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N-芳酰基取代的二氢吲哚-3-乙酸类衍生物的设计、合成与体外降糖活性研究
1
作者
张吉泉
武婷婷
+3 位作者
马才玉
马晓
王建塔
汤磊
《中国药房》
CAS
北大核心
2019年第3期318-322,共5页
目的:设计、合成N-芳酰基取代的二氢吲哚-3-乙酸类衍生物,并评价其体外降糖活性。方法:以吲哚衍生物2-[5-(苄氧基)-1-(4-氯苯甲酰基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基]乙酸(GY3)为先导化合物,以4-苯甲氧基苯肼盐酸盐及4-氧戊酸甲酯为原料,经Fische...
目的:设计、合成N-芳酰基取代的二氢吲哚-3-乙酸类衍生物,并评价其体外降糖活性。方法:以吲哚衍生物2-[5-(苄氧基)-1-(4-氯苯甲酰基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基]乙酸(GY3)为先导化合物,以4-苯甲氧基苯肼盐酸盐及4-氧戊酸甲酯为原料,经Fischer吲哚环合、还原、酰胺化及水解等4步反应得到8种N-芳酰基(3-羟基苯甲酰基、3-氰基苯甲酰基、4-硝基苯甲酰基、4-甲磺酰基苯甲酰基、4-乙酰胺基苯甲酰基、3-乙酰氨基苯甲酰基、异烟酰基、吡啶-2-甲酰基)取代的二氢吲哚-3-乙酸类衍生物。采用人肝癌细胞HepG2测试目标化合物的体外促葡萄糖消耗活性。结果:共合成8个N-芳酰基取代的二氢吲哚-3-乙酸类目标化合物,其结构均经质谱、核磁共振氢谱及碳谱确证。在1.0μmol/L条件下,所合成化合物在HepG2细胞上的促葡萄糖消耗百分率为5.4%~9.1%,其中,2-[(2R,3S)-5-苄氧基-2-甲基-1-(4-甲磺酰基苯甲酰基)-2,3-二氢-吲哚-3-基]乙酸的降糖活性最好,其促葡萄糖消耗百分率为(9.10±1.81)%,与阳性对照药物二甲双胍接近[(10.58±1.68)%],但仍弱于先导化合物GY3[(12.15±0.78)%]。结论:二氢吲哚类化合物的N-芳酰基芳环上引入不同吸电子取代基团,如氰基、硝基、甲磺酰基等,其降糖活性不同程度下降,且弱于卤素取代基的GY3。
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关键词
二氢吲哚-3-乙酸类衍生物
降糖活性
合成
构效关系
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职称材料
5-氨基-1,3-二氢-1,3-二氧-异吲哚-2-丙酸类衍生物的合成及抗血管生成活性研究
被引量:
1
2
作者
吴贝
杨大成
+2 位作者
沈怡
邓勇
钟裕国
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2007年第9期1110-1115,共6页
根据RGD序列肽的构效关系,设计并合成了一系列以5-氨基-1,3-二氢-1,3-二氧-异吲哚-2-丙酸为分子骨架的新化合物.其中间体和目标物的化学结构经1HNMR,MS和元素分析确证.体外初步生物活性筛选结果表明,目标物在10-5mol/L浓度下对bFGF诱导...
根据RGD序列肽的构效关系,设计并合成了一系列以5-氨基-1,3-二氢-1,3-二氧-异吲哚-2-丙酸为分子骨架的新化合物.其中间体和目标物的化学结构经1HNMR,MS和元素分析确证.体外初步生物活性筛选结果表明,目标物在10-5mol/L浓度下对bFGF诱导的鸡胚绒毛尿囊膜新生血管生成有显著抑制活性.
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关键词
RGD序列肽
5
-
氨基
-
1
3
-
二
氢
-
1
3
-
二
氧
-
异
吲
哚
衍生物
合成
抗新生血管生成
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职称材料
吲哚并吲哒唑类衍生物对人脑胶质瘤U251细胞生长的抑制作用
被引量:
2
3
作者
郑冰心
梁中琴
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第9期671-675,共5页
目的研究6-甲基-11-(4-二甲基氨基苄烯)-7,8,9,10-四氢-1-氢吲哚[1,2b]吲哒唑三氟甲磺酸盐对人脑胶质瘤U251细胞增殖,凋亡和细胞周期的影响。方法分别采用噻唑蓝(MTT)法检测U251细胞增殖活性、Hoechst33258荧光染色检测细胞凋亡形态、...
