两面针植物中的新生物碱7-去甲 6-甲氧基-5,6-二氢白屈菜红碱的晶体结构

从两面针植物中分离得新生物碱7-去甲-6-甲氧基-5,6-二氢白屈菜红碱C_(21)H_(19)O_5N的单晶结构已用直接法解出:空间群为P2_(1/c),晶胞参数:a=14.213(7),b=17.347(3),c=7.513(9)A,β=101.40(13)°,z=4.对I≥3σ(Ⅰ)的1876个独立反射,用全矩阵最小二乘法修正到R=0 096和R_w=0.077(单位权重)。

二氢血根碱和二氢白屈菜红碱在鸡肌肉中的定量检测方法

建立了一种用于同时测定鸡肌肉中二氢血根碱和二氢白屈菜红碱的UPLC-MS/MS方法。肌肉样品经乙腈-水（95∶5）溶液超声提取后,离心取上清液经脱脂后氮吹浓缩,甲醇复溶。采用Agilent Poroshell 120 EC-C18（2.1mm×150mm i.d.,2.7μm）色谱柱分离,采用正离子化模式下的多反应监测模式进行测定。方法的特异性良好,二氢血根碱和二氢白屈菜红碱在0.2-200μg/L质量浓度范围内线性关系良好（r2≥0.999 6）,最低定量限均为0.4μg/kg,平均回收率分别为103.44%和104.36%,准确度RE均≤10.49%,精密度RSD均≤7.43%。该方法应用于长期饲喂博落回散的健康雌性白羽肉鸡的鸡胸肌组织中二氢血根碱和二氢白屈菜红碱的残留量检测,在500mg/kg博落回散组测得DHSA残留量为0.804μg/kg。该方法灵敏度高,重复性好,适用于鸡肌肉中二氢血根碱和二氢白屈菜红碱的残留定量检测。

二氢白屈菜红碱在不同溶剂的结构转化研究

利用色谱分离和重结晶法从延胡索乙醇提取物中分离得到二氢白屈菜红碱，并且首次发现其性质不稳定。运用NMR，HPLC，LC-MS等技术发现二氢白屈菜红碱在极性氘代试剂中（如DMSO-d6和MeOD）会缓慢直接转化为白屈菜红碱；在低极性氘代试剂（CD2Cl2）中，除了白屈菜红碱，还会产生假碱和二聚体中间体，最终被氧化为氧化白屈菜红碱。结构转化原因可能是由于氢白屈菜红碱中C-6位对亲核试剂的高度敏感性，在不同溶剂中容易被氧化为不同的产物。研究结果为含有二氢白屈菜红碱及其类似衍生物药材的提取分离、活性筛选和质量评价提供依据。

二氢苯骈[c]菲啶类生物碱的制备及其抗乙肝病毒的活性

二氢苯骈[c]菲啶类生物碱是自然界中一类重要的生物活性成分,但含量很低.利用硼氢化还原方法,对博落回粗提物中的血根碱和白屈菜红碱混合物进行还原、分离,得到了二氢血根碱和二氢白屈菜红碱;并初步评价了其抗乙肝病毒活性.结果表明,利用硼氢化还原方法制备二氢苯骈[c]菲啶类生物碱的产率较高,还原产物具有一定的抗乙肝病毒活性.

两面针中一个新的苯并菲啶类生物碱(英文)

目的:研究两面针[Zanthoxylum nitidum(Roxb.)DC.]根和茎的化学成分。方法:采用硅胶柱层析及Sephadex LH-20等色谱技术分离并纯化化合物,根据理化性质及波谱技术进行鉴定结构。结果:从两面针根和茎的乙醇提取物中分离得到两个苯并菲啶类生物碱,分别命名为:8-(2'-环己酮)-7,8-二氢白屈菜红碱(1)和8-(1'-羟基乙基)-7,8-二氢白屈菜红碱(2)。结论:化合物1为新化合物。

基于网络药理学和分子对接探讨复方风湿宁片治疗类风湿关节炎的作用机制

目的采用网络药理学联合分子对接技术探讨复方风湿宁片治疗类风湿性关节炎的作用机制。方法通过TCMSP、BATMAN-TCM、Swiss TargetPrediction数据库及文献报道收集复方风湿宁片的活性化学成分靶点,并使用GeneCards数据库检索类风湿关节炎的疾病靶点,将两者取交集,并通过绘制“复方风湿宁片–活性成分–靶点–通路–类风湿关节炎”网络图。对复方风湿宁片中的活性成分与类风湿关节炎靶点进行分子对接。结果通过网络药理学分析得到复方风湿宁片中有34种活性化学成分,对应1059个靶点,与类风湿关节炎靶点交集356个。通过KEGG富集分析发现复方风湿宁片主要可能在肿瘤坏死因子(TNF)信号通路、白细胞介素-17(IL-17)信号通路、Th17细胞分化、T细胞受体信号通路、Toll样受体(TLR)信号通路、核因子κB(NF-κB)信号通路、Th1和Th2细胞分化、Janus激酶(JAK)-信号传导和转录激活蛋白3(STAT3)信号通路、B细胞受体信号通路和类风湿性关节炎等通路上发挥治疗作用。蛋白激酶B(Akt1)、前列腺素内过氧化物酶2(PTGS2)、丝裂原活化蛋白激酶1(MAPK1)、TNF、丝裂原活化蛋白激酶8(MAPK8)、白细胞介素-6(IL-6)和κB抑制因子激酶β(IKBKB)关键靶点与血根碱、珊瑚菜素、氧基白屈菜季铵碱、二氢白屈菜红碱、槲皮素、木犀草素、山奈酚、香叶木素、异鼠李素的结合较好。结论复方风湿宁片治疗类风湿关节炎的作用机制可能主要在免疫调控及抑制炎症方面发挥多靶点、多通路治疗类风湿关节炎作用。

岩黄连的抗乙肝病毒活性成分研究

目的研究岩黄连Corydalis saxicola生物碱中具有抗乙肝病毒活性的化学成分。方法利用柱色谱法分离纯化岩黄连总生物碱中的化学成分,根据化合物的理化性质与波谱数据进行结构鉴定;利用HepG 2.2.15细胞株对质量分数较高的化学成分进行抗乙肝病毒活性试验。结果从岩黄连总生物碱中分离鉴定了16个生物碱,分别为二氢血根碱(1)、d-紫堇碱(2)、旋卡文定碱(3)、stylopine(4)、6-丙酮基-5,6-二氢血根碱(5)、二氢白屈菜红碱(6)、四氢巴马汀(7)、adlumidine(8)、(-)-salutaridine(9)、巴马汀(10)、原阿片碱(11)、小檗碱(12)、coptisine(13)、thalifaurine(14)、dehydroapocavidine(15)和木兰花碱(16)。对质量分数较高的化合物5、6、8～11、13、16进行抗乙肝病毒活性试验,结果表明化合物5、8活性一般,化合物11、16活性较弱,化合物6对HBV具有较强的抑制作用,化合物9次之。结论化合物1、4～6、8、9、13、14和16均为首次从该药用植物分离得到,化合物10的质量分数较高,是该植物的主要成分,化合物6对HBV抑制活性较强,可能是该植物主要的活性成分。