学变化;流式细胞术(FACS)检测各组细胞的凋亡率及B细胞特异抗原CD45R的表达情况;建立Balb/c小鼠皮下移植瘤模型,对实验动物进行PDT干预后记录各组的肿瘤生长;用Western blot法检测凋亡相关蛋白的表达。结果体外PDT治疗24 h后0.50μg/ml浓度以上PDT组的A20细胞生长受到了抑制(P<0.05),48 h后0.25μg/ml浓度组细胞生长较对照组也明显抑制(P<0.01);实施PDT后A20细胞形态有了明显变化,镜下出现凋亡细胞和死亡细胞;建立了皮下移植瘤模型,观察到体外PDT抑制了淋巴瘤动物模型中肿瘤的生长(P<0.05);实施PDT的肿瘤组织中P53、P21及Bax等凋亡相关蛋白表达增加。结论 Photodithazine为光敏剂的PDT治疗在体内和体外对A20淋巴瘤具有抗肿瘤作用。