HPLC法测定盐酸二氢埃托啡注射液的含量及有关物质

目的:采用高效液相色谱法测定盐酸二氢埃托啡的含量及其有关物质。方法:采用色谱柱为 Diamonsil ODS C_(18)柱(4.6mm×250mm,5μm,迪马公司),流动相为乙腈-0.02mol·L^(-1)KH_2PO_4(23:77),H_3PO_4调 pH 为3.5～4.0,流速为1.0 mL·min^(-1),检测波长为211 nm。结果:HPLC 法测定的线性范围为1.0～50μg·mL^(-1),r=0.9999,最低检测限为1ng,本方法的重复性和精密度良好(RSD<2%)。结论:采用 HPLC 法测定盐酸二氢埃托啡注射剂的含量及有关物质,方法简便,结果准确。

盐酸二氢埃托啡在人工流产中的镇痛效果初探

盐酸二氢埃托啡在人工流产中的镇痛效果初探李艳萍，陈弄璋，龙美玲盐酸二氢埃托啡是一种麻醉性高效镇痛药，是阿片受体激动剂．具有舌下含服产生作用较快，呼吸抑制轻的特点．自１９９４年４～７月，我科试用盐酸二氢埃托咋舌下含服后行人工流产术，以达到缓解病人疼痛，...

盐酸二氢埃托啡对小鼠、大鼠和豚鼠肠道平滑肌的作用

目的：研究ＤＨＥ对肠道平滑肌的作用。方法：小鼠、大鼠和豚鼠离体和在体肠道平滑肌上，以吗啡为对照，比较ＤＨＥ与吗啡对肠道平滑肌作用的异同。结果：吗啡和ＤＨＥ减慢小鼠肠推进运动的ＥＤ５０分别为２．７９ｍｇ·ｋｇ－１和３．２３μｇ·ｋｇ－１；ＤＨＥ３６～６０μｇ·ｋｇ－１ｓｃ可松弛小鼠在体肠道平滑肌，在相同的实验条件下，吗啡５～２０ｍｇ·ｋｇ－１ｓｃ可剂量依赖性地收缩小鼠在体肠道平滑肌；在小鼠、大鼠和豚鼠离体肠管上，ＤＨＥ兴奋肠道平滑肌的浓度依次为１０～１００，０．１～１０和１０～１００μｍｏｌ·Ｌ－１，吗啡兴奋肠道平滑肌的浓度分别为０．１～１０，０．００２～２．０和０．１～１０μｍｏｌ·Ｌ－１，而ＤＨＥ兴奋肠道平滑肌的浓度是在镇痛剂量下体内无法达到的。结论：对肠道平滑肌作用，ＤＨＥ与吗啡不同，ＤＨＥ呈舒张效应，而吗啡为收缩效应。

pH对盐酸二氢埃托啡溶液稳定性的影响

目的:考察不同 pH 的盐酸二氢埃托啡(DHE)溶液的稳定性。方法:观察高温条件下不同 pH 对 DHE 溶液的含量变化影响。结果:pH 为4.0时,DHE 溶液的稳定性较好。结论:为保证 DHE 溶液的稳定性,应调整其至最适 pH。

盐酸二氢埃托啡用于分娩镇痛的临床研究

盐酸二氢埃托啡用于分娩镇痛的临床研究赵光俊，张启兰，刘学军，吴希香，李桂凤（山东泰安市中心医院）我们将盐酸二氢埃托啡舌下含化用于分娩镇痛，收到良好效果，现介绍如下。１资料与方法１．１临床资料选择１９９４年２至７月已临产的初产妇１７６例（剖宫产不统计在...

DM-β-CD对盐酸二氢埃托啡离体鼻黏膜渗透的影响

目的:考察不同条件下二甲基-β-环糊精(DM--βCD)对盐酸二氢埃托啡促渗作用的影响。方法:采用透皮实验用扩散池装置用于透黏膜实验,HPLC法测定黏膜渗透药量,分别考察DM-β-CD的质量浓度和加入方式对渗透的影响。结果:DM-β-CD的质量浓度与黏膜渗透率不呈线性关系,DM-β-CD的加入方式对黏膜渗透速率有较强的影响。结论:促渗剂质量浓度为10 mg.mL-1,以超声包合法制备DM-β-CD和盐酸二氢埃托啡的包合物,可使渗透速率达到最大。

盐酸二氢埃托啡不良反应1例

盐酸二氢埃托啡不良反应１例刘莹，杨忠东，林丽琴（福州总医院药剂科，福州，３５０００１）盐酸二氢埃托啡（ｄｉｈｙｄｒｏｅｔｏｒｐｈｉｎｅ．ＤＨＥ）对解除晚期癌症的疼痛以及创伤，手术后等的剧痛效果显著，已广泛应用于临床。现将１例服用盐酸二氢埃托啡而致不良...

盐酸二氢埃托啡在晚期癌性疼痛中的临床应用

盐酸二氢埃托啡在晚期癌性疼痛中的临床应用杨儒畅，洪传英成都军区总医院肿瘤分院李贤英，钱一萍陈代纯，陈正中盐酸二氢埃托啡（ｄｉｈｙｄｒｏｅｔｏｒｐｈｉｎｅ，ＤＨＥ）是一种埃托啡二氢衍生物，国内于１９７６年合成。我院自１９８８年以来临床用于晚期恶性肿瘤所...