目的研究6-甲基-11-(4-二甲基氨基苄烯)-7,8,9,10-四氢-1-氢吲哚[1,2b]吲哒唑三氟甲磺酸盐对人脑胶质瘤U251细胞增殖,凋亡和细胞周期的影响。方法分别采用噻唑蓝(MTT)法检测U251细胞增殖活性、Hoechst33258荧光染色检测细胞凋亡形态、流式细胞仪检测细胞周期、Western blot检测细胞周期蛋白Cyclin D1和Cyclin B1的表达变化。结果 MTT法检测发现6-甲基-11-(4-二甲基氨基苄烯)-7,8,9,10-四氢-1-氢吲哚[1,2b]吲哒唑三氟甲磺酸盐能显著抑制U251细胞的生长,且呈浓度及时间依赖性,Hoechst33258荧光染色检测观察到细胞凋亡形态的改变,流式细胞仪检测发现细胞阻滞于G2/M期和S期,Western blot检测发现细胞周期蛋白Cyclin D1和Cyclin B1表达下调。结论 6-甲基-11-(4-二甲基氨基苄烯)-7,8,9,10-四氢-1-氢吲哚[1,2b]吲哒唑三氟甲磺酸盐对人脑胶质瘤U251细胞增殖有明显的抑制作用,并能诱导其发生凋亡。其凋亡作用可能与G2/M期和S期阻滞有关。
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关键词
吡唑并
吲
哒唑
类
衍生物
6
-
甲基
-
11
-
(4
-
二
甲基氨基苄烯)
-
7
8
9
10
-
四
氢
-
1
-
氢
吲
哚
[1
2b]
吲
哒唑三氟甲磺酸盐
U251细胞
细胞周期
凋亡
原文传递
HCMV蛋白酶抑制剂的研究(Ⅱ)杂环类抑制剂的设计与合成
被引量:
2
4
作者
徐萍
张欣
张华宁
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2002年第1期13-16,共4页
目的人巨细胞病毒 (HCMV)是一种普遍存在的机会病原体。HCMV蛋白酶在装配蛋白产生和病毒壳体成熟中具有重要作用 ,抑制其作用可产生抗疱疹病毒药物。对杂环类HCMV蛋白酶抑制剂进行研究。方法根据HCMV蛋白酶和拟肽类抑制剂复合物的晶体...
目的人巨细胞病毒 (HCMV)是一种普遍存在的机会病原体。HCMV蛋白酶在装配蛋白产生和病毒壳体成熟中具有重要作用 ,抑制其作用可产生抗疱疹病毒药物。对杂环类HCMV蛋白酶抑制剂进行研究。方法根据HCMV蛋白酶和拟肽类抑制剂复合物的晶体结构数据 ,借助计算机辅助药物设计手段 ,运用Docking(分子对接 )技术 ,从MDDR库中筛选挑出 35个预计可能与HCMV蛋白酶相互较好结合的杂环化合物。首先选择目标物 2 (香豆素 3 基 ) 5 氟 4H 3,1 苯并嗪 4 酮 (Ⅰ )和 3 (2 羟基 4 甲基 苯甲酰基 ) 2 (4 甲氧基 苯基 ) 2 ,3 二氢 异吲哚 1 酮 (Ⅱ )为合成和检验对象。结果设计并完成了目标物Ⅰ和Ⅱ的合成路线。结论所得产物的结构经MS ,IR ,1H NMR及元素分析确证与目标物Ⅰ和Ⅱ相符。
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关键词
HCMV蛋白酶
杂环
类
抑制剂
药物设计
2
-
(香豆素
-
3
-
基)
-
5
-
氟
-
4H
-
3
1
-
苯并恶嗪
-
4
-
酮
3
-
(2
-
羟基
-
4
-
甲基
-
苯甲酰基)
-
2
-
(4
-
甲氧基
-
苯基)
-
2
3
-
二
氢
-
异
吲
哚
-
1
-
酮
下载PDF
职称材料
题名
N-芳酰基取代的二氢吲哚-3-乙酸类衍生物的设计、合成与体外降糖活性研究
1
作者
张吉泉
武婷婷
马才玉
马晓
王建塔
汤磊
机构
贵州医科大学药学院
贵州医科大学/贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心
出处
《中国药房》
CAS
北大核心
2019年第3期318-322,共5页
基金
国家自然科学基金青年科学基金资助项目(No.8170-3356)
贵州省科技计划项目(No.黔科合[2016]平台人才5402
+1 种基金
黔科合[2016]支撑2819)
贵阳市科技计划项目(No.筑科合同[2017]30-28号)
文摘
