无催化剂条件下二氢吡啶酯还原醛亚胺的研究

用二氢吡啶酯为还原剂,在无催化剂条件下对醛亚胺的还原进行了研究,考察了溶剂、温度、二氢吡啶酯与亚胺的摩尔比例以及添加剂对反应的影响。同时,在最优条件下对一系列N-芳基醛亚胺进行了还原,最高收率可以达到99%。

呋喃二氢吡啶二羧酸酯对血管紧张素Ⅱ诱导血管平滑肌细胞增殖的抑制作用

目的:观察呋喃二氢吡啶二羧酸酯(EFDP)对血管紧张素II(AngⅡ)诱导血管平滑肌细胞(VSMC)增殖的影响。方法:采用培养的兔VSMC,应用3H-TdR掺入法,观察在AngII促进VSMC增殖过程中,EFDP对VSMC DNA合成的影响及其时间效应。结果:AngII可促进处于静止状态的兔VSMC的DNA合成,36 h时细胞DNA的合成达到高峰。EFDP对AngII诱导的VSMC增殖有显著的抑制作用,并呈现出明显的浓度依赖关系,随着EFDP浓度的升高,VSMC增殖的抑制率也逐渐增加,36 h时,78.40μmol/L的EFDP对VSMC增殖的抑制率为21.37%。结论:EFDP可抑制AngII诱导兔VSMC的增殖,并存在一定的量效依赖关系及时间反应性。

醋酸铜催化需氧芳构化汉斯酯1,4-二氢吡啶

利用醋酸铜在醋酸中对汉斯酯1,4-二氢吡啶(1,4-DHPs)进行需氧芳构化,反应条件温和,操作简单,选择性好.所得产物经熔点、~1H NMR及MS验证.

以汉斯酯1,4-二氢吡啶为还原剂的还原胺化反应研究

还原胺化是有机合成中的重要反应,即醛和酮在适当还原剂作用下与伯胺或仲胺制备仲、叔胺.汉斯酯1,4-二氢吡啶衍生物(HEH)作为仿生有机还原剂已被用于α,β-不饱和羰基化合物、缺电子的共轭烯烃和亚胺的选择性还原以及还原胺化等重要的有机反应中.以HEH为还原剂,7-氨基-4-甲基香豆素与常见的醛为模型来探索通过还原胺化反应标记醛类化合物的可行性,共得到16个还原胺化产物,其中13个化合物未见文献报道.

α,β-不饱和羰基化合物中共轭碳碳双键的有机小分子选择性催化还原

α,β-不饱和羰基化合物的选择性还原具有很重要的应用意义,同时具有很大挑战性,利用有机小分子催化剂、以二氢吡啶酯为氢源可以高化学选择性、高对映选择性地催化还原α,β-不饱和羰基化合物的共轭双键。综述了有机小分子催化剂在α,β-不饱和醛、酮、酯以及串联反应中共轭碳碳双键选择性催化还原的研究进展,总结了每一催化体系的优缺点。

本期推荐——羧酸酯类系列化合物

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