二氢吡啶类钙通道受体拮抗剂代谢及受体相关基因的研究进展

二氢吡啶类钙通道受体拮抗剂为我国普遍使用的治疗高血压的一线药物,但其单一降压有效率仅在50%左右,既往大量研究均显示,遗传背景的差异是造成药物疗效差异的主要因素之一。现拟从药物代谢酶CYP3A、转运体MDR1及钙通道受体CACNA1C等方面阐述其基因多态性对此类钙离子通道拮抗剂代谢、分布和疗效的影响,从而指导高血压的个体化用药及减少药物不良反应的发生。

二氢吡啶类钙通道拮抗剂对血管内皮功能的影响及其抗动脉硬化作用

钙通道阻滞剂（calcium channel blockers,CCB）又称为钙拮抗剂（calcium antagonists,CA）,是治疗高血压、冠心病、心律失常等多种心血管疾病的常用药物。动脉粥样硬化（atherosclerosis,AS）是导致心脑血管疾病的元凶,严重危害着人类健康,其发病机制包括损伤应答学说、脂质浸润学说及炎症反应学说等。一些研究发现,CCB不但有降压作用，而且还能够改善血管内皮功能及抗AS，现就CCB对血管内皮功能的影响及其抗AS作用的研究进展进行综述。

二氢吡啶类钙离子拮抗剂联合非二氢吡啶类钙离子拮抗剂治疗合并难治性高血压的老年血液透析患者的临床效果

目的观察二氢吡啶类钙离子拮抗剂联合非二氢吡啶类钙离子拮抗剂治疗合并难治性高血压的老年血液透析患者的临床效果。方法纳入合并难治性高血压的老年血液透析患者33例,在使用二氢吡啶类钙离子拮抗剂的基础上,加用盐酸地尔硫卓片治疗4周。观察治疗前及治疗4周后患者心率、血压,记录不良反应发生情况。结果治疗有效率为93.94%(31/33)。治疗后,不同性别、年龄和透析时间患者收缩压、舒张压(除外70~80岁患者)均低于治疗前(P<0.05),治疗前后心率无明显变化(P>0.05)。随访6个月,有2例患者出现胸闷伴心动过缓。结论非二氢吡啶类钙离子拮抗剂联合二氢吡啶类钙离子拮抗剂能有效降低合并难治性高血压的老年血液透析患者的血压水平,且对心率无明显影响。

二氢吡啶类钙通道阻滞剂的研究进展

目的:介绍几种二氢吡啶类钙通道阻滞剂的临床应用及疗效。方法:查阅国内外近几年相关期刊。结果:长效钙通道阻滞剂在治疗高血压和心绞痛方面比短效制剂作用更强,不良反应小,安全有效。结论:长效钙通道阻滞剂成为目前治疗高血压和心绞痛的主要药物。

二氢吡啶类钙通道阻滞剂在慢性稳定性冠心病中应用中国专家共识

引言 钙通道阻滞剂（CCB）是临床广泛应用的一类心血管药物。20世纪60年代，Fleckenstein发现CCB有抗心绞痛作用，1975年硝苯地平开始用于治疗心绞痛。1995年Furberg等根据短效硝苯地平小规模临床研究的荟萃分析，对CCB的安全性提出质疑。进一步分析发现，短效CCB增加心血管病死亡率的主要原因可能是血压快速下降而激活交感神经、增加血浆去甲肾上腺素（NE）水平，使心率增加，

二氢吡啶类钙通道阻滞剂控制血压的临床评价

目的 :阐述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的进展和临床应用的历程 ,评价其疗效与安全性。方法 :查阅近期国内外相关文献进行评价与分析。结果与结论 :二氢吡啶类钙通道阻滞剂近年来进展迅猛 ,已成为治疗心血管疾病的基本药物之一 ,尤其在对抗高血压上效果突出 ,已被多项应用循证医学方法的临床研究所证实。

常用不同二氢吡啶类钙通道阻滞剂对原发性高血压患者血管内皮功能的影响

目的:探讨常用不同二氢吡啶类钙通道阻滞剂对原发性高血压患者血管内皮功能的影响。方法:本研究最终纳入468例原发性高血压患者,硝苯地平缓释片组(A组,108例,口服硝苯地平缓释片,10-20mg/次,2次/日)、苯磺酸氨氯地平片组(B组,132例,口服苯磺酸氨氯地平片,5-10mg/次,1次/日)、左旋氨氯地平片组(C组,123例,口服左旋氨氯地平片,2.5-5mg/次,1次/日)、非洛地平缓释片组(D组,105例,口服非洛地平片缓释片,2.5-5mg次,1次/日),于治疗前、治疗后6个月检测各组血清一氧化氮(NO)、内皮素1(ET-1)水平以及血流介导的血管内皮依赖性舒张功能(FMD),并比较各组差异。结果:与治疗前比较,B组和C组患者治疗6个月后NO水平明显升高,ET-1水平下降,FMD升高,较治疗前比较有统计学差异(P<0.05或P<0.01)。结论:苯磺酸氨氯地平及左旋氨氯地平片对原发性高血压患者血管内皮功能可能有较好的保护作用。

新型的二氢吡啶类钙通道阻滞药乐卡地平的抗高血压作用

乐卡地平是一种新型的二氢吡啶类钙通道阻滞药 ,其亲脂性强 ,对血管平滑肌的舒张作用缓慢、持久、显著 ;动物及临床实验显示其降压作用持久、安全 。

长效二氢吡啶类钙离子拮抗剂贝尼地平

贝尼地平(coniel,商品名可力洛)为长效的第二代二氢吡啶类钙离子拮抗剂,1981年由协和发酵工业株式会社研发成功,1991在日本上市,之后相继在韩国、澳大利亚上市,2005年初登陆中国.它是一种起效缓慢,作用持久的抗高血压和心绞痛药物.