目的:设计、合成N-芳酰基取代的二氢吲哚-3-乙酸类衍生物,并评价其体外降糖活性。方法:以吲哚衍生物2-[5-(苄氧基)-1-(4-氯苯甲酰基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基]乙酸(GY3)为先导化合物,以4-苯甲氧基苯肼盐酸盐及4-氧戊酸甲酯为原料,经Fischer吲哚环合、还原、酰胺化及水解等4步反应得到8种N-芳酰基(3-羟基苯甲酰基、3-氰基苯甲酰基、4-硝基苯甲酰基、4-甲磺酰基苯甲酰基、4-乙酰胺基苯甲酰基、3-乙酰氨基苯甲酰基、异烟酰基、吡啶-2-甲酰基)取代的二氢吲哚-3-乙酸类衍生物。采用人肝癌细胞HepG2测试目标化合物的体外促葡萄糖消耗活性。结果:共合成8个N-芳酰基取代的二氢吲哚-3-乙酸类目标化合物,其结构均经质谱、核磁共振氢谱及碳谱确证。在1.0μmol/L条件下,所合成化合物在HepG2细胞上的促葡萄糖消耗百分率为5.4%~9.1%,其中,2-[(2R,3S)-5-苄氧基-2-甲基-1-(4-甲磺酰基苯甲酰基)-2,3-二氢-吲哚-3-基]乙酸的降糖活性最好,其促葡萄糖消耗百分率为(9.10±1.81)%,与阳性对照药物二甲双胍接近[(10.58±1.68)%],但仍弱于先导化合物GY3[(12.15±0.78)%]。结论:二氢吲哚类化合物的N-芳酰基芳环上引入不同吸电子取代基团,如氰基、硝基、甲磺酰基等,其降糖活性不同程度下降,且弱于卤素取代基的GY3。
关键词
二氢吲哚-3-乙酸类衍生物
降糖活性
合成
构效关系
Keywords
Indoline
-
3
-
acetic acid derivative
Hypoglycemic activity
Synthesis
Structure
-
activity relationship
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
5-氨基-1,3-二氢-1,3-二氧-异吲哚-2-丙酸类衍生物的合成及抗血管生成活性研究
被引量:
1
2
作者
吴贝
杨大成
沈怡
邓勇
钟裕国
机构
四川大学华西药学院靶向药物教育部重点实验室
西南大学化学化工学院
出处
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2007年第9期1110-1115,共6页
基金
国家自然科学基金(No20672077)资助项目
文摘
根据RGD序列肽的构效关系,设计并合成了一系列以5-氨基-1,3-二氢-1,3-二氧-异吲哚-2-丙酸为分子骨架的新化合物.其中间体和目标物的化学结构经1HNMR,MS和元素分析确证.体外初步生物活性筛选结果表明,目标物在10-5mol/L浓度下对bFGF诱导的鸡胚绒毛尿囊膜新生血管生成有显著抑制活性.
关键词
RGD序列肽
5
-
氨基
-
1
3
-
二
氢
-
1
3
-
二
氧
-
异
吲
哚
衍生物
合成
抗新生血管生成
Keywords
RGD sequence peptide
5
-
amino
-
1,
3
-
dihydro
-
1,
3
-
dioxo
-
isoindole derivative
synthesis
antian giogenic
分类号
TQ463.5 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
吲哚并吲哒唑类衍生物对人脑胶质瘤U251细胞生长的抑制作用
被引量:
2
3
作者
郑冰心
梁中琴
机构
苏州大学药学院药理学教研室
出处
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第9期671-675,共5页
文摘
目的研究6-甲基-11-(4-二甲基氨基苄烯)-7,8,9,10-四氢-1-氢吲哚[1,2b]吲哒唑三氟甲磺酸盐对人脑胶质瘤U251细胞增殖,凋亡和细胞周期的影响。方法分别采用噻唑蓝(MTT)法检测U251细胞增殖活性、Hoechst33258荧光染色检测细胞凋亡形态、流式细胞仪检测细胞周期、Western blot检测细胞周期蛋白Cyclin D1和Cyclin B1的表达变化。结果 MTT法检测发现6-甲基-11-(4-二甲基氨基苄烯)-7,8,9,10-四氢-1-氢吲哚[1,2b]吲哒唑三氟甲磺酸盐能显著抑制U251细胞的生长,且呈浓度及时间依赖性,Hoechst33258荧光染色检测观察到细胞凋亡形态的改变,流式细胞仪检测发现细胞阻滞于G2/M期和S期,Western blot检测发现细胞周期蛋白Cyclin D1和Cyclin B1表达下调。结论 6-甲基-11-(4-二甲基氨基苄烯)-7,8,9,10-四氢-1-氢吲哚[1,2b]吲哒唑三氟甲磺酸盐对人脑胶质瘤U251细胞增殖有明显的抑制作用,并能诱导其发生凋亡。其凋亡作用可能与G2/M期和S期阻滞有关。
关键词
吡唑并