盐酸二氢埃托啡依赖1例

盐酸二氢埃托啡依赖１例孙剑（南京军区精神医学研究所，常州市解放军第１０２医院，常州，２１３００３）患者男，３２岁，病案号７６２６７。因长期失眠，服一般镇静安眠药无效，于１９９２年１１月，自行试用盐酸二氢埃托啡，效果良好，常在服药数分钟内入睡，并维持睡...

盐酸二氢埃托啡用于人工流产镇痛效果的临床观察

盐酸二氢埃托啡用于人工流产镇痛效果的临床观察周洪贵阳志宁蒲德琼彭国璋（川北医学院附属医院妇产科６３７００７）人工流产时，受术妇女常感到疼痛不适，为减轻其痛苦，我们应用口服盐酸二氢埃托啡（ＤＨＰ）对受术者镇痛；同时与经肛门塞入宫术安栓（ＧＳＳ）镇痛进行...

盐酸二氢埃托啡片治疗晚期癌症疼痛的临床观察

据统计,70%的晚期癌症病人以疼痛为主要症状。约50～80%的病人其疼痛没有得到满意缓解。本文就应用盐酸二氢埃托啡片控制晚期癌症疼痛42例临床观察结果报告如下。 1 临床资料 1.1 观察对象:本组42例为本科1992年2月～1994年2月收治的诊断明确的晚期癌症病人。其中肝癌20例;

盐酸二氢埃托啡依赖性潜力的进一步探讨

盐酸二氢埃托啡(简称DHE)是新近研究出来的一种强效麻醉性镇痛药。本文着重在口服给药及大鼠自然戒断、替代吗啡等方面对其致依赖性潜力进行了研究。大鼠药掺食致依赖性自然戒断实验结果表明。

盐酸二氢埃托啡注射剂对中重度癌症疼痛的临床镇痛效果观察

５５例中重度癌痛病人，应用盐酸二氢埃托啡注射剂进行镇痛治疗，每次用药剂量２０μｇ，肌注，中位用药次数５次，中位累计使用剂量１４０μｇ，结果表明，疼痛完全缓解４５例（８１．８％），部分缓解１０例（１８．２％），中位起效时间１０分钟，中位维持时间２９４分钟，不良反应发生率为９％，１例出现精神依赖症状，未观察到戒断现象。

盐酸二氢埃托啡与生物大分子的结合物的合成与药理性质研究

目的 :从结构改造上尝试延长盐酸二氢埃托啡的作用时间。方法 :设计合成了盐酸二氢埃托啡与人血清白蛋白 (HSA)和聚赖氨酸 (PLL)的结合物 (HSA与DHE·HCl的比例为 1∶5 ,1∶8,1∶16,1∶17,PLL与DHE·HCl的比例为 1∶3 ) ,并用体外透析实验测定了它们的体外水解情况 ,用药理实验测定了它们在小鼠身上的效价和作用时间。结果 :合成了各种比例的盐酸二氢埃托啡与HSA和PLL的结合物 ,体外透析实验和药理实验表明这类大分子结合物的作用时间与盐酸二氢埃托啡相近 ,而降低了效价。结论 :我们认为效价降低、作用时间相当是由于与生物大分子结合后的结合物比原药分子大得多 ,不利于在体内转运和穿过血脑屏障 。

盐酸二氢埃托啡的结构改造与药理性质──芳香酸酯衍生物的构效关系

为延长盐酸二氢埃托啡的作用时间，合成了它的芳香酸酯衍生物１０个．芳香酸酯能增强母体药物的脂溶性，而且芳香酰基部分的取代基又通过其对酯在体内的水解速率的影响而对化合物的药理性质产生影响，芳环上的取代基的电负性越强，化合物的效价越低，作用时间越短．

促渗剂类型对盐酸二氢埃托啡离体鼻黏膜渗透的影响

目的通过离体鼻黏膜的渗透实验筛选最佳促渗剂类型。方法采用透皮实验用扩散池装置用于透黏膜实验,HPLC法测定接受液中药物浓度,从而计算累计渗透药量。结果盐酸二氢埃托啡累计渗透药量与时间呈线性关系。与不含促渗剂的处方相比,促渗剂可显著提高药物的渗透速率,其中,尤以DM-β-CD促渗作用最强,其次为HP-β-CD和1,2-丙二醇,β-CD也有促渗作用。结论添加促渗剂可以提高盐酸二氢埃托啡的鼻黏膜渗透性,并且以DM-β-CD的促渗作用最强。

盐酸二氢埃托啡酯衍生物的制备与药理性质

为改进盐酸二氢埃托啡的药理性质，制备了它的 ７ 个酯衍生物，测定了这些化合物的油水分配系数。药理实验表明，其半数有效剂量增加，药效时间均比盐酸二氢埃托啡长，成瘾性也强于盐酸二氢埃托啡。

盐酸二氢埃托啡在产科的镇痛作用

盐酸二氢埃托啡在产科的镇痛作用陈启蒙，刘德敏，张纬，汤新之，程曼丽３００２０３天津医科大学盐酸二氢埃托啡（以下称ＤＨＥ）是我国军事医学科学院毒物药物研究所研制生产的高效镇痛药。它的等镇痛作用剂量比吗啡小１０００倍，比杜冷丁小５０００倍，药理活性比吗啡...