二氢吡啶类钙通道阻滞剂的研究进展

目的介绍几种二氢吡啶类钙通道阻滞剂的临床应用及疗效。方法查阅国内外近几年相关期刊。结果二氢吡啶类钙通道阻滞剂在控制收缩压和舒张压上和其他药物效果相同,与其他降压药合用,效果和安全性更好。结论二氢吡啶类钙通道阻滞剂在心血管病治疗的地位非常重要,体现在保护心脑肾靶器官的效果上。

临床应用二氢吡啶类钙通道阻滞剂的循证医学评价

目的:评价二氢吡啶类钙通道阻滞剂(DHP-CCB)的临床应用进展,及其有效性和安全性。方法:搜集DHP-CCB临床应用相关的系统评价及大规模临床对照研究,对DHP-CCB和安慰剂或者其它药物进行比较,评价其有效性和安全性。结果:共检索到3项大型临床研究和20项系统评价,对DHP-CCB应用于高血压、心绞痛、蛛网膜下腔出血、抑制分娩等症状的有效性和安全性进行评价。结论:DHP-CCB在控制收缩压和舒张压上和其它药物效果相同,与其它降压药合用,效果和安全性更好。在老年单纯收缩期高血压患者,应用DHP-CCB明显降低肾功能不全和痴呆。DHP-CCB与β-受体阻滞剂合用于冠心病患者中,效果和安全性更好。DHP-CCB能够改善蛛网膜下腔出血预后。在抑制分娩中,DHP-CCB较其它抑制分娩药更有效,安全性更好。DHP-CCB应用于缺血性卒中的安全性和有效性尚待进一步的临床数据证实。

非二氢吡啶类钙拮抗剂新功能举隅

钙离子拮抗剂分为二氢吡啶类及非二氢吡啶类,前者以硝苯地平为代表,后者包括地尔硫[艹卓]及维拉帕米。近期国内外研究指出,非二氢吡啶类钙拮抗剂(NDHPCCB)在其临床使用适应证上还有一些可以补充的地方。

纤维素键合型手性固定相分离二氢吡啶类钙离子拮抗剂药物对映体

目的采用HPLC手性固定相法拆分6种二氢吡啶类钙离子拮抗剂药物对映体。方法采用Chiralpak IC[纤维素-三(3,5二氯苯基氨基甲酸酯)共价键合硅胶]手性色谱柱,考察了流动相中有机改性剂的种类和比例、碱性添加剂、柱温及流速对对映体分离的影响。结果最终确定分离尼莫地平的最优条件为正己烷-正丙醇(体积比90∶10);分离西尼地平的最优条件为正己烷-正丙醇(体积比85∶15);分离尼索地平、阿折地平的最优条件为正己烷-正丙醇-二乙胺(体积比92∶8∶0. 01);分离阿雷地平的最优条件为正己烷-正丙醇-二乙胺(体积比90∶10∶0. 01);分离贝尼地平的最优条件为正己烷-正丙醇-二乙胺(体积比95∶5∶0. 01);柱温为25℃,流速为1. 0 mL·min^(-1)。以上6种化合物均可在Chiralpak IC手性固定相上得到完全分离。且热力学研究结果表明尼莫地平、西尼地平、阿折地平、贝尼地平对映体的手性拆分过程均受焓驱动影响,低温有利于对映体分离。而阿雷地平、尼索地平既受焓驱动,同时也受熵驱动影响。结论该纤维素键合型手性固定相对以上6种二氢吡啶类化合物表现出良好的对映体选择性。

二氢吡啶类钙通道阻滞剂在高血压及其并发症中的应用进展

自20世纪70年代钙通道阻滞剂（calcium channel blockers,CCB）被广泛用于治疗心绞痛以来,CCB的应用及作用机制得到不断发展,新型药物及剂型的研制成功被广大医生和患者认可。尽管各种CCB理化性质不同,但均能阻止钙进入细胞内,从而发挥出负性肌力、负性频率、负性传导、血管舒张、改善组织血流、抗心肌缺血、抗动脉粥样硬化等作用。近年来,应用最广、发展最快的是二氢吡啶类CCB,

二氢吡啶类钙通道阻滞剂抗高血压作用临床应用

二氢毗啶类钙通道阻滞剂（CCB）作为抗高血压一线药物，能选择性地阻断电压依赖性Ca^2＋通道，松弛血管平滑肌，降低外周阻力，使血压下降。该类药物的特点是在降压的同时不减少心脑肾等重要器官的血流量，扩张冠状动脉，增加心脏血流量，降低肾血管阻力。二氢吡啶类钙通道阻滞剂在高血压治疗中发挥了重要作用，并且对靶器官有重要的保护作用。

住院患者口服钙离子通道拮抗剂类药物用药分析

目的 了解口服钙离子通道拮抗剂 3年来本院的使用情况。方法 对本院 2 0 0 0— 2 0 0 2年口服钙拮抗剂的用药频度 (DDDs)、用药金额、每日药费进行统计分析。结果 10种钙拮抗剂总用药量增加 ,DDDs排序 3年中有较大变化 ,长效制剂用药量增加迅速。结论 本院口服钙拮抗剂应用基本合理 。