吲
哒唑
类
衍生物
6
-
甲基
-
11
-
(4
-
二
甲基氨基苄烯)
-
7
8
9
10
-
四
氢
-
1
-
氢
吲
哚
[1
2b]
吲
哒唑三氟甲磺酸盐
U251细胞
细胞周期
凋亡
Keywords
indolo[1
2
-
b]indazoles
6
-
methyl
-
11
-
(N
N
-
dimethyl
-
4
-
vinylbenzenamine)
-
7
8
9
10
-
tetrahydro
-
1H
-
indolo[1
2
-
b]indazole trifluoromethylsulfonate
U251 cells
cell cycle
apoptosis
分类号
R965 [医药卫生—药理学]
原文传递
题名
HCMV蛋白酶抑制剂的研究(Ⅱ)杂环类抑制剂的设计与合成
被引量:
2
4
作者
徐萍
张欣
张华宁
机构
北京大学药学院药物化学系
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2002年第1期13-16,共4页
基金
国家自然科学基金资助项目 (3980 0 186 )
国家科技部重点基础研究规划项目 (973项目G19980 5 1114)
文摘
目的人巨细胞病毒 (HCMV)是一种普遍存在的机会病原体。HCMV蛋白酶在装配蛋白产生和病毒壳体成熟中具有重要作用 ,抑制其作用可产生抗疱疹病毒药物。对杂环类HCMV蛋白酶抑制剂进行研究。方法根据HCMV蛋白酶和拟肽类抑制剂复合物的晶体结构数据 ,借助计算机辅助药物设计手段 ,运用Docking(分子对接 )技术 ,从MDDR库中筛选挑出 35个预计可能与HCMV蛋白酶相互较好结合的杂环化合物。首先选择目标物 2 (香豆素 3 基 ) 5 氟 4H 3,1 苯并嗪 4 酮 (Ⅰ )和 3 (2 羟基 4 甲基 苯甲酰基 ) 2 (4 甲氧基 苯基 ) 2 ,3 二氢 异吲哚 1 酮 (Ⅱ )为合成和检验对象。结果设计并完成了目标物Ⅰ和Ⅱ的合成路线。结论所得产物的结构经MS ,IR ,1H NMR及元素分析确证与目标物Ⅰ和Ⅱ相符。
关键词
HCMV蛋白酶
杂环
类
抑制剂
药物设计
2
-
(香豆素
-
3
-
基)
-
5
-
氟
-
4H
-
3
1
-
苯并恶嗪
-
4
-
酮
3
-
(2
-
羟基
-
4
-
甲基
-
苯甲酰基)
-
2
-
(4
-
甲氧基
-
苯基)
-
2
3
-
二
氢
-
异
吲
哚
-
1
-
酮
Keywords
HCMV protease
heterocyclic inhibitors
drug design
2
-
(coumarin
-
3
-
yl)
-
5
-
flouo
-
4H
-
3
,1
-
benzoxazin
-
4
-
one
3
-
(2
-
hydroxy
-
4
-
methyl
-
benzoyl)
-
2
-
(4
-
methoxy
-
phenyl)
-
2,
3
-
dihydro
-
isoindol
-
1
-
one
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
N-芳酰基取代的二氢吲哚-3-乙酸类衍生物的设计、合成与体外降糖活性研究
张吉泉
武婷婷
马才玉
马晓
王建塔
汤磊
《中国药房》
CAS
北大核心
2019
0
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职称材料
2
5-氨基-1,3-二氢-1,3-二氧-异吲哚-2-丙酸类衍生物的合成及抗血管生成活性研究
吴贝
杨大成
沈怡
邓勇
钟裕国
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2007
1
下载PDF
职称材料
3
吲哚并吲哒唑类衍生物对人脑胶质瘤U251细胞生长的抑制作用
郑冰心
梁中琴
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011
2
原文传递
4
HCMV蛋白酶抑制剂的研究(Ⅱ)杂环类抑制剂的设计与合成
徐萍
张欣
张华宁
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2002
2
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职称材料